Clofibric Acid

别名: Chlorofibrinic acid 中文名称:对氯苯氧异丁酸,氯贝酸

Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。

Clofibric Acid Chemical Structure

Clofibric Acid Chemical Structure

CAS: 882-09-7

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生物活性

产品描述 Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。
靶点
PPARα [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Clofibric acid增加PPAR-G 转染的RK13细胞中CYP4A6基因的表达,EC50为80 μM[1]。 相对于对照培养物,Clofibric acid (1 mM)治疗4天引起肝细胞中P450 4Al RNA 500倍的增加,乙酰辅酶A氧化酶和P450 2Bl RNA 280倍的增加。[2] Clofibric acid (250 μM)诱导包含过氧化酶体增殖和细胞增殖的基因上调,同时诱导啮齿动物中包含细胞凋亡的基因下调。Clofibric acid治疗能够使啮齿动物和人类的肝细胞中L-型脂肪酸结合蛋白(L-FABP)基因上调。在啮齿类和人类肝细胞培养物中,Clofibric acid能上调胞浆,微粒体以及涉及脂肪酸转运和代谢的线粒体通路的基因表达,Clofibric acid也能增加啮齿动物体内脂类代谢的过氧化物酶病通路的基因水平。在人类肝细胞中可以观察到由Clofibric acid引起肝细胞核因子1α (HNF 1α)的上调。[3] Clofibric acid也剂量依赖性地抑制从人类卵巢癌衍生出的OVCAR-3和DISS 细胞的细胞增殖。Clofibric acid治疗增加羰基还原酶的表达,这促进了前列腺素E2(PGE2)到PGF 2α的转化。 [4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Clofibric acid (50 mg/kg)填喂法治疗4天会引起大鼠体内肝脏腺泡区域3和2中P450 4A和BFB的表达。300 mg/kg的Clofibric acid会使这两种蛋白的强染色贯穿肝脏腺泡[2] 与对照组相比,Clofibric acid (9,000 ppm) 饮食治疗显著抑制了OVCAR-3肿瘤异种移植s.c.的增长 (46%),也显著延长了患有DISS源性恶性腹水的小鼠的生存时间。Clofibric acid治疗提高了羰基还原酶在体内的表达。Clofibric acid治疗降低了PGE2水平,也降低了OVCAR-3–肿瘤和DISS源性腹水中血管内皮生长因子(VEGF)的数量。在固体OVCAR-3肿瘤中,Clofibric acid治疗会减少微血管密度并诱导细胞凋亡。 [4]

化学信息&溶解度

分子量 214.65 分子式

C10H11ClO3

CAS号 882-09-7 SDF Download Clofibric Acid SDF
Smiles CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( (200.32 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 43 mg/mL (200.32 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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