CGP 57380
CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
CGP 57380 Chemical Structure
CAS: 522629-08-9
产品质控
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| 相关靶点 | MNK1 MNK2 | 点击展开 |
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MV4-11 cells | Growth inhibition assay | 72 h | Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM | 25800647 | |
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生物活性
| 产品描述 | CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞实验中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293细胞中， CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。[1] > CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。[3]。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。[4] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 244.23 | 分子式 | C11H9FN6 |
| CAS号 | 522629-08-9 | SDF | Download CGP 57380 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (196.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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