LF3

LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。

LF3 Chemical Structure

LF3 Chemical Structure

CAS: 664969-54-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1056.51 现货
10mg 795.01 现货
50mg 2842.45 现货
1g 27764.36 现货
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生物活性

产品描述 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。
靶点
β-catenin/Tcf4 [1]
(Cell-free assay)
1.65 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LF3不会造成细胞死亡或是干扰cadherin介导的细胞间黏连。肿瘤干细胞的自我更新能力可被LF3以浓度依赖性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信号,但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中,抑制一些列Wnt靶基因的表达。它能通过诱导细胞周期阻滞抑制Wnt-addicted结肠癌细胞的增殖、并抑制肿瘤干细胞的自我更新[1]
细胞实验 细胞系 HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293和MDCK细胞
浓度 3.3-60 μM
孵育时间 24 h
方法 用不同浓度的LF3处理细胞,从细胞的蛋白质提取物中免疫沉淀出β-catenin,通过WB检测,发现TCF4减少、LEF1与β-catenin结合。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在结肠癌小鼠模型中,LF3减少肿瘤生长并诱导分化,而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学[1]
动物实验 Animal Models NOD/SCID小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 416.56 分子式

C20H24N4O2S2

CAS号 664969-54-4 SDF Download LF3 SDF
Smiles C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.25 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (12.0 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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