AZ6102
别名: AZ-6102
AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。
AZ6102 Chemical Structure
CAS: 1645286-75-4
产品质控
批次：
纯度：
99.82%
99.82
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生物活性
| 产品描述 | AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZ6102在酶分析法和TCF4报告基因检测中被发现抑制TNKS1和TNKS2。AZ6102抑制Colo320DM的增殖(GI50~40 nM)，但对具有β-catenin突变的细胞系HCT-116以及携带BRCA突变的细胞系MDA-MB-436没有增殖抑制活性。在Colo320DM中，AZ6102可剂量、时间依赖性地稳定axin2并调节Wnt靶基因[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZ6102的半衰期为4 hr，在小鼠和大鼠中的研究分析表明AZ6102在小鼠和大鼠中具有较弱的生物活性（分别为12%和18%)，通过Western blot的方法对化合物处理过后的DLD-1细胞中的TNKS1、TNKS2和Axin2进行分析发现， 相较于XAV939，AZ6102在较低浓度时，具有较强的、持续性的对TNSK1、TNSK2和Axin2的稳定作用。AZ6102在临床样本中有比较好的药代动力学。除此之外，此化合物可用pH4的赋形剂配制成20mg/mL的临床静脉输液[1][2]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.53 | 分子式 | C25H28N6O |
| CAS号 | 1645286-75-4 | SDF | Download AZ6102 SDF |
| Smiles | CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (198.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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