AZD1152(Barasertib)

中文名称:AZD1152(Barasertib)

AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂,Ki为0.36 nM。

AZD1152(Barasertib) Chemical Structure

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CAS: 722543-31-9

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生物活性

产品描述 AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂,Ki为0.36 nM。
特性 AZD1152 作用于Aurora B选择性比Aurora A高。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AZD1152是药物前体,在人体血浆中转化为活性物质AZD1152 HQPA。AZD1152抑制 Aurora-A, Aurora B-INCENP, 和Aurora C-INCENP,Ki分别为687 nM, 0.36 nM, 和17.0 nM,作用于 Aurora-B的选择性比 Aurora-A 高100倍。[1] AZD1152作用于结肠直肠肿瘤细胞系SW620,抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。[2] AZD1152诱导多种类型的白血病细胞生长停滞,作用于ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11 时IC50分别为5,12,和8 nM。[3]
激酶实验 亲和测定
AZD1152与Aurora A 或 Aurora B-INCENP和肽底物温育。在所有的实验孔中加入20μL 反应混合物(25 mM Tris-HCl, 12.7 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM 二硫苏糖醇, 6.25 mM MnCl2, 7.5μM ATP 用于 Aurora A实验,15 μM ATP 用于 Aurora B-INCENP 实验, 6.25 μM含0.2 μCi [γ33P]ATP的 肽底物),开始反应 (终体积为50 μL)。实验板在室温下温育60分钟,加入100 μL 20% v/v正磷酸终止反应,使用96孔板收集器在带正电荷的消化纤维P30滤板上获得肽底物,然后使用Beta 计数板测定33P渗透率。
细胞实验 细胞系 ALL PALL-2; MOLM13; MV4-11
浓度 1-100 nM
孵育时间 48小时
方法 白血病细胞在含有各种浓度AZD1152-HQPA (1-100 nM)的液体培养基中生长2天。通过胸苷摄取实验测定生长抑制情况;绘制抑制百分数,测定抑制50%白血病细胞生长的AZD1152-HQPA浓度(IC50)。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AZD1152 每天按2.5 mg/kg剂量作用于SW620结肠肿瘤,显著抑制PhH3,抑制率达69%。AZD1152每天按10-150 mg/kg剂量作用于一组人类肿瘤移植瘤,包括Colo205, A549, 和 HL-60,抑制生长,抑制率从55%至100%不等。其他结果显示AZD1152处理细胞,最终导致凋亡。[2] AZD1152 按25 mg/kg剂量作用于MOLM13 移植瘤,显著抑制AZD1152处理的肿瘤生长和重量。[3]
动物实验 Animal Models 携带SW620, Colo205, A549, 和 HL-60 人类肿瘤移植瘤的雄性裸鼠
Dosages 2.5-150 mg/kg
Administration 静脉注射,腹腔注射,皮下注射

化学信息&溶解度

分子量 587.54 分子式

C26H31FN7O6P

CAS号 722543-31-9 SDF Download AZD1152(Barasertib) SDF
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体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (170.2 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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