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S2728 AG-1478 AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
mBio, 2024, e0228723.
Cells, 2024, 13(20)1733
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S2310 Honokiol Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Biology (Basel), 2023, 12(2)318
S1384 Mizoribine Mizoribine是一种咪唑核苷,是一种抑制 HCV RNA replication 的免疫抑制剂,其抗HCV活性的IC50约为 μM。 Mizoribine 是一种 inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH)guanosine monophosphate synthetase 的选择性抑制剂。Mizoribine还可抑制SARS-CoV。
EMBO J, 2023, e110620.
bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5
S6689 Merimepodib Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) 是一种有效、特异性和可逆的inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)抑制剂,在体外对丙型肝炎病毒(HCV)和多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性。Merimepodib是一种免疫抑制剂。
Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
S0349 Inarigivir soproxil Inarigivir soproxil (GS 9992, SB 9200) 是一种针对先天免疫的口服激动剂,通过激活 RIG-INOD2 途径起作用的。Inarigivir soproxil 对RNA病毒具有广谱抗病毒活性,对HCV 1a和HCV 1b的EC50为2.2 μM和1.0 μM。
S4434 Ledipasvir acetone Ledipasvir (GS-5885) acetone 是Ledipasvir的活性成分。Ledipasvir 是一种有效的丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 的口服抑制剂,对GT1a和GT1b复制子的EC50值分别为31 pM和4 pM。
S2728 AG-1478 AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
mBio, 2024, e0228723.
Cells, 2024, 13(20)1733
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S2310 Honokiol Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-αIL-6IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Biology (Basel), 2023, 12(2)318
S1384 Mizoribine Mizoribine是一种咪唑核苷,是一种抑制 HCV RNA replication 的免疫抑制剂,其抗HCV活性的IC50约为 μM。 Mizoribine 是一种 inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH)guanosine monophosphate synthetase 的选择性抑制剂。Mizoribine还可抑制SARS-CoV。
EMBO J, 2023, e110620.
bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5
S6689 Merimepodib Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) 是一种有效、特异性和可逆的inosine monophosphate dehydrogenase(IMPDH)抑制剂,在体外对丙型肝炎病毒(HCV)和多种DNA和RNA病毒具有抗病毒活性。Merimepodib是一种免疫抑制剂。
Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
S0349 Inarigivir soproxil Inarigivir soproxil (GS 9992, SB 9200) 是一种针对先天免疫的口服激动剂,通过激活 RIG-INOD2 途径起作用的。Inarigivir soproxil 对RNA病毒具有广谱抗病毒活性,对HCV 1a和HCV 1b的EC50为2.2 μM和1.0 μM。
S4434 Ledipasvir acetone Ledipasvir (GS-5885) acetone 是Ledipasvir的活性成分。Ledipasvir 是一种有效的丙型肝炎病毒 hepatitis C virus (HCV) NS5A 的口服抑制剂,对GT1a和GT1b复制子的EC50值分别为31 pM和4 pM。

HCV抑制剂选择性比较

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