S2153 |
CGS 21680 HCl
|
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。 |
-
Clin Immunol, 2024, 266:110309
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
-
Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188
|
|
S7588 |
Reversine
|
Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
|
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
-
Commun Biol, 2023, 6(1):1271
-
Heliyon, 2023, 9(9):e20182
|
|
S1647 |
Adenosine
|
Adenosine是一种核苷,包含腺嘌呤,通过β-N9-糖苷键,与核糖分子(呋喃核糖的)部分连接。 |
-
Nat Commun, 2022, 13(1):5845
-
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
-
Immunology, 2022, 10.1111/imm.13493
|
|
S8105 |
ZM241385
|
ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂。 |
-
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714
-
Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1
-
Cell Mol Immunol, 2020, 10
|
|
S8104 |
SCH58261
|
SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂,其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。 |
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
-
Molecules, 2022, 27(19)6267
-
J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
|
|
S2790 |
Istradefylline
|
Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂,Ki为2.2 nM。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
-
Immunology, 2022, 10.1111/imm.13493
-
Sci Rep, 2022, 12(1):4183
|
|
S8575 |
A2AR antagonist 1
|
A2AR antagonist 1是有效的A2AR (Adenosine A2A Receptor)拮抗剂,对A2AR和A1R的Ki值分别为4 nM和264 nM。 |
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
-
Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
|
|
S6646 |
Ciforadenant (CPI-444)
|
Ciforadenant (CPI-444, V81444)是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂,它与A2AR结合,Ki值为3.54 nM,对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 |
-
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
-
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
|
|
S8720 |
Imaradenant (AZD4635)
|
Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 |
-
Front Immunol, 2021, 12:687296
|
|
S5358 |
Regadenoson
|
|
|
|
S0498 |
Namodenoson (CF-102)
|
Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) 是一种口服生物利用的 A3 adenosine receptor (A3AR) 的选择性激动剂,Ki值为0.33 nM。Namodenoson 具有使PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑catenin信号通路失调来介导的抗NASH作用。 |
|
|
E4032 |
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine
|
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA)是一种天然存在的含硫核苷,由 S-腺苷甲硫氨酸脱羧产生。 该核苷是腺苷受体的有效激动剂,对于A1、A2A、A2B 和 A3的 Ki 分别为 0.15、1.13、13.9和 0.68 μM。 |
|
|
S0721 |
Ticlopidine
|
Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina,PCR 5332) 是一种 adenosine diphosphate (ADP) 诱导的 platelet aggregation 的口服活性抑制剂。Ticlopidine 也是 CYP2B6 的抑制剂,Ki值为0.2 μM。 |
|
|
S0272 |
Derenofylline (SLV320)
|
Derenofylline (SLV320) 是一种选择性且有效的 adenosine A1 拮抗剂,Ki 为 1 nM。Derenofylline 对adenosine A1 的选择性高于 A2A、A2B 和 A3 受体,Ki 分别为 398 nM、3981 nM 和 200 nM。 |
|
|
S4932 |
Proxyphylline
|
Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) 是茶碱(theophylline)的衍生物,被用作支气管扩张剂。它能够选择性地拮抗A1 adenosine receptors。 |
|
|
E2985 |
Capadenoson
|
Capadenoson (BAY 68-4986) 是一种口服生物可利用的非核苷部分腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor)激动剂,具有抗缺血作用。 |
|
|
E4450 |
N6-Cyclopentyladenosine
|
N6-Cyclopentyladenosine是一种腺苷衍生物,也是一种有效的腺苷受体激动剂,对人类 A1、A2A 的 Ki 值为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM > 和 A3 受体,分别。 它作为抗惊厥药,可能对氨茶碱 (AMPH) 引起的癫痫发作具有保护作用。 |
|
|
E0356 |
MIPS521
|
MIPS521 是 A1R 的正变构调节剂,在大鼠体内表现出镇痛功效。 |
|
|
S5678 |
trans-Zeatin-riboside
|
Zeatin Riboside is the most active and ubiquitous form of the naturally occurring cytokinins that promote cell division, stimulate shoot proliferation, inhibit root formation, slow the aging process, and activate gene expression and metabolic activity. |
|
|
E1310 |
DPCPX
|
DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的选择性腺苷 A1 受体 (ADORA1) 拮抗剂,Ki 为 0.46 nM。 |
-
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
|
|
E4632New |
Taminadenant
|
Taminadenant (NIR178, PBF509)是adenosine A2A receptor (A2AR)的非黄嘌呤和非呋喃拮抗剂,能拮抗A2AR激动剂介导的cAMP积累和阻抗反应,Kb值分别为72.8 nM和8.2 nM,显示出对帕金森病(PD)的潜在治疗效用。 |
|
|
S6639 |
BAY-545
|
BAY-545是一种A2B adenosine receptor拮抗剂,ic50为59 nM。 |
|
|
S6910 |
Preladenant
|
Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂,Ki值为1.1 nM。 |
|
|
S9608 |
Etrumadenant (AB928)
|
Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1)是一种新型的 A2aR/A2bR 的双重活性拮抗剂,对于A2aR和A2bR的Kd值分别为1.4 nM和2 nM。 |
-
Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
|
|
S0838 |
NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)
|
NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)是一种 ENT1 transporter 的抑制剂,它能跨过血脑屏障、增强腺苷的神经保护作用。 |
|
|
S2945 |
SCH-442416
|
SCH-442416 是一种 adenosine A2A receptor 的选择性拮抗剂,它与人和大鼠腺苷A2A受体结合对应的Ki值分别为0.048 nM和0.5 nM。 |
|
|
S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
|
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。 |
|
|
S5427 |
Alloxazine
|
Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor. |
|
|
F2225New |
Angiotensin II Type 2 Receptor Rabbit mAb
|
|
|
|
S3988 |
Theophylline-7-acetic acid
|
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class. |
|
|
S7588 |
Reversine
|
Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
|
- Nat Commun, 2023, 14(1):3364
- Commun Biol, 2023, 6(1):1271
- Heliyon, 2023, 9(9):e20182
|
|
S8105 |
ZM241385
|
ZM-241385是一种高亲和力的腺苷A2A受体拮抗剂。 |
- Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714
- Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1
- Cell Mol Immunol, 2020, 10
|
|
S8104 |
SCH58261
|
SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂,其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。 |
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
- Molecules, 2022, 27(19)6267
- J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
|
|
S2790 |
Istradefylline
|
Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂,Ki为2.2 nM。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):3364
- Immunology, 2022, 10.1111/imm.13493
- Sci Rep, 2022, 12(1):4183
|
|
S8575 |
A2AR antagonist 1
|
A2AR antagonist 1是有效的A2AR (Adenosine A2A Receptor)拮抗剂,对A2AR和A1R的Ki值分别为4 nM和264 nM。 |
- MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
- MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
- Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
|
|
S6646 |
Ciforadenant (CPI-444)
|
Ciforadenant (CPI-444, V81444)是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂,它与A2AR结合,Ki值为3.54 nM,对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 |
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
|
|
S8720 |
Imaradenant (AZD4635)
|
Imaradenant (AZD4635, HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂,可与人源A2AR结合,Ki值为1.7 nM,对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 |
- Front Immunol, 2021, 12:687296
|
|
S0272 |
Derenofylline (SLV320)
|
Derenofylline (SLV320) 是一种选择性且有效的 adenosine A1 拮抗剂,Ki 为 1 nM。Derenofylline 对adenosine A1 的选择性高于 A2A、A2B 和 A3 受体,Ki 分别为 398 nM、3981 nM 和 200 nM。 |
|
|
S4932 |
Proxyphylline
|
Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) 是茶碱(theophylline)的衍生物,被用作支气管扩张剂。它能够选择性地拮抗A1 adenosine receptors。 |
|
|
E1310 |
DPCPX
|
DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的选择性腺苷 A1 受体 (ADORA1) 拮抗剂,Ki 为 0.46 nM。 |
- Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
|
|
E4632New |
Taminadenant
|
Taminadenant (NIR178, PBF509)是adenosine A2A receptor (A2AR)的非黄嘌呤和非呋喃拮抗剂,能拮抗A2AR激动剂介导的cAMP积累和阻抗反应,Kb值分别为72.8 nM和8.2 nM,显示出对帕金森病(PD)的潜在治疗效用。 |
|
|
S6639 |
BAY-545
|
BAY-545是一种A2B adenosine receptor拮抗剂,ic50为59 nM。 |
|
|
S6910 |
Preladenant
|
Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂,Ki值为1.1 nM。 |
|
|
S9608 |
Etrumadenant (AB928)
|
Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1)是一种新型的 A2aR/A2bR 的双重活性拮抗剂,对于A2aR和A2bR的Kd值分别为1.4 nM和2 nM。 |
- Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
|
|
S2945 |
SCH-442416
|
SCH-442416 是一种 adenosine A2A receptor 的选择性拮抗剂,它与人和大鼠腺苷A2A受体结合对应的Ki值分别为0.048 nM和0.5 nM。 |
|
|
S5427 |
Alloxazine
|
Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor. |
|
|
S3988 |
Theophylline-7-acetic acid
|
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), acting as an adenosine receptor antagonist, is a stimulant drug of the xanthine chemical class. |
|
|
S2153 |
CGS 21680 HCl
|
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。 |
- Clin Immunol, 2024, 266:110309
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
- Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188
|
|
S1647 |
Adenosine
|
Adenosine是一种核苷,包含腺嘌呤,通过β-N9-糖苷键,与核糖分子(呋喃核糖的)部分连接。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):5845
- Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
- Immunology, 2022, 10.1111/imm.13493
|
|
S5358 |
Regadenoson
|
|
|
|
S0498 |
Namodenoson (CF-102)
|
Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) 是一种口服生物利用的 A3 adenosine receptor (A3AR) 的选择性激动剂,Ki值为0.33 nM。Namodenoson 具有使PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑catenin信号通路失调来介导的抗NASH作用。 |
|
|
E4032 |
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine
|
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA)是一种天然存在的含硫核苷,由 S-腺苷甲硫氨酸脱羧产生。 该核苷是腺苷受体的有效激动剂,对于A1、A2A、A2B 和 A3的 Ki 分别为 0.15、1.13、13.9和 0.68 μM。 |
|
|
E2985 |
Capadenoson
|
Capadenoson (BAY 68-4986) 是一种口服生物可利用的非核苷部分腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor)激动剂,具有抗缺血作用。 |
|
|
E4450 |
N6-Cyclopentyladenosine
|
N6-Cyclopentyladenosine是一种腺苷衍生物,也是一种有效的腺苷受体激动剂,对人类 A1、A2A 的 Ki 值为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM > 和 A3 受体,分别。 它作为抗惊厥药,可能对氨茶碱 (AMPH) 引起的癫痫发作具有保护作用。 |
|
|
S5678 |
trans-Zeatin-riboside
|
Zeatin Riboside is the most active and ubiquitous form of the naturally occurring cytokinins that promote cell division, stimulate shoot proliferation, inhibit root formation, slow the aging process, and activate gene expression and metabolic activity. |
|
|
S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
|
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。 |
|
|