PPAR

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2871	T0070907	T0070907 是一种有效的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ）抑制剂，可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂，通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。	Immunity, 2024, 57(10):2344-2361.e7 Nat Commun, 2024, 15(1):1429 Bone Res, 2024, 12(1):15
S2556	Rosiglitazone	Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1429 Nat Commun, 2024, 15(1):7991 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S2915	GW9662	GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。	J Hematol Oncol, 2024, 17(1):9 Research (Wash D C), 2024, 7:0400 Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
S2590	Pioglitazone	Pioglitazone是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂， 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂，对全长hPPARδ没有作用。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S7484	FH535	FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338 Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2 Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
S2075	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S8029	WY-14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂，EC50 为 1.5 μM。	Front Pharmacol, 2024, 15:1366479 Front Pharmacol, 2024, 15:1366479 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, 14(6):1311-1331
S2798	GW6471	GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):7611 Cancer Lett, 2024, 587:216724 JCI Insight, 2024, 9(6)e171961
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate是一种Fibrate类化合物，是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂，EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ，对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。	Heliyon, 2024, 10(11):e31861 Cancer Lett, 2023, 10.1016/j.canlet.2023.216427 Cell Metab, 2022, 34(2):299-316.e6
S8025	GSK3787	GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。	Cell Discov, 2023, 9(1):54 Cell Discov, 2023, 9(1):54 J Cancer, 2023, 14(6):1049-1061
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S8020	GW0742	GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Med Oncol, 2024, 41(8):188 Life Sci, 2021, 279:119696
S7955	EPI-001	EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S7767	AZ6102	AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。	Nat Commun, 2022, 13(1):2070 Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332 Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096
S3834	Astaxanthin	Astaxanthin (β-Carotene-4,4'-dione, Trans-Astaxanthin), a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.	Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159 J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
S3846	Eupatilin	Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933 Front Pharmacol, 2022, 13:940475 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
S8432	Troglitazone	Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911 Int J Mol Med, 2024, 53(4)37 Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S5817	GSK0660	GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂，pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时，对PPARα和PPARγ没有活性。	Cells, 2024, 13(3):206. Cells, 2024, 13(3)206 Elife, 2023, 12e82970
S4159	Bezafibrate	Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。	Nat Commun, 2021, 12(1):1929 PPAR Res, 2021, 2021:5589342
S9189	Oroxin A	Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside), an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.	Front Pharmacol, 2022, 13:894899 An Acad Bras Cienc, 2022, 94(suppl 4):e20211400
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 和 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合，对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S4527	Fenofibric acid	Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。	Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663 Int J Pharm, 2019, 570:118661
S3868	Harmine	Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Cell Death Dis, 2019, 10(12):899
S4708	Palmitoylethanolamide	Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4 μM。	Neurosci Insights, 2020, 15:2633105520975412 J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 10.1016/j.jsbmb.2018.07.005
S2665	Ciprofibrate	Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。	Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
S1849	Daidzein	Daidzein属于异黄酮类。	Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 275:116262 J Mol Neurosci, 2018, 64(2):211-223
S4207	Clofibric Acid	Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S0531	DG172 dihydrochloride	DG-172 dihydrochloride是一种新型的PPARβ/δ选择性拮抗剂，IC50为27 nM。	Cell Signal, 2022, 93:110304
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分，可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围，产品可能是固体、液体或半固体状态。	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.	Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3875	Alpinetin	Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.	Nutrients, 2021, 13(10)3382
S3720	Elafibranor	Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。	JHEP Rep, 2023, 5(10):100845 JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
S7867	Oleuropein	Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。	Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S9177	Gypenoside XLIX	Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.	Chin Med, 2024, 19(1):70 Am J Transl Res, 2023, 15(2):834-846
S1473New	GW501516	GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。
S1729	Gemfibrozil	Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。
S9199	Pseudoginsenoside F11	Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
E0473	CUDA	CUDA是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase, sEH)抑制剂，对小鼠和人sEH的IC50s分别为11.1 nM和112 nM，也能选择性地增加过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor alpha, PPAR alpha)的活性。
S5121	Phytol	Phytol (Trans-Phytol), a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.
S0773	Mifobate	Mifobate (SR-202)是一种有效的特异性PPARγ拮抗剂，可选择性地抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的PPARγ转录活性(IC50=140 μM)。
E2876	pemafibrate	Pemafibrate(K-877)是一种选择性的过氧化物酶体激活受体（PPAR）α的激动剂。
E3521	Auricledleaf Swallowwort Root Extract	Auricledleaf Swallowwort Root Extract提取自青羊参Cynanchum otophyllum Schneid，可能通过激活PPARα和转录因子EB，以及增强随后的自噬溶酶体途径，从而减弱了3XTg小鼠的阿尔茨海默病病理和改善认知功能。
S8046	GW7647	GW7647是一种有效的PPARα激动剂，对人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为6 nM、1.1 μM和6.2 μM。
S6635New	Seladelpar	Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂，对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性，对抗血脂异常，并减少肝内脂毒性脂质的储存，从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。
S5824	Cinnamyl alcohol	Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。
S5113	Propyl gallate	Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.
S3878	Bavachinin	Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).
S0170	BMS-687453	BMS-687453 (compound 2) 是一种有效的 PPARα 的选择性激动剂，对人PPARα的EC50值为10 nM、IC50值为260 nM。
S5812	Choline Fenofibrate	Choline fenofibrate(ABT-335)是一种非诺贝特酸的胆碱盐，非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物，具有抗高血脂活性，是PPARα激动剂。
S9674	Saroglitazar	Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) 是一种 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激动剂，在HepG2细胞中对hPPARα和hPPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
E1699New	SR10221	SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂，在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。
S9129	20(S)-Ginsenoside Rh1	20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一，在世界范围内，红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。
S9480	Raspberry Ketone	Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone, Frambinone, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone)是一种天然存在的酚类化合物，是红莓中的主要芳香化合物。
S5851	4'-Methoxychalcone	4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中，是一种查耳酮衍生物，具有多种药理活性，如抗肿瘤和消炎活性。
E1775New	2,4-Thiazolidinedione	2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。
F1147New	β Arrestin 1 Rabbit mAb	Beta Arrestin 1 Rabbit mAb detects endogenous levels of total Beta Arrestin 1 protein.
E1831New	FX-909	FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂，在体内表现出抗肿瘤活性。
S2871	T0070907	T0070907 是一种有效的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ）抑制剂，可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂，通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。	Immunity, 2024, 57(10):2344-2361.e7 Nat Commun, 2024, 15(1):1429 Bone Res, 2024, 12(1):15
S7484	FH535	FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338 Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2 Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
S2798	GW6471	GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):7611 Cancer Lett, 2024, 587:216724 JCI Insight, 2024, 9(6)e171961
S7767	AZ6102	AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。	Nat Commun, 2022, 13(1):2070 Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332 Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096
S4527	Fenofibric acid	Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。	Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663 Int J Pharm, 2019, 570:118661
S7867	Oleuropein	Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。	Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S5824	Cinnamyl alcohol	Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。
S5113	Propyl gallate	Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.
S9129	20(S)-Ginsenoside Rh1	20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一，在世界范围内，红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。
S8029	WY-14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂，EC50 为 1.5 μM。	Front Pharmacol, 2024, 15:1366479 Front Pharmacol, 2024, 15:1366479 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, 14(6):1311-1331
S9189	Oroxin A	Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside), an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.	Front Pharmacol, 2022, 13:894899 An Acad Bras Cienc, 2022, 94(suppl 4):e20211400
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 和 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合，对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S4708	Palmitoylethanolamide	Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4 μM。	Neurosci Insights, 2020, 15:2633105520975412 J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 10.1016/j.jsbmb.2018.07.005
S1849	Daidzein	Daidzein属于异黄酮类。	Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 275:116262 J Mol Neurosci, 2018, 64(2):211-223
S3875	Alpinetin	Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.	Nutrients, 2021, 13(10)3382
S9177	Gypenoside XLIX	Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.	Chin Med, 2024, 19(1):70 Am J Transl Res, 2023, 15(2):834-846
S1729	Gemfibrozil	Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
E0473	CUDA	CUDA是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase, sEH)抑制剂，对小鼠和人sEH的IC50s分别为11.1 nM和112 nM，也能选择性地增加过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor alpha, PPAR alpha)的活性。
S5121	Phytol	Phytol (Trans-Phytol), a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.
E3521	Auricledleaf Swallowwort Root Extract	Auricledleaf Swallowwort Root Extract提取自青羊参Cynanchum otophyllum Schneid，可能通过激活PPARα和转录因子EB，以及增强随后的自噬溶酶体途径，从而减弱了3XTg小鼠的阿尔茨海默病病理和改善认知功能。
S5851	4'-Methoxychalcone	4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中，是一种查耳酮衍生物，具有多种药理活性，如抗肿瘤和消炎活性。
S2915	GW9662	GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。	J Hematol Oncol, 2024, 17(1):9 Research (Wash D C), 2024, 7:0400 Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
S8025	GSK3787	GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。	Cell Discov, 2023, 9(1):54 Cell Discov, 2023, 9(1):54 J Cancer, 2023, 14(6):1049-1061
S5817	GSK0660	GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂，pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时，对PPARα和PPARγ没有活性。	Cells, 2024, 13(3):206. Cells, 2024, 13(3)206 Elife, 2023, 12e82970
S0531	DG172 dihydrochloride	DG-172 dihydrochloride是一种新型的PPARβ/δ选择性拮抗剂，IC50为27 nM。	Cell Signal, 2022, 93:110304
S0773	Mifobate	Mifobate (SR-202)是一种有效的特异性PPARγ拮抗剂，可选择性地抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的PPARγ转录活性(IC50=140 μM)。
S2556	Rosiglitazone	Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1429 Nat Commun, 2024, 15(1):7991 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S2590	Pioglitazone	Pioglitazone是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂， 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂，对全长hPPARδ没有作用。	Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S2075	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate是一种Fibrate类化合物，是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂，EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ，对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。	Heliyon, 2024, 10(11):e31861 Cancer Lett, 2023, 10.1016/j.canlet.2023.216427 Cell Metab, 2022, 34(2):299-316.e6
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S8020	GW0742	GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Med Oncol, 2024, 41(8):188 Life Sci, 2021, 279:119696
S3846	Eupatilin	Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933 Front Pharmacol, 2022, 13:940475 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
S8432	Troglitazone	Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911 Int J Mol Med, 2024, 53(4)37 Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S4159	Bezafibrate	Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。	Nat Commun, 2021, 12(1):1929 PPAR Res, 2021, 2021:5589342
S2665	Ciprofibrate	Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。	Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
S4207	Clofibric Acid	Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.	Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3720	Elafibranor	Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。	JHEP Rep, 2023, 5(10):100845 JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
S1473New	GW501516	GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。
S9199	Pseudoginsenoside F11	Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.
E2876	pemafibrate	Pemafibrate(K-877)是一种选择性的过氧化物酶体激活受体（PPAR）α的激动剂。
S8046	GW7647	GW7647是一种有效的PPARα激动剂，对人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为6 nM、1.1 μM和6.2 μM。
S6635New	Seladelpar	Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂，对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性，对抗血脂异常，并减少肝内脂毒性脂质的储存，从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。
S3878	Bavachinin	Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).
S0170	BMS-687453	BMS-687453 (compound 2) 是一种有效的 PPARα 的选择性激动剂，对人PPARα的EC50值为10 nM、IC50值为260 nM。
S5812	Choline Fenofibrate	Choline fenofibrate(ABT-335)是一种非诺贝特酸的胆碱盐，非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物，具有抗高血脂活性，是PPARα激动剂。
S9674	Saroglitazar	Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) 是一种 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激动剂，在HepG2细胞中对hPPARα和hPPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
E1699New	SR10221	SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂，在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。
S9480	Raspberry Ketone	Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone, Frambinone, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone)是一种天然存在的酚类化合物，是红莓中的主要芳香化合物。
E1775New	2,4-Thiazolidinedione	2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。
E1831New	FX-909	FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂，在体内表现出抗肿瘤活性。
S7955	EPI-001	EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S3834	Astaxanthin	Astaxanthin (β-Carotene-4,4'-dione, Trans-Astaxanthin), a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.	Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159 J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
S3868	Harmine	Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Cell Death Dis, 2019, 10(12):899
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分，可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围，产品可能是固体、液体或半固体状态。	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S1473New	GW501516	GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。
S6635New	Seladelpar	Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂，对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性，对抗血脂异常，并减少肝内脂毒性脂质的储存，从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。
E1699New	SR10221	SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂，在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。
E1775New	2,4-Thiazolidinedione	2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。
F1147New	β Arrestin 1 Rabbit mAb	Beta Arrestin 1 Rabbit mAb detects endogenous levels of total Beta Arrestin 1 protein.
E1831New	FX-909	FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂，在体内表现出抗肿瘤活性。