Fenofibric acid
别名: NSC 281318, Trilipix, FNF acid 中文名称：非诺贝特酸
Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。
Fenofibric acid Chemical Structure
CAS: 42017-89-0
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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生物活性
| 产品描述 | Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fibric acids，降脂药的活化形式，也是PPARα的激动剂，具有提高高密度脂蛋白的效果。Fibric acids增强脂肪酸分解代谢、降低血脂水平--主要是甘油三酸酯水平。它上调了ABCA1的表达以及apoA-I所介导的HDL生成。 Fibric acids通过增强依赖于LXR的ABCA1基因的转录来发挥它对ABCA1表达的作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | RAW264细胞；THP-1细胞 | ||
| 浓度 | 0-200 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将PPAR激活剂fenofibric acid溶解于DMSO中并加入到含0.2%BSA的培养基。RAW263细胞用PSB洗涤，与fenofibric acid在DMEM/F-12(1:1)培养基中共孵育48小时。在最后24小时的化合物处理中，加入300 mol/L dibutyryl cAMP和poA-I (10 μg/mL)。用fenofibric acid同样地处理THP-1细胞，同时加入apoA-I（in 0.2% BSA-RPMI 1640 medium）和0.1% BSA-MEM。通过酶解确定apoA-I释放到培养基中的胆固醇和含有胆碱之磷脂质。粘连细胞溶解在0.1 N NaOH，用于后续蛋白质测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Fenofibric acid减弱OIR小鼠中循环的内皮祖细胞（EPC）的异常增多。它对EPC调动的抑制作用是依赖于PPARα的。Fenofibric acid 抑制低氧诱导的视网膜内皮祖细胞增多、减少循环中的CXCR4阳性的EPC数量，下调血清中SDF-1水平并抑制视网膜中HIF-1a和SDF-1的过表达[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J; PPARa -/- mice |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔内注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03382756 | Completed | Dyslipidemias |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
October 12 2017 | Phase 1 |
| NCT03515213 | Completed | Huntington Disease |
University of California Irvine |
April 27 2017 | Phase 2 |
| NCT02891408 | Completed | Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) |
Gilead Sciences |
September 23 2016 | Phase 1 |
| NCT02651753 | Completed | Dyslipidemia |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
January 2016 | Phase 1 |
| NCT02422030 | Completed | Healthy |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
March 17 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 318.75 | 分子式 | C17H15ClO4 |
| CAS号 | 42017-89-0 | SDF | Download Fenofibric acid SDF |
| Smiles | CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (200.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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