GW0742
GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
GW0742 Chemical Structure
CAS: 317318-84-6
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CV-1 cells | Function assay | 24 h | Agonist activity at mouse PPAR-alpha expressed in african green monkey CV-1 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay | 21074432 | |
| C2C12 cells | Function assay | 4 days | Agonist activity at PPARdelta in mouse C2C12 cells assessed as upregulation of TFAM gene expression after 4 days by real time PCR analysis | 23273519 | |
| HEK293 cells | Function assay | Transactivation of PPARdelta (unknown origin) expressed in HEK293 cells co-transfected with PDK4-PPRE by luciferase reporter gene assay | 23273519 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | GW0742和L-165041都激活血小板中的PPARβ, 而不是PPARγ或 PPARα。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。[1]GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。[2] 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | N/TERT-1角质形成细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 6天 | |||
| 方法 | N/TERT-1角质形成细胞按每孔3×104个细胞接种在6孔组织培养皿中，孔中含Ker-SFM培养基。24小时后，使用Z1 Coulter 颗粒计数器测量细胞数，用来测定出菌率（实验第0天）。对于剩余的细胞，改变培养基为Ker-SFM/DF-K，细胞按一式三份分别使用0.1% DMSO, 0.1 μM 或 1 μM GW0742处理。每天测定一次细胞数，使用新鲜培养基处理剩余的细胞，持续处理6天。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。[4] GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 野生型 C57BL/6 雌性小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 补充饲料 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 471.49 | 分子式 | C21H17F4NO3S2 |
| CAS号 | 317318-84-6 | SDF | Download GW0742 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 44 mg/mL (93.32 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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