PHA-680632
PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
PHA-680632 Chemical Structure
CAS: 398493-79-3
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 | |||||||||||
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| 特性 | PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 时，IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞，IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞，造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。[1] PHA-680632 和放射处理联合处理，导致作用于肿瘤细胞效果增强，尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞，而不是p53野生型 细胞，提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。[2] | |||
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| 激酶实验 | Aurora 激酶抑制实验 | |||
| 使用闪烁接近法格式测定PHA-680632抑制激酶活性的效果。有γ33-ATP的ATP存在时通过激酶磷酸化生物素化底物。使用链霉亲和素包被的闪烁接近法珠获得磷酸化底物，小珠漂浮在浓稠的5 M CsCl溶液中4小时后，使用β计数器测评磷酸化程度。使用Chocktide序列衍生的肽段作为(LRRWSLGL)测定Aurora A的底物, 然而优化的肽段Auroratide用于测定Aurora B和C。实验在96孔板上进行。测评混合物作用于Aurora激酶的效果，且测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa,HCT116,HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞 | ||
| 浓度 | 0.001-1.0 μM，溶于DMSO，浓度为10 mM，作为储存液 | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞按每cm2接种5×103到1.5×104个细胞接种到24孔板上。24小时后,用PHA-680632处理，在37oC下含5%CO2环境下温育72小时。最后,细胞从板上分离，使用细胞计数器计数。使用实验组生长百分数与对照组之比，计算IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型，通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡，抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠，抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长，导致全部肿瘤稳定化，部分肿瘤衰退。[1] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 携带p53−/−HCT116 细胞移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射，每天两次 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 501.62 | 分子式 | C28H35N7O2 |
| CAS号 | 398493-79-3 | SDF | Download PHA-680632 SDF |
| Smiles | CCC1=C(C(=CC=C1)CC)NC(=O)N2CC3=C(C2)NN=C3NC(=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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