Istradefylline
别名: KW-6002 中文名称：伊曲茶碱
Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂，Ki为2.2 nM。Phase 3。
Istradefylline Chemical Structure
CAS: 155270-99-8
产品质控
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| 相关靶点 | Adenosine A1 receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂，Ki为2.2 nM。Phase 3。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Istradefylline作用于A2AR的亲和力比作用于作用于A1受体高70倍，Ki分别为2.2 nM 和150 nM。[1] Istradefylline处理原发性大鼠纹状体星形胶质细胞，废除bFGF诱导的星形胶质，这种作用存在浓度依赖性。[5] Istradefylline作用于人类A1受体,A2A 受体,和A3受体的结合亲和力(Ki)分别为>287 nM, 9.12 nM, 和>681 nM, 作用于大鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力(Ki)分别为50.9 nM 和 1.57 nM,而作用于小鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力分别为105.02 nM 和 1.87 nM。[6] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和Reserpine诱导的全身僵硬症，ED50分别为0.05 mg/kg 和 0.26 mg/kg。与其他腺苷受体拮抗剂和多巴胺受体兴奋剂药物相比，Istradefylline作用于这些模型效果高10倍。 Istradefylline 和LevoDOPA (50 mg/kg) 联用作用于Haloperidol诱导的和Reserpine诱导的全身僵硬症，具有显著效果。[2]Istradefylline 按 10 mg/kg剂量口服处理给药 MPTP处理的普通绒猴，运动能力增强，与对照组相比提高2倍，且改善运动性残疾。Istradefylline (10 mg/kg,在SKF80723/Quinpirole/LevoDOPA处理前90分钟口服处理)和SKF80723(1 mg/kg,腹腔注射), Quinpirole (0.06 mg/kg 腹腔注射), 或LevoDOPA(2.5 mg/kg 口服处理)联用，显著增强运动能力，且改善运动性残疾而非运动障碍。[3]Istradefylline 作用于MPTP小鼠模型，显著 减轻各种情况下的纹状体多巴胺耗竭。MPTP 单独处理后，Istradefylline 按3.3 mg/kg剂量腹腔注射预处理，减轻部分多巴胺，一周后测定纹状体中DOPAC耗尽量。[1] Istradefylline 口服处理，可防止大鼠中6-羟基多巴胺诱导的黑质多巴胺能神经细胞的损失，且可防止小鼠纹状体中多巴胺神经末梢的功能丧失，及随后MPTP引起的神经胶质增生。[4]Istradefylline 缓慢处理多巴胺耗尽的大鼠，不会改善逆转亏损。[7]Istradefylline 或Tropicamide与Pimozide联用显著降低Pimozide诱导的颤抖的下巴运动。Istradefylline按行为有效剂量处理，降低腹外侧纹状体中Pimozide诱导增加的c-Fos表达，而实际上在Pimozide处理的大鼠中，c-Fos 表达是提高的。[8] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 经过MPTP治疗的普通绒猴(Callithrix jacchus) |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05885360 | Active not recruiting | Parkinson Disease|Tremor |
Georgetown University|Kyowa Kirin Inc. |
January 20 2023 | Phase 4 |
| NCT02610231 | Completed | Idiopathic Parkinson''s Disease |
Kyowa Kirin Co. Ltd.|Kyowa Hakko Kirin Pharma Inc. |
December 2015 | Phase 3 |
| NCT02256033 | Completed | Hepatic Impairment |
Kyowa Kirin Co. Ltd.|Kyowa Hakko Kirin Pharma Inc. |
August 2014 | Phase 1 |
| NCT00455507 | Completed | Parkinson''s Disease |
Kyowa Kirin Co. Ltd. |
March 2007 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 384.43 | 分子式 | C20H24N4O4 |
| CAS号 | 155270-99-8 | SDF | Download Istradefylline SDF |
| Smiles | CCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CC)N(C(=N2)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (15.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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