AZD1152(Barasertib)
中文名称：AZD1152(Barasertib)
AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂，Ki为0.36 nM。
AZD1152(Barasertib) Chemical Structure
CAS: 722543-31-9
产品质控
批次：
S105101
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纯度：
99.684%
99.684
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂，Ki为0.36 nM。 |
|---|---|
| 特性 | AZD1152 作用于Aurora B选择性比Aurora A高。 |
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD1152是药物前体，在人体血浆中转化为活性物质AZD1152 HQPA。AZD1152抑制 Aurora-A, Aurora B-INCENP, 和Aurora C-INCENP，Ki分别为687 nM, 0.36 nM, 和17.0 nM,作用于 Aurora-B的选择性比 Aurora-A 高100倍。[1] AZD1152作用于结肠直肠肿瘤细胞系SW620，抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。[2] AZD1152诱导多种类型的白血病细胞生长停滞，作用于ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11 时IC50分别为5,12,和8 nM。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 亲和测定 | |||
| AZD1152与Aurora A 或 Aurora B-INCENP和肽底物温育。在所有的实验孔中加入20μL 反应混合物(25 mM Tris-HCl, 12.7 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM 二硫苏糖醇, 6.25 mM MnCl2, 7.5μM ATP 用于 Aurora A实验，15 μM ATP 用于 Aurora B-INCENP 实验, 6.25 μM含0.2 μCi [γ33P]ATP的 肽底物)，开始反应 (终体积为50 μL)。实验板在室温下温育60分钟，加入100 μL 20% v/v正磷酸终止反应，使用96孔板收集器在带正电荷的消化纤维P30滤板上获得肽底物，然后使用Beta 计数板测定33P渗透率。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | ALL PALL-2; MOLM13; MV4-11 | ||
| 浓度 | 1-100 nM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 白血病细胞在含有各种浓度AZD1152-HQPA (1-100 nM)的液体培养基中生长2天。通过胸苷摄取实验测定生长抑制情况;绘制抑制百分数，测定抑制50%白血病细胞生长的AZD1152-HQPA浓度(IC50)。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD1152 每天按2.5 mg/kg剂量作用于SW620结肠肿瘤，显著抑制PhH3，抑制率达69%。AZD1152每天按10-150 mg/kg剂量作用于一组人类肿瘤移植瘤，包括Colo205, A549, 和 HL-60，抑制生长，抑制率从55％至100％不等。其他结果显示AZD1152处理细胞，最终导致凋亡。[2] AZD1152 按25 mg/kg剂量作用于MOLM13 移植瘤，显著抑制AZD1152处理的肿瘤生长和重量。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带SW620, Colo205, A549, 和 HL-60 人类肿瘤移植瘤的雄性裸鼠 |
| Dosages | 2.5-150 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射，腹腔注射，皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 587.54 | 分子式 | C26H31FN7O6P |
| CAS号 | 722543-31-9 | SDF | Download AZD1152(Barasertib) SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (170.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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