APS-2-79 HCl
APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。
APS-2-79 HCl Chemical Structure
CAS: 2002381-31-7
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产品质控
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MEK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位，拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时，APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中，APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号，增强好几种MEK抑制剂的效果[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT-116, A549, SK-MEL-239和A375细胞系 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将A549, HCT-116, A375, SK-MEL-239, COLO-205, LOVO, SK-MEL-2, CALU-6, MEWO, SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞的密度铺于96孔板，用抑制剂处理72小时后，使用resazurin测定其细胞活力。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 423.89 | 分子式 | C23H21N3O3.HCl |
| CAS号 | 2002381-31-7 | SDF | Download APS-2-79 HCl SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)OC2=CC=CC=C2)NC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (228.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 32 mg/mL (75.49 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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