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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2871	T0070907	T0070907 是一种有效的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ）抑制剂，可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂，通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669 Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373 Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S2915	GW9662	GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347 Genes Dis, 2025, 12(3):101333
S2590	Pioglitazone (U-72107)	Pioglitazone是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂， 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂，对全长hPPARδ没有作用。	Front Pharmacol, 2025, 16:1559446 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S7484	FH535	FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338 Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2 Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
S2075	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S8029	WY-14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂，EC50 为 1.5 μM。	Mol Med, 2025, 31(1):153 Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051 Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
S2798	GW6471	GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。	Mol Cancer, 2025, 24(1):34 Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate是一种Fibrate类化合物，是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂，EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ，对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。	J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524 J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8025	GSK3787	GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。	JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222 Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824 Cell Discov, 2023, 9(1):54
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S8020	GW0742	GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Med Oncol, 2024, 41(8):188
S7955	EPI-001	EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S7767	AZ6102	AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。	NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 Nat Commun, 2022, 13(1):2070 Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332
S3834	Astaxanthin	Astaxanthin (β-Carotene-4,4'-dione, Trans-Astaxanthin), a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.	Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159 J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
S3846	Eupatilin	Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933 Front Pharmacol, 2022, 13:940475 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
S8432	Troglitazone (CS-045)	Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911 Int J Mol Med, 2024, 53(4)37 Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S5817	GSK0660	GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂，pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时，对PPARα和PPARγ没有活性。	Cells, 2024, 13(3):206. Cells, 2024, 13(3)206 Elife, 2023, 12e82970
S4159	Bezafibrate	Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1404 Nat Commun, 2021, 12(1):1929 PPAR Res, 2021, 2021:5589342
S9189	Oroxin A	Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside), an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.	Front Pharmacol, 2022, 13:894899 An Acad Bras Cienc, 2022, 94(suppl 4):e20211400
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 和 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合，对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S4527	Fenofibric acid	Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1404 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663
S3868	Harmine	Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297 Bone Res, 2025, 13(1):62 J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774
S4708	Palmitoylethanolamide	Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8221 Neurosci Insights, 2020, 15:2633105520975412 J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 10.1016/j.jsbmb.2018.07.005
S2665	Ciprofibrate	Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。	Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
S1849	Daidzein	Daidzein属于异黄酮类。	Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 275:116262 J Mol Neurosci, 2018, 64(2):211-223
S4207	Clofibric Acid	Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S0531	DG172 dihydrochloride	DG-172 dihydrochloride是一种新型的PPARβ/δ选择性拮抗剂，IC50为27 nM。	Cell Signal, 2022, 93:110304
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分，可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围，产品可能是固体、液体或半固体状态。	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3875	Alpinetin	Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.	Nutrients, 2021, 13(10)3382
S3720	Elafibranor	Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。	JHEP Rep, 2023, 5(10):100845 JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
S7867	Oleuropein	Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。	Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S9177	Gypenoside XLIX	Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.	Chin Med, 2024, 19(1):70 Am J Transl Res, 2023, 15(2):834-846
S1473	GW501516	GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。	Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141
S1729	Gemfibrozil	Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9199	Pseudoginsenoside F11	Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231 Front Pharmacol, 2021, 12:639651
E0473	CUDA	CUDA是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase, sEH)抑制剂，对小鼠和人sEH的IC50s分别为11.1 nM和112 nM，也能选择性地增加过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor alpha, PPAR alpha)的活性。
E8300New	Amezalpat	Amezalpat作为PPARα拮抗剂，其IC50值为58 nM。该化合物表现出抗肿瘤作用。
S5121	Phytol	Phytol (Trans-Phytol), a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.
S0773	Mifobate	Mifobate (SR-202)是一种有效的特异性PPARγ拮抗剂，可选择性地抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的PPARγ转录活性(IC50=140 μM)。
E2876	pemafibrate	Pemafibrate(K-877)是一种选择性的过氧化物酶体激活受体（PPAR）α的激动剂。	Nat Commun, 2025, 16(1):1237
E3521	Auricledleaf Swallowwort Root Extract	Auricledleaf Swallowwort Root Extract提取自青羊参Cynanchum otophyllum Schneid，可能通过激活PPARα和转录因子EB，以及增强随后的自噬溶酶体途径，从而减弱了3XTg小鼠的阿尔茨海默病病理和改善认知功能。
S8046	GW7647	GW7647是一种有效的PPARα激动剂，对人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为6 nM、1.1 μM和6.2 μM。	Apoptosis, 2025, 10.1007/s10495-025-02193-y Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
S6635	Seladelpar	Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂，对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性，对抗血脂异常，并减少肝内脂毒性脂质的储存，从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。
S5824	Cinnamyl alcohol	Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。
S5113	Propyl gallate	Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.
S3878	Bavachinin	Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).
S0170	BMS-687453	BMS-687453 (compound 2) 是一种有效的 PPARα 的选择性激动剂，对人PPARα的EC50值为10 nM、IC50值为260 nM。
S5812	Choline Fenofibrate	Choline fenofibrate(ABT-335)是一种非诺贝特酸的胆碱盐，非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物，具有抗高血脂活性，是PPARα激动剂。
S9674	Saroglitazar	Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) 是一种 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激动剂，在HepG2细胞中对hPPARα和hPPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
E5858New	Chiglitazar (Carfloglitazar)	Chiglitazar（Carfloglitazar）是一种强效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂，其EC50值分别为1.2 μM和0.08 μM，同时还能激活 PPARδ，EC50值为1.7 μM。它能有效改善谷氨酸钠（MSG）诱导的肥胖大鼠的胰岛素抵抗并纠正其血脂异常。
E1699	SR10221	SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂，在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。
E1695	9-cis-Retinoic acid	9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) 是维生素 A 的活性代谢物，可作为视黄酸 X 受体 (RXR) 的高亲和力配体，还可激活 视黄酸受体 (RAR)。它通过激活 RXR 来抑制脂肪生成，同时以不依赖 RXR 激活的方式降低 RXRα 和 PPARγ 水平。
S9129	20(S)-Ginsenoside Rh1	20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一，在世界范围内，红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。
S9480	Raspberry Ketone	Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone, Frambinone, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone)是一种天然存在的酚类化合物，是红莓中的主要芳香化合物。
E7397	(+)-Falcarindiol	Falcarindiol 是一种具有细胞毒性和抗炎作用的聚炔基氧化脂质，存在于伞形科食用植物中，例如胡萝卜。它作为过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARγ) 的部分激动剂发挥作用，在荧光素酶报告基因检测中的 EC50 为 3.29µM，可上调细胞中胆固醇转运蛋白 ABCA1 的表达。它还能促进米色脂肪细胞样表型，并增强人类前脂肪细胞衍生脂肪细胞的线粒体呼吸作用。
S5851	4'-Methoxychalcone	4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中，是一种查耳酮衍生物，具有多种药理活性，如抗肿瘤和消炎活性。
E1775	2,4-Thiazolidinedione	2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。
S8027New	GW1929	GW1929 是一种强效且选择性的 PPARγ 激动剂，其对人 PPARγ 受体的 pKi 为 8.84，对人和鼠受体的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27。该药物通过激活 PPARγ 介导的降脂作用和改善胰岛素敏感性，在控制糖尿病血脂异常和心血管风险因素方面展现出潜在的临床益处。
E1831	FX-909	FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂，在体内表现出抗肿瘤活性。
S2871	T0070907	T0070907 是一种有效的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ）抑制剂，可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂，通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669 Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373 Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S7484	FH535	FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338 Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2 Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
S7767	AZ6102	AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。	NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 Nat Commun, 2022, 13(1):2070 Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332
S4527	Fenofibric acid	Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1404 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663
S7867	Oleuropein	Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。	Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S5824	Cinnamyl alcohol	Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。
S5113	Propyl gallate	Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.
S9129	20(S)-Ginsenoside Rh1	20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)是从红参中提取的主要生物活性化合物之一，在世界范围内，红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。
S8029	WY-14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂，EC50 为 1.5 μM。	Mol Med, 2025, 31(1):153 Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051 Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
S9189	Oroxin A	Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside), an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.	Front Pharmacol, 2022, 13:894899 An Acad Bras Cienc, 2022, 94(suppl 4):e20211400
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 和 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合，对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S4708	Palmitoylethanolamide	Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺，能在体外选择性激活PPAR-α，EC50为3.1±0.4 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8221 Neurosci Insights, 2020, 15:2633105520975412 J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 10.1016/j.jsbmb.2018.07.005
S1849	Daidzein	Daidzein属于异黄酮类。	Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 275:116262 J Mol Neurosci, 2018, 64(2):211-223
S3875	Alpinetin	Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.	Nutrients, 2021, 13(10)3382
S9177	Gypenoside XLIX	Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.	Chin Med, 2024, 19(1):70 Am J Transl Res, 2023, 15(2):834-846
S1729	Gemfibrozil	Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231 Front Pharmacol, 2021, 12:639651
E0473	CUDA	CUDA是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(soluble epoxide hydrolase, sEH)抑制剂，对小鼠和人sEH的IC50s分别为11.1 nM和112 nM，也能选择性地增加过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor alpha, PPAR alpha)的活性。
S5121	Phytol	Phytol (Trans-Phytol), a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.
E3521	Auricledleaf Swallowwort Root Extract	Auricledleaf Swallowwort Root Extract提取自青羊参Cynanchum otophyllum Schneid，可能通过激活PPARα和转录因子EB，以及增强随后的自噬溶酶体途径，从而减弱了3XTg小鼠的阿尔茨海默病病理和改善认知功能。
S5851	4'-Methoxychalcone	4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中，是一种查耳酮衍生物，具有多种药理活性，如抗肿瘤和消炎活性。
S2915	GW9662	GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347 Genes Dis, 2025, 12(3):101333
S2798	GW6471	GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。	Mol Cancer, 2025, 24(1):34 Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S8025	GSK3787	GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。	JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222 Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824 Cell Discov, 2023, 9(1):54
S5817	GSK0660	GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂，pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时，对PPARα和PPARγ没有活性。	Cells, 2024, 13(3):206. Cells, 2024, 13(3)206 Elife, 2023, 12e82970
S0531	DG172 dihydrochloride	DG-172 dihydrochloride是一种新型的PPARβ/δ选择性拮抗剂，IC50为27 nM。	Cell Signal, 2022, 93:110304
E8300New	Amezalpat	Amezalpat作为PPARα拮抗剂，其IC50值为58 nM。该化合物表现出抗肿瘤作用。
S0773	Mifobate	Mifobate (SR-202)是一种有效的特异性PPARγ拮抗剂，可选择性地抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的PPARγ转录活性(IC50=140 μM)。
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S2590	Pioglitazone (U-72107)	Pioglitazone是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂， 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂，对全长hPPARδ没有作用。	Front Pharmacol, 2025, 16:1559446 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S2075	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate是一种Fibrate类化合物，是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂，EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ，对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。	J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524 J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S8020	GW0742	GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Med Oncol, 2024, 41(8):188
S3846	Eupatilin	Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933 Front Pharmacol, 2022, 13:940475 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
S8432	Troglitazone (CS-045)	Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911 Int J Mol Med, 2024, 53(4)37 Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S4159	Bezafibrate	Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。	BMC Cancer, 2025, 25(1):1404 Nat Commun, 2021, 12(1):1929 PPAR Res, 2021, 2021:5589342
S2665	Ciprofibrate	Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。	Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
S4207	Clofibric Acid	Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3720	Elafibranor	Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。	JHEP Rep, 2023, 5(10):100845 JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
S1473	GW501516	GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。	Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141
S9199	Pseudoginsenoside F11	Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.
E2876	pemafibrate	Pemafibrate(K-877)是一种选择性的过氧化物酶体激活受体（PPAR）α的激动剂。	Nat Commun, 2025, 16(1):1237
S8046	GW7647	GW7647是一种有效的PPARα激动剂，对人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为6 nM、1.1 μM和6.2 μM。	Apoptosis, 2025, 10.1007/s10495-025-02193-y Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
S6635	Seladelpar	Seladelpar(MBX-8025)是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 激动剂，对人 PPAR-δ 的 EC50 为 2 nM。 MBX-8025 增强胰岛素敏感性，对抗血脂异常，并减少肝内脂毒性脂质的储存，从而改善肥胖糖尿病小鼠的 NASH 病理。
S3878	Bavachinin	Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).
S0170	BMS-687453	BMS-687453 (compound 2) 是一种有效的 PPARα 的选择性激动剂，对人PPARα的EC50值为10 nM、IC50值为260 nM。
S5812	Choline Fenofibrate	Choline fenofibrate(ABT-335)是一种非诺贝特酸的胆碱盐，非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物，具有抗高血脂活性，是PPARα激动剂。
S9674	Saroglitazar	Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) 是一种 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激动剂，在HepG2细胞中对hPPARα和hPPARγ的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
E5858New	Chiglitazar (Carfloglitazar)	Chiglitazar（Carfloglitazar）是一种强效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂，其EC50值分别为1.2 μM和0.08 μM，同时还能激活 PPARδ，EC50值为1.7 μM。它能有效改善谷氨酸钠（MSG）诱导的肥胖大鼠的胰岛素抵抗并纠正其血脂异常。
E1699	SR10221	SR10221 是 PPARγ 的反向激动剂，在 RT112/84 FABP4-NLucP 报告基因测定中 IC50 为 1.6 nM。 它在体外表现出抗增殖活性。
S9480	Raspberry Ketone	Raspberry ketone (p-Hydroxybenzyl acetone, Frambinone, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone)是一种天然存在的酚类化合物，是红莓中的主要芳香化合物。
E7397	(+)-Falcarindiol	Falcarindiol 是一种具有细胞毒性和抗炎作用的聚炔基氧化脂质，存在于伞形科食用植物中，例如胡萝卜。它作为过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARγ) 的部分激动剂发挥作用，在荧光素酶报告基因检测中的 EC50 为 3.29µM，可上调细胞中胆固醇转运蛋白 ABCA1 的表达。它还能促进米色脂肪细胞样表型，并增强人类前脂肪细胞衍生脂肪细胞的线粒体呼吸作用。
E1775	2,4-Thiazolidinedione	2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。
S8027New	GW1929	GW1929 是一种强效且选择性的 PPARγ 激动剂，其对人 PPARγ 受体的 pKi 为 8.84，对人和鼠受体的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27。该药物通过激活 PPARγ 介导的降脂作用和改善胰岛素敏感性，在控制糖尿病血脂异常和心血管风险因素方面展现出潜在的临床益处。
E1831	FX-909	FX-909 是一种口服的反向激动剂和转录因子 (TF) 过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG, PPARγ) ) 的抑制剂，在体内表现出抗肿瘤活性。
S7955	EPI-001	EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂，也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S3834	Astaxanthin	Astaxanthin (β-Carotene-4,4'-dione, Trans-Astaxanthin), a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.	Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159 J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
S3868	Harmine	Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297 Bone Res, 2025, 13(1):62 J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分，可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围，产品可能是固体、液体或半固体状态。	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
E1695	9-cis-Retinoic acid	9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) 是维生素 A 的活性代谢物，可作为视黄酸 X 受体 (RXR) 的高亲和力配体，还可激活 视黄酸受体 (RAR)。它通过激活 RXR 来抑制脂肪生成，同时以不依赖 RXR 激活的方式降低 RXRα 和 PPARγ 水平。
E8300New	Amezalpat	Amezalpat作为PPARα拮抗剂，其IC50值为58 nM。该化合物表现出抗肿瘤作用。
E5858New	Chiglitazar (Carfloglitazar)	Chiglitazar（Carfloglitazar）是一种强效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂，其EC50值分别为1.2 μM和0.08 μM，同时还能激活 PPARδ，EC50值为1.7 μM。它能有效改善谷氨酸钠（MSG）诱导的肥胖大鼠的胰岛素抵抗并纠正其血脂异常。
S8027New	GW1929	GW1929 是一种强效且选择性的 PPARγ 激动剂，其对人 PPARγ 受体的 pKi 为 8.84，对人和鼠受体的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27。该药物通过激活 PPARγ 介导的降脂作用和改善胰岛素敏感性，在控制糖尿病血脂异常和心血管风险因素方面展现出潜在的临床益处。

信号通路图