Reversine
中文名称：逆转素
Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
Reversine Chemical Structure
CAS: 656820-32-5
产品质控
Reversine相关产品
| 相关靶点 | Adenosine A1 receptor | 点击展开 |
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| 相关产品 | CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。[1] Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。[2] Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。[3]联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。[4] | |||
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| 激酶实验 | 放射性配体结合试验 | |||
| A3 AR竞争性结合测定中，每个试管含有100 μL膜悬浮液(20μg 蛋白质)，50 μL [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM)，和50 μL 溶于Tris-HCl缓冲液(50 mM，pH 7.4)的逐渐增加浓度的测试配体，Tris-HCl缓冲液包含10 mM MgCl2 和 1 mM EDTA。非特异性结合使用10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine在缓冲液中测定。混合物在25℃下培养60分钟。结合反应使用MT-24细胞采集器通过Whatman GF/B过滤器减压过滤终止。过滤器用9 mL冰预冷的缓冲液清洗3次。放射性使用Beckman γ计数器测定，计算抑制百分比。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D，和 MCF-7 细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之，逐渐增加数量的reversine存在下，每孔以2 × 104个细胞接种于96孔板。72小时后，将板恢复，且每孔加入100 μL ATPlite溶液。板在700 rpm下振摇2分钟，荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。[4] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 负荷 U14 肿瘤的小鼠 |
| Dosages | 每3天，10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 393.23 | 分子式 | C21H27N7O |
| CAS号 | 656820-32-5 | SDF | Download Reversine SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=C2NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (12.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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