GW6471

GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。

GW6471 Chemical Structure

GW6471 Chemical Structure

CAS: 880635-03-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 现货
10mg 899.08 现货
50mg 3851.74 现货
1g 30303 现货
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生物活性

产品描述 GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。
靶点
PPARα [1]
(Cell-free assay)
0.24 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应,IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱,同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中,GW6471形成U形结构,缠绕在螺旋3的C276上,破坏了电荷夹的完整,但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。[1]

10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化,通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。 [2]

化学信息&溶解度

分子量 619.67 分子式

C35H36F3N3O4

CAS号 880635-03-0 SDF Download GW6471 SDF
Smiles CCC(=O)NCC(CC1=CC=C(C=C1)OCCC2=C(OC(=N2)C3=CC=CC=C3)C)NC(=CC(=O)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (161.37 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (40.34 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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