Adavivint (SM04690)
别名: Lorecivivint
Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂，抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中，它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。
Adavivint (SM04690) Chemical Structure
CAS: 1467093-03-3
产品质控
批次：
S876101
DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
98.13%
98.13
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生物活性
| 产品描述 | Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂，抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中，它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 用SM04690处理骨髓来源的人骨髓间充质干细胞(CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-)可诱导浓度依赖性的Wnt通路基因表达下降(ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC和AXIN2)。用Wnt3a或GSK3β抑制剂CHIR-99021选择性激活Wnt信号通路，在IEC6（对Wnt激活敏感的肠道干细胞）中，M04690能抑制AXIN2和LGR5的表达；在hMSCs中，抑制AXIN2, TCF7 和 LEF1的表达。SM04690对非经典Wnt信号通路和BMP信号通路影响极小。在体外，SM04690可保护软骨细胞免于代谢分解[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SW480细胞和人骨髓间充质干细胞 | ||
| 浓度 | 10, 30 和 100 nM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | -- |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠膝骨关节炎模型中，关节内注射SM04690可促进软骨生长和改善关节健康状况。在体内，SM04690可减少软骨破裂[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley (SD)大鼠 (12周龄, 雄性) |
| Dosages | 0.3μg/50μl | |
| Administration | 关节内注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03727022 | Completed | Knee Osteoarthritis |
Biosplice Therapeutics Inc. |
November 28 2018 | Phase 2 |
| NCT03246399 | Terminated | Degenerative Disc Disease |
Biosplice Therapeutics Inc. |
July 26 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 505.55 | 分子式 | C29H24FN7O |
| CAS号 | 1467093-03-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)CC(=O)NC1=CN=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=NC5=C(N4)C=NC=C5C6=CC(=CC=C6)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL ( (59.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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