AZD8330

别名: ARRY704

AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。

AZD8330 Chemical Structure

AZD8330 Chemical Structure

CAS: 869357-68-6

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生物活性

产品描述 AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
特性 AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。
靶点
ERK phosphorylation [1] MEK1/2 [1]
0.4 nM 7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力[1]。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖[2]
激酶实验 MEK1酶活性分析
用杆状病毒感染Hi5昆虫细胞表达,然后利用固相金属亲和层析、离子交换、凝胶过滤的方法纯化出NH2末端六聚组氨酸标记的结构上有活性的MEK1(S218D, S222D ΔR4F)。可以通过检测MEK1将[γ- 33P]磷酸从[γ-33P]ATP连接到ERK2上的能力来评估MEK1的活性。首先将25 mM HEPES(pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-磷酸甘油, 100 μM 钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2和0到80 nM的AZD8330 (终浓度 1% DMSO)混合置于在96孔聚丙烯板中,加入10 μM ATP(每孔0.5 μC k[γ-33P]ATP)起始反应,室温孵育45分钟,加入等体积25%的三氯乙酸以终止反应并使蛋白沉淀。沉淀的蛋白与玻璃纤维B过滤板结合,用0.5%的磷酸将剩余的标记ATP洗掉,然后用液体闪烁计数器统计反射性物质的含量。反应混合物种ATP 数量的不同决定了反应的ATP依赖性。实验数据之后全部被拟合
细胞实验 细胞系 Malme-3M黑色素瘤细胞
浓度 0 μM -10 μM
孵育时间 1 小时
方法

把Malme-3M 黑色素瘤细胞接种到96孔板中,在37°C 条件下用不同浓度的AZD8330处理1小时。 然后把细胞固定,通透,与磷酸化ERK抗体和ERK 1/2 的抗体孵育. 将细胞洗涤之后加入荧光二抗.然后将孔板用LICOR 荧光成像系统读数. 把 pERK 的信号强度标准化为总的ERK 信号强度.

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot pERK / ERK / Myc / RPIA 30470748
Growth inhibition assay IC50 30470748
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg[1]
动物实验 Animal Models 携带Calu-6细胞的雌性裸鼠大鼠 (NIH rnu/rnu), 携带SW620细胞的裸鼠大鼠
Dosages 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00454090 Completed
Cancer
AstraZeneca
March 2007 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 461.23 分子式

C16H17FIN3O4

CAS号 869357-68-6 SDF Download AZD8330 SDF
Smiles CC1=CC(=C(N(C1=O)C)NC2=C(C=C(C=C2)I)F)C(=O)NOCCO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.46 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 92 mg/mL (199.46 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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