Wnt/beta-catenin

信号通路图

Wnt/beta-catenin信号通路图

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S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00256-X
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
Protein Cell, 2024, pwae031
S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07706-4
Nature, 2024, 632(8027):1073-1081
Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
S1180 XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
Cell Death Dis, 2024, 15(3):211
S2662 ICG-001 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863
Cell Death Dis, 2024, 15(5):332
S7086 IWR-1-endo IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。
Adv Mater, 2024, e2403642
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S7085 IWP-2 IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00256-X
Nat Commun, 2024, 15(1):1351
Nat Commun, 2024, 15(1):167
S2788 Capmatinib Capmatinib是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
World J Oncol, 2024, 15(3):492-505
J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
S8320 SKL2001 SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863
S8178 BML-284 (Wnt agonist 1) BML-284 (Wnt agonist 1)是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。
Oncol Rep, 2025, 53(1)7
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2092-2110
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Cell Rep, 2024, 43(7):114414
Nat Commun, 2023, 14(1):4671
S8129 Salinomycin (from Streptomyces albus) Salinomycin (Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):9
Biomolecules, 2023, 13(6)965
Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517
S7484 FH535 FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2
Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
S8429 PNU-74654 PNU-74654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway
Cell Rep, 2024, 43(7):114414
Exp Gerontol, 2024, 190:112413
Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266
S8474 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。
Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103
Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141
PLoS One, 2024, 19(3):e0282938
S8327 KYA1797K KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218
S7954 CP21R7 CP21R7是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7096 KY02111 KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
Front Pharmacol, 2022, 13:889713
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Stem Cell Res, 2022, 60:102686
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。
Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141
Cell Div, 2024, 19(1):25
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
S5992 Heparan Sulfate Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。
bioRxiv, 2024, 2024.05.23.595417
Mol Genet Genomics, 2022, 297(2):397-405
PeerJ, 2022, 10:e14003
S7421 CGP 57380 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Cancer, 2020, 11(4):990-996
S8761 Adavivint (SM04690) Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。
Elife, 2023, 12RP88508
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。
Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03008-1
Cells, 2024, 13(19)1663
BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):4
S3842 Isoquercitrin Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation.
Commun Biol, 2023, 6(1):79
Front Pharmacol, 2023, 14:1290868
FASEB J, 2022, 36(7):e22369
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Genes Dis, 2024, 11(3):100997
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S8248 IQ-1 IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280760
Neoplasia, 2020, 23(1):1-11
Cell Mol Life Sci, 2019, 76(14):2817-2832
S8704 iCRT14 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。
Bone Res, 2023, 11(1):18
mBio, 2023, e0168823.
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
S7490 WIKI4 WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11363
Commun Biol, 2022, 5(1):750
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S3630 Methyl Vanillate Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S9965 M435-1279 M435-1279是一种泛素结合酶E2T (Ubiquitin-conjugating enzyme E2T, UBE2T)抑制剂,通过阻断UBE2T介导的RACK1降解,抑制Wnt/β-连环蛋白信号通路的过度激活。
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1357-1369
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1357-1369
S6898 RCM-1 RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin
J Mol Histol, 2024, 55(6):1259-1270
Front Immunol, 2022, 13:863034
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。
Stem Cells Transl Med, 2024, szae006
J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4435
S9828 WAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):260
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):751
Nat Commun, 2022, 13(1):7194
E1731 JW74 JW74 是经典 Wnt 信号传导的特异性抑制剂,ST-Luc 测定中 IC50 为 790 nM。 它抑制结直肠癌小鼠异种移植模型和 ApcMin 小鼠中肿瘤细胞的生长。
Commun Biol, 2023, 6(1):197
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):128
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14099
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
F0487New Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser45) Rabbit mAb
Front Mol Biosci, 2023, 10:1057154
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
Aging (Albany NY), 2021, 13(6):8989-9010
E1486 Zamaporvint (RXC004) Zamaporvint (RXC004)是一种口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。 它以膜结合o-acyltransferase Porcupine为目标,并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。 RXC004 在 Wnt 配体依赖性结直肠和胰腺细胞系中表现出有效的抗增殖作用,并具有多种抗肿瘤机制。
F1661New DKK1 Rabbit mAb DKK1,Dkk-1
E1069 M2912 M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM),对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平,以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路,从而降低细胞Wnt报告活性。
S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059,Tegavivint) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。
Nucleic Acids Res, 2024, 52(9):4950-4968
Cell Rep, 2024, 43(8):114532
J Transl Med, 2024, 22(1):201
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
F0534New TCF3/TCF7L1 Rabbit mAb
F0494New Phospho-β-Catenin (Ser 552) Rabbit mAb
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
A2489 Vantictumab (Anti-FZD) Vantictumab (Anti-FZD) 是一种针对 Wnt 信号通路的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vantictumab 与 Wnt 信号通路中的某些受体结合,从而阻止 Wnt 信号通路的激活。这导致癌症干细胞(CSC)活性的抑制以及随后癌细胞增殖的抑制。分子量:145.5KD。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
F0336New Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser33/37/Thr41) Rabbit mAb Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser33/37/Thr41) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser33/37/Thr41) protein.
S8233 Prodigiosin Prodigiosin是一种由多种细菌产生的天然红色素,可抑制Wnt/β-catenin信号通路
E4800New BML-284 BML-284 (Wnt Agonist) 是一种强效且可穿透细胞的 Wnt 信号激活剂,可诱导 TCF 依赖性转录活性,EC50 值为 0.7 µM。BML-284 还可作为 β-catenin 的激动剂,可有效激活直接 Wnt-β-catenin 信号以诱导脂肪细胞去分化,同时避免高渗治疗中的凋亡效应。
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S9416 Triptonide Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent.
Mil Med Res, 2024, 11(1):27
E0033 IWP-4 IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。
F0012New β-Actin Rabbit mAb ACTB,beta Actin,beta Actin Loading Control,beta-Actin,β-Actin
E2376 KY-05009 KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。
A5072 Catenin alpha 1 Rabbit Recombinant mAb Catenin alpha 1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of Catenin alpha 1.
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
F0613New Wnt5a/b Rabbit mAb Wnt-5b, WNT5B, Wnt-5a, WNT5A
F1056New Wnt3a Rabbit mAb Proto-oncogene Int-4 homolog, WNT3
S1180 XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
Cell Death Dis, 2024, 15(3):211
S2662 ICG-001 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863
Cell Death Dis, 2024, 15(5):332
S7086 IWR-1-endo IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。
Adv Mater, 2024, e2403642
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S7085 IWP-2 IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00256-X
Nat Commun, 2024, 15(1):1351
Nat Commun, 2024, 15(1):167
S2788 Capmatinib Capmatinib是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
World J Oncol, 2024, 15(3):492-505
J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
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S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Cell Rep, 2024, 43(7):114414
Nat Commun, 2023, 14(1):4671
S8129 Salinomycin (from Streptomyces albus) Salinomycin (Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):9
Biomolecules, 2023, 13(6)965
Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517
S7484 FH535 FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2
Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
S8429 PNU-74654 PNU-74654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway
Cell Rep, 2024, 43(7):114414
Exp Gerontol, 2024, 190:112413
Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266
S8474 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。
Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103
Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141
PLoS One, 2024, 19(3):e0282938
S8327 KYA1797K KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218
S7096 KY02111 KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
Front Pharmacol, 2022, 13:889713
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Stem Cell Res, 2022, 60:102686
S8761 Adavivint (SM04690) Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。
Elife, 2023, 12RP88508
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。
Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03008-1
Cells, 2024, 13(19)1663
BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):4
S3842 Isoquercitrin Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation.
Commun Biol, 2023, 6(1):79
Front Pharmacol, 2023, 14:1290868
FASEB J, 2022, 36(7):e22369
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Genes Dis, 2024, 11(3):100997
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S8248 IQ-1 IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280760
Neoplasia, 2020, 23(1):1-11
Cell Mol Life Sci, 2019, 76(14):2817-2832
S8704 iCRT14 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。
Bone Res, 2023, 11(1):18
mBio, 2023, e0168823.
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
S7490 WIKI4 WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S9965 M435-1279 M435-1279是一种泛素结合酶E2T (Ubiquitin-conjugating enzyme E2T, UBE2T)抑制剂,通过阻断UBE2T介导的RACK1降解,抑制Wnt/β-连环蛋白信号通路的过度激活。
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1357-1369
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1357-1369
S6898 RCM-1 RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin
J Mol Histol, 2024, 55(6):1259-1270
Front Immunol, 2022, 13:863034
E1731 JW74 JW74 是经典 Wnt 信号传导的特异性抑制剂,ST-Luc 测定中 IC50 为 790 nM。 它抑制结直肠癌小鼠异种移植模型和 ApcMin 小鼠中肿瘤细胞的生长。
Commun Biol, 2023, 6(1):197
E1486 Zamaporvint (RXC004) Zamaporvint (RXC004)是一种口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。 它以膜结合o-acyltransferase Porcupine为目标,并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。 RXC004 在 Wnt 配体依赖性结直肠和胰腺细胞系中表现出有效的抗增殖作用,并具有多种抗肿瘤机制。
E1069 M2912 M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM),对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平,以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路,从而降低细胞Wnt报告活性。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
S8233 Prodigiosin Prodigiosin是一种由多种细菌产生的天然红色素,可抑制Wnt/β-catenin信号通路
S9416 Triptonide Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent.
Mil Med Res, 2024, 11(1):27
E0033 IWP-4 IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。
E2376 KY-05009 KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。
A2489 Vantictumab (Anti-FZD) Vantictumab (Anti-FZD) 是一种针对 Wnt 信号通路的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vantictumab 与 Wnt 信号通路中的某些受体结合,从而阻止 Wnt 信号通路的激活。这导致癌症干细胞(CSC)活性的抑制以及随后癌细胞增殖的抑制。分子量:145.5KD。
A5072 Catenin alpha 1 Rabbit Recombinant mAb Catenin alpha 1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of Catenin alpha 1.
S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00256-X
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
Protein Cell, 2024, pwae031
S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07706-4
Nature, 2024, 632(8027):1073-1081
Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
S8178 BML-284 (Wnt agonist 1) BML-284 (Wnt agonist 1)是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。
Oncol Rep, 2025, 53(1)7
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2092-2110
S7954 CP21R7 CP21R7是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7421 CGP 57380 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Cancer, 2020, 11(4):990-996
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11363
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S3630 Methyl Vanillate Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
E4800New BML-284 BML-284 (Wnt Agonist) 是一种强效且可穿透细胞的 Wnt 信号激活剂,可诱导 TCF 依赖性转录活性,EC50 值为 0.7 µM。BML-284 还可作为 β-catenin 的激动剂,可有效激活直接 Wnt-β-catenin 信号以诱导脂肪细胞去分化,同时避免高渗治疗中的凋亡效应。
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。
Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141
Cell Div, 2024, 19(1):25
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059,Tegavivint) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。
Nucleic Acids Res, 2024, 52(9):4950-4968
Cell Rep, 2024, 43(8):114532
J Transl Med, 2024, 22(1):201
S8320 SKL2001 SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。
Stem Cells Transl Med, 2024, szae006
J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4435
S9828 WAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):260
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):751
Nat Commun, 2022, 13(1):7194
S5992 Heparan Sulfate Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。
bioRxiv, 2024, 2024.05.23.595417
Mol Genet Genomics, 2022, 297(2):397-405
PeerJ, 2022, 10:e14003
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):128
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14099
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
F0487New Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser45) Rabbit mAb
Front Mol Biosci, 2023, 10:1057154
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
Aging (Albany NY), 2021, 13(6):8989-9010
F1661New DKK1 Rabbit mAb DKK1,Dkk-1
F0534New TCF3/TCF7L1 Rabbit mAb
F0494New Phospho-β-Catenin (Ser 552) Rabbit mAb
F0336New Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser33/37/Thr41) Rabbit mAb Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser33/37/Thr41) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Non-phospho (Active) β-Catenin (Ser33/37/Thr41) protein.
E4800New BML-284 BML-284 (Wnt Agonist) 是一种强效且可穿透细胞的 Wnt 信号激活剂,可诱导 TCF 依赖性转录活性,EC50 值为 0.7 µM。BML-284 还可作为 β-catenin 的激动剂,可有效激活直接 Wnt-β-catenin 信号以诱导脂肪细胞去分化,同时避免高渗治疗中的凋亡效应。
F0012New β-Actin Rabbit mAb ACTB,beta Actin,beta Actin Loading Control,beta-Actin,β-Actin
F0613New Wnt5a/b Rabbit mAb Wnt-5b, WNT5B, Wnt-5a, WNT5A
F1056New Wnt3a Rabbit mAb Proto-oncogene Int-4 homolog, WNT3

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

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