Methylprednisolone
别名: NSC-19987, U 7532 中文名称：甲泼尼龙
Methylprednisolone是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
Methylprednisolone Chemical Structure
CAS: 83-43-2
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 24 h | Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM | 20966043 | |
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生物活性
| 产品描述 | Methylprednisolone是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Methylprednisolone（2-10毫克/千克）显着抑制TNF产生，但不影响IL-10的血清水平，而高剂量Methylprednisolone（50毫克/千克）增加LPS诱导的IL-10的水平。Methylprednisolone（0.01至100 毫克/毫升）也通过脂多糖活化小鼠腹腔巨噬细胞增加IL-10的生物合成。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在电生理诊断为视神经炎的大鼠中，Methylprednisolone减少RGC存活率。Methylprednisolone由非基因组，钙依赖性机制降低RGC存活。 Methylprednisolone诱导的RGC变性增强取决于通过电压门控钙通道的钙流入。[2] 在喙和尾树桩中，Methylprednisolone治疗导致ED1阳性细胞的数量减少显著。Methylprednisolone在处理2，4和8后导致一周损伤显著减少组织损失。在1周和2周过渡损伤后，Methylprednisolone导致ED1阳性细胞的长期减少和脊髓组织损失，减少前庭纤维枯死，并邻近病灶前庭纤维的瞬间发芽。[3] 在大鼠脊髓损伤模型中，Methylprednisolone（30mg/ kg）有效改善功能性结果，抑制TNF-α的表达和NF-kB的活化。Methylprednisolone抑制的NF-kB的功能，可能通过IKB诱导，捕获NF-kB在非活动细胞质复合物。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT04560582 | Withdrawn | Kidney Transplant; Complications|Kidney Transplant Rejection|Kidney Transplant Failure |
University of Minnesota |
September 22 2022 | -- |
| NCT04796493 | Active not recruiting | Mesenteric Traction Syndrome |
Rigshospitalet Denmark |
March 16 2021 | -- |
| NCT04780581 | Terminated | Corona Virus Infection |
Fundación Instituto de Estudios de Ciencias de la Salud de Castilla y León|Instituto de Investigación Biomédica de Salamanca |
February 1 2021 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 374.47 | 分子式 | C22H30O5 |
| CAS号 | 83-43-2 | SDF | Download Methylprednisolone SDF |
| Smiles | CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.34 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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