CGP 57380

CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。

CGP 57380 Chemical Structure

CGP 57380 Chemical Structure

CAS: 522629-08-9

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批次: S742101 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 98.25%
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CGP 57380相关产品

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MV4-11 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM 25800647
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生物活性

产品描述 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
靶点
MNK1 [1]
(Cell-free assay)
2.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在细胞实验中,CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化,其IC50是3 μM。在293细胞中, CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化, 增加cap依赖的报告基因活性。[1] > CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。[3]。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CGP57380 (40 毫克/千克/天,腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。[4]

化学信息&溶解度

分子量 244.23 分子式

C11H9FN6

CAS号 522629-08-9 SDF Download CGP 57380 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 48 mg/mL ( (196.53 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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