Tomivosertib (eFT-508)
Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
Tomivosertib (eFT-508) Chemical Structure
CAS: 1849590-01-7
产品质控
批次：
S827501
DMSO]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.98%
99.98
Tomivosertib (eFT-508)相关产品
| 相关靶点 | MNK1 MNK2 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | CGP 57380 SEL201 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| TMD8 | Function assay | 0.01, 0.1, 1, 3 and 10 μM | 2 h | potent dose-dependent inhibition of eIF4E Ser209 phosphorylation | 29526098 |
| TMD8 | Proliferation assay | 12 h | IC50=2.53 μM | 30824167 | |
| MV4-11 | Proliferation assay | 12 h | IC50=14.49 μM | 30824167 | |
| K562 | Proliferation assay | 12 h | IC50=13.54 μM | 30824167 | |
| Vero E6 | Antiviral assay | 48 h | IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.34674 μM. | 32353859 | |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在酶学实验中，eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内，对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中，eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的浓度依赖性降低相关[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | TMD8细胞 | ||
| 浓度 | 0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用一定浓度的eFT508处理TMD8细胞24小时后。获取细胞裂解液。然后经m7-GTP Sepharose pull-down实验后，将结合蛋白进行免疫印迹分析。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-eIF4E |
|
30459229 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30832411 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内试验中，eFT508具有良好的耐受性，对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型），eFT508具有显著的抗肿瘤活性[1]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05744739 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia |
Northwestern University|National Cancer Institute (NCI)|EFFECTOR Therapeutics Inc. |
September 29 2023 | Phase 1 |
| NCT04261218 | Completed | Breast Cancer |
Translational Research in Oncology|Effector Therapeutics|Stand Up To Cancer |
August 25 2020 | Phase 1 |
| NCT02937675 | Terminated | Lymphoma |
Effector Therapeutics |
February 8 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02605083 | Terminated | Cancer |
Effector Therapeutics |
December 3 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 340.38 | 分子式 | C17H20N6O2 |
| CAS号 | 1849590-01-7 | SDF | Download Tomivosertib (eFT-508) SDF |
| Smiles | CC1=C2C(=O)NC3(N2C(=O)C(=C1)NC4=NC=NC(=C4)N)CCCCC3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (38.19 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Tomivosertib (eFT-508) | Tomivosertib (eFT-508) supplier | purchase Tomivosertib (eFT-508) | Tomivosertib (eFT-508) cost | Tomivosertib (eFT-508) manufacturer | order Tomivosertib (eFT-508) | Tomivosertib (eFT-508) distributor
