Rosiglitazone maleate
别名: BRL-49653C, BRL-49653 中文名称：马来酸罗格列酮
Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Rosiglitazone maleate Chemical Structure
CAS: 155141-29-0
产品质控
批次：
纯度：
99.74%
99.74
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM | 10714503 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rosiglitazone是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，用作口服降血糖药物。在胰岛素抗性啮齿动物模型中，Rosiglitazone的胰岛素增敏活性比troglitazone，englitazone，或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通过提高脂肪组织，肝脏和骨骼肌中胰岛素敏感性而降低高血糖。因此，胰岛素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影响了参与胰岛素信号级联的分子表达。在脂肪组织中，Rosiglitazone介导的PPARγ刺激促进脂肪细胞分化。Rosiglitazone可能也促进自由脂肪酸被脂肪组织摄取，因此降低了系统的游离脂肪酸水平。肝脏和外周组织中胰岛素敏感性可能被Rosiglitazone介导的脂肪酸或脂肪细胞衍生因子，如脂联素和TNFα的水平改变而间接调节。Rosiglitazone可能也参与调节某些组织中脂联素受体的表达，这可能与胰岛素致敏作用的某些方面相关。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02737709 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Sun Yat-sen University |
March 2016 | Phase 2 |
| NCT01402076 | Completed | Healthy Volunteers |
Vanda Pharmaceuticals |
August 2011 | Phase 1 |
| NCT01415128 | Completed | Erectile Dysfunction |
VIVUS LLC |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01100619 | Completed | Papillary Thyroid Cancer|Follicular Thyroid Cancer|Huerthle Cell Thyroid Cancer|Renal Cell Carcinoma |
Exelixis |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01376063 | Completed | Healthy Adult Subjects |
FibroGen |
March 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 473.5 | 分子式 | C18H19N3O3S.C4H4O4 |
| CAS号 | 155141-29-0 | SDF | Download Rosiglitazone maleate SDF |
| Smiles | CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (198.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 7 mg/mL (14.78 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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