FH535
FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。
FH535 Chemical Structure
CAS: 108409-83-2
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录，并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞，FH535表现出选择性抗增殖作用。[1] FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性，并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。[2]以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点，FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。[3] | |||
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| 激酶实验 | 高通量表达库筛选 | |||
| 三份优化或突变型来自TOPFLASH 或 FOPFLASH 的Tcf-结合元素，驱动分泌型碱性磷酸酶报告基因，被克隆为pCEP4质粒，取代巨细胞病毒启动子。质粒被转染到HepG2细胞， 并且hygromycin抗性克隆体被聚集。基因库筛选以20 μmol/L的浓度在HepG2无血清培养基中进行。匹配率在HCT116细胞系中测试对TOPFLASH荧光素酶活性的抑制得到，而不是测试对β-肌动蛋白启动子控制下报告基因活性的抑制。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116，SW48，RKO，LoVo，COLO205，IEC6，A427，HCC15，NCI-H1703，A549，HepG2，Hep3b，Huh7，成纤维细胞 | ||
| 浓度 | 30 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞活性通过改进的3H-胸腺嘧啶整合试验测定。简而言之，细胞接种在96孔微板上培养24小时，并用不同浓度的测试化合物以一式三份进行处理。化合物接触48小时后，细胞在不含化合物的培养基中再培养48小时。然后细胞在包含3H-胸腺嘧啶的培养基中培养24小时，在96孔板中用闪烁液洗涤并混合。各孔中细胞用96孔闪烁计数器计数，并计算LC5。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 361.20 | 分子式 | C13H10Cl2N2O4S |
| CAS号 | 108409-83-2 | SDF | Download FH535 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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