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SNS-314

目录号：S1154 Purity: 99.07%

SNS-314是一种有效的，选择性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。

SNS-314 Chemical Structure

CAS: 1057249-41-8

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	2059.35	现货
5mg	976.93	现货
10mg	1723.63	现货
200mg	15315.3	现货
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客户使用Selleck的SNS-314发表文献11篇

客户使用该产品的3个实验数据

产品质控

批次： S115402 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度： 99.07%

99.07

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Aurora Kinase抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	Aurora A	Aurora B	Aurora C	Aurora Kinase	Aurora B	其他靶点
Alisertib (MLN8237)	353	++++
Tozasertib (VX-680)	135	++++	+++ +++	+++		+++ +++	FLT3,Bcr-Abl
SP600125	1040	++					serine/threonine kinase,JNK2,JNK1
Barasertib (AZD1152-HQPA)	158		++++ ++++			++++ ++++
ZM 447439	74	+	+ +			+ +	LCK,Src,MEK1
MLN8054	51	++++	+ +			+ +
Danusertib (PHA-739358)	46	+++	++ ++	++		++ ++	Abl,TrkA,RET
AT9283	34	++++	++++ ++++			++++ ++++	JAK3,JAK2,Abl1 (T315I)
JNJ-7706621	27	+++	+++ +++			+++ +++	CDK2/CyclinE,CDK2/CyclinA,CDK1/CyclinB
Hesperadin	48		+			+	TbAUK1
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)	35	++++
KW-2449	11	++					FLT3 (D835Y),Abl (T315I),FLT3
SNS-314	11	+++	++ ++	++++		++ ++
ENMD-2076	9	+++	+ +			+ +	FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
PHA-680632	15	++	+ +	+		+ +	FGFR1,PLK1,FLT3
MK-5108	39	++++
CYC116	10	+++	+++ +++			+++ +++	FLT3,VEGFR2,CDK2/CyclinE
AMG-900	24	+++	++++ ++++	++++		++++ ++++	p38α
CCT129202	5	++	+ +	+		+ +
GSK1070916	12		++++	+++		++++	FLT1,Tie-2,SIK
TAK-901	11	++	+++			+++	JAK3,c-Src,FGR
CCT137690	13	+++	++ ++	++		++ ++
MK-8745	0	++++
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid	0	+++	+ +			+ +	FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
CD532	0	++
Chiauranib	0		+++ +++			+++ +++	c-Kit,CSF-1R,VEGFR2
H-1152 dihydrochloride	0	+					ROCK2,CaMK2,PKG
TAS-119	0	++++	++			++
XL228	0	++++					ABL T315I,IGF-1R,LYN
SP-96	1		++++ ++++			++++ ++++
LY3295668	5	++++
Aurora Kinase Inhibitor III	0	++					BMX,IGF-1R,SYK
SNS-314 Mesylate	5	+++	++ ++	++++		++ ++
BI-847325	7	++	++++	+++		++++	MEK2,MEK1
Reversine	16	+	+ +	+		+ +	human A3 adenosine receptor
Aurora kinase Inhibitor II	0				✔
AKI603	0	✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述

特性

SNS-314是Sunesis的领先候选产品。

靶点

Aurora C ^[1]	Aurora A ^[1]	Aurora B ^[1]
3 nM	9 nM	31 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。^[1]连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine联用显示出协同效应。^[2]
激酶实验	Aurora 生化实验
激酶实验	加入SNS-314，使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型 A, B,和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5 nM)在10 mM Tris-HCl pH 为7.2, 10 mM MgCl₂, 0.1% BSA, 0.05% Tween^® 20, 1 mM DTT, 120 nM 生物素肽段 ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素,及6 μMATP 的混合物中25^oC环境下反应1小时。加入200 mM EDTA终止反应。5 nM Aurora-B和Aurora-C, 120 nM 生物素肽, 和300 μM ATP 在25^oC下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化,0.2 ng/mL铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和 8 nM链酶亲和素-XL665 在25^oC下温育45分钟。使用Analyst^®AD测定产品。在330-370 nm处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。
细胞实验	细胞系	人类结肠直肠(HCT116, HT29), 肺(Calu-6, H1299), 前列腺(PC-3), 卵巢(A2780), 乳腺(MDA-MB-231),子宫(HeLa), 胰脏(MIA PaCa-2), 及恶性黑色素瘤(A375) 细胞系。
	浓度	10^-6 到1 μM
	孵育时间	96小时
	方法	细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后，加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU 的合并率。在 SpectraMax Gemini XS 计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314 处理)与对照值 (DMSO处理) 之比百分数测定细胞增殖。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	SNS-314 作用于HCT116 结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。^[1]
动物实验	Animal Models	携带HCT116, MDA-MB-231, PC-3, H1299和Calu-6, A2780移植瘤的雌鼠
	Dosages	25.5到170 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00519662	Completed	Advanced Solid Tumors	Sunesis Pharmaceuticals	August 2007	Phase 1

参考文献
[1] Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(17), 4880-4884. [2] VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(4), 930-939. [3] Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2010, 65(4), 707-717.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	430.93	分子式	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂
CAS号	1057249-41-8	SDF	Download SNS-314 SDF
Smiles	C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (232.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
		均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (11.60mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
	注射
		均匀悬浊液	15% Captisol 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	10.000mg/ml (23.21mM)	以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的15% Captisol澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

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