批量下单

正在将当前产品添加至购物车......

CYC116

目录号：S1171 Purity: 99.24%

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，K_i为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(K_i为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

CYC116 Chemical Structure

CAS: 693228-63-6

规格	价格	库存
10mg	984.16	现货
50mg	3014.06	现货
200mg	7939.31	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn 现在下单，预计6月24日送达

客户使用Selleck的CYC116发表文献10篇

客户使用该产品的1个实验数据

产品质控

批次：纯度： 99.24%

99.24

CYC116相关产品

相关靶点	Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B	点击展开
相关产品	Alisertib (MLN8237) Barasertib (AZD1152-HQPA) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Hesperadin Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 PHA-680632 SNS-314 CCT137690 GSK1070916 TAK-901 CCT129202 SNS-314 Mesylate LY3295668 SP-96	点击展开
相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库细胞周期化合物库	点击展开

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	Aurora A	Aurora B	Aurora C	Aurora Kinase	Aurora B	其他靶点
Alisertib (MLN8237)	353	++++
Tozasertib (VX-680)	135	++++	+++ +++	+++		+++ +++	FLT3,Bcr-Abl
SP600125	1040	++					serine/threonine kinase,JNK2,JNK1
Barasertib (AZD1152-HQPA)	158		++++ ++++			++++ ++++
ZM 447439	74	+	+ +			+ +	LCK,Src,MEK1
MLN8054	51	++++	+ +			+ +
Danusertib (PHA-739358)	46	+++	++ ++	++		++ ++	Abl,TrkA,RET
AT9283	34	++++	++++ ++++			++++ ++++	JAK3,JAK2,Abl1 (T315I)
JNJ-7706621	27	+++	+++ +++			+++ +++	CDK2/CyclinE,CDK2/CyclinA,CDK1/CyclinB
Hesperadin	48		+			+	TbAUK1
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)	35	++++
KW-2449	11	++					FLT3 (D835Y),Abl (T315I),FLT3
SNS-314	11	+++	++ ++	++++		++ ++
ENMD-2076	9	+++	+ +			+ +	FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
PHA-680632	15	++	+ +	+		+ +	FGFR1,PLK1,FLT3
MK-5108	39	++++
CYC116	10	+++	+++ +++			+++ +++	FLT3,VEGFR2,CDK2/CyclinE
AMG-900	24	+++	++++ ++++	++++		++++ ++++	p38α
CCT129202	5	++	+ +	+		+ +
GSK1070916	12		++++	+++		++++	FLT1,Tie-2,SIK
TAK-901	11	++	+++			+++	JAK3,c-Src,FGR
CCT137690	13	+++	++ ++	++		++ ++
MK-8745	0	++++
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid	0	+++	+ +			+ +	FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
CD532	0	++
Chiauranib	0		+++ +++			+++ +++	c-Kit,CSF-1R,VEGFR2
H-1152 dihydrochloride	0	+					ROCK2,CaMK2,PKG
TAS-119	0	++++	++			++
XL228	0	++++					ABL T315I,IGF-1R,LYN
SP-96	1		++++ ++++			++++ ++++
LY3295668	5	++++
Aurora Kinase Inhibitor III	0	++					BMX,IGF-1R,SYK
SNS-314 Mesylate	5	+++	++ ++	++++		++ ++
BI-847325	7	++	++++	+++		++++	MEK2,MEK1
Reversine	16	+	+ +	+		+ +	human A3 adenosine receptor
Aurora kinase Inhibitor II	0				✔
AKI603	0	✔

点击展开更多

1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
U2OS cells	Function assay	0.07-10 uM	2 h	Inhibition of Aurora kinase in nocodazole-synchronized human U2OS cells assessed as reduction of histone H3 serine-10 phosphorylation at 0.07 to 10 uM after 2 hrs immunofluorescence microscopy	20462263
A549 cells	Function assay	0.5-2 μM	7 h	Cell cycle arrest in asynchronous human A549 cells assessed as accumulation of cyclin B1-negative tetraploid cells at G1 phase at 0.5 to 2 uM after 7 hrs by FACS analysis	20462263
SW620 cells	Function assay	1 μM	48 h	Effect on mitotic index in human SW620 cells assessed as appearance of polyploid cells at 1 uM after 48 hrs by propidium iodide staining-based FACS analysis	20462263
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

特性

CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。

靶点

Aurora A ^[1] (Cell-free assay)	Aurora B ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	FLT3 ^[1] (Cell-free assay)	CDK2/CyclinE ^[1] (Cell-free assay)	点击更多
8 nM(Ki)	9 nM(Ki)	44 nM(Ki)	44 nM(Ki)	0.39 μM(Ki)	点击更多

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K_i分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。^[1]
激酶实验	激酶实验
激酶实验	使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na₃VO₄, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释（pH 为8）进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl₂, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-³²P-ATP)，在30^oC下温育30分钟，加入25 μL 75 mM H₃PO₄终止反应。
细胞实验	细胞系	HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞
	浓度	0到10 μM
	孵育时间	72或96小时
	方法	进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上，在37^oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍，储备于100 μL细胞培养基中，加到细胞中，重复2次，在37^oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中，浓度为 5 mg/mL，溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基，然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液，然后在 37^oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液，细胞再次用 200 μL PBS冲洗。每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值，使用曲线拟合软件分析数据，用于测定IC50值。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。^[1]
动物实验	Animal Models	腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠
	Dosages	75和100 mg/kg
	Administration	口服处理

参考文献
[1] Wang S, et al. J Med Chem. 2010, 53(11), 4367-4378.

参考文献

[1] Wang S, et al. J Med Chem. 2010, 53(11), 4367-4378.

化学信息&溶解度

分子量	368.46	分子式	C₁₈H₂₀N₆OS
CAS号	693228-63-6	SDF	Download CYC116 SDF
Smiles	CC1=C(SC(=N1)N)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (67.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL ( (65.13 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL ( (100.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
	口服	均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (13.57mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (13.57mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.200mg/ml (3.26mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL24mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.200mg/ml (3.26mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 24mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (13.57mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CYC116

产品质控

CYC116相关产品

相关信号通路图

Aurora Kinase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

生物活性

化学信息&溶解度

实验计算

技术支持