TRP Channel

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2556 Rosiglitazone (BRL 49653) Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
Nat Commun, 2025, 16(1):6241
Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S8639 DPI (Diphenyleneiodonium chloride) DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)
Redox Biol, 2025, 80:103485
Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937
Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Biological Procedures Online, 2025, Online ahead of print
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S1990 Capsaicin(Vanilloid) Capsaicin(Vanilloid)是辣椒属红辣椒的活性成分。Capsaicin是一种TRPV1激动剂,在HEK293细胞中的EC50为0.29μM。Capsaicin(Vanilloid)是辣椒素和二氢辣椒素的混合物。
J Biomed Sci, 2025, 32(1):47
Int J Mol Sci, 2025, 26(1)380
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
S6657 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以抑制TRP通道
Cell Prolif, 2025, e70120.
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
Liver Int, 2025, 45(10):e70341
S7999 SKF96365 SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。
Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37
J Vis Exp, 2025, (224)
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S7115 AMG-517 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
Mucosal Immunol, 2024, S1933-0219(24)00006-0
Frontiers in Immunology, 2024, 1477072
Mucosal Immunology, 2024, 211-225
S8137 Capsazepine Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。细胞实验请选择01批次。
ImmunoTargets and Therapy, 2026 Mar 4, 571037
Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2025, 769-781
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
S8367 GSK2193874 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
iScience, 2023, 26(5):106749
S2918 HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385
Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6
Lipids in Health and Disease, 2023, 6
S8107 GSK1016790A GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2024, 326(3):L252-L265
iScience, 2023, 26(5):106749
S9849 EIPA (L593754) EIPA (L593754; MH 12-43)是巨胞饮作用(macropinocytosis)钠氢交换剂(sodium-hydrogen exchanger, NHE) (IC50=0.033 μg/mL)的抑制剂。EIPA阻断了Na(+)/H(+)交换剂(Na(+)/H(+) exchanger)的活性,Na(+)/H(+) exchanger是一种涉及所有巨胞吞作用的质膜蛋白。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
Journal of Nanobiotechnology, 2025, 173
S4022 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。
bioRxiv, September 28, 2025, nan
Frontiers in Immunology, September 21, 2022, 992505
Molecular Biology of the Cell, January 1, 2024, ar5
E0026 ML-SI3 ML-SI3 是一种有效的 TRPML通道抑制剂,对 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。
Journal of Biological Chemistry, 2025, 110716
J Biol Chem, 2025, 301(10):110716
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112
S2773 SB705498 SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009
IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S6637 HC-067047 HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7
Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310
Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
S9926 ML-SA1 ML-SA1(Mucolipin synthetic agonist 1)是一种选择性 TRPML通道 的激动剂。ML-SA1可通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性,抑制登革病毒2型(DENV2)寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.93 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 可诱发自噬。ML-SA1也可用于广谱抗病毒研究。
Journal of Cell Biology, 2024, e202401012
Sci Rep, 2024, 14(1):24836
Scientific Reports, 2024, 24836
S3942 Cardamonin Cardamonin (Alpinetin chalcone)天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。
Food Frontiers, November 20, 2025, nan
Cell, June 22, 2023, 2929-2949.e20
Cell, 2023, 2929-2949.e20
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
S3763 Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.
Bioact Mater, 2025, 43:240-254
Bioactive Materials, 2025, 240-254
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501
S2650 RN-1734 RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂,对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下,可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α)interleukin 1β (IL-1β) 的产生。
ImmunoTargets and Therapy, March 3, 2026, 1-15
Theranostics, January 16, 2022, 1621-1638
Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638
S8073 Optovin Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
Frontiers in Pharmacology, December 16, 2020, 534775
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 45
Cancer Drug Resistance, August 2025, 103
S0977 AC1903 AC1903 (compound 2) 是一种特异性、选择性的 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 的抑制剂,IC50值为 4.06 μM。
Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
ProQuest, 2021, 28432832
S6634 SAR7334 SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。
Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.
Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S6934 AMG-9810 AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 8816
Journal of Inflammation Research, 2024, 153-170
S8691 ML204 ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。
Nature, 2019, 567(7747):262-266
E5813 JNJ-28583113 JNJ-28583113 是一种有效的脑渗透性 TRPM2 拮抗剂,IC50 为 126 nM,可保护细胞免受氧化应激引起的死亡和形态变化。它还可以抑制小胶质细胞因子在促炎刺激下释放,并促进 GSK3α/β 磷酸化。
Nature Immunology, 2026, nan
S6409 Zucapsaicin Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) 是 TRPM4 离子通道的高选择性阻断剂,IC50 为 1.5μM。
Endocrinology, 2022 Jul 1, bqac081
S6410 Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。
Brain, 2017, 669-683
S9086 Dihydrocapsaicin Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.
Advancements in Life Sciences, February 25, 2024, 449-454
E0028 9-Phenanthrol 9-Phenanthrol(9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-ol, 9-Phenanthrenol)是一种选择性 TRPM4 抑制剂,IC50 为 0.02 μM,对 TRPM5 没有影响。
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
S8238 SB366791 SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。
Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
E4648 Pico145 PICO145(HC-608) 是 TRPC1/4/5通道的选择性抑制剂。它抑制(-)-Englerin A活化的TRPC4/TRPC5通道,IC50值分别为0.349和1.3 nm。它对TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2,TRPM8没有任何影响。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
S4787 Methyl syringate Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
Research Commons, 2022,
S3851 Camphor Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.
iScience, 2023, 26(5):106749
S4516 (+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3
iScience, 2023, 106749
S4714 (-)-Menthol (-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。
Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122 Cyclohexanecarboxamide Cyclohexanecarboxamide (Ethyl menthane carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide)是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。
S6638 AMG-333 AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
E5869 ML-SA5 ML-SA5 是 TRPML1 阳离子通道的有效激动剂,可激活 DMD 肌细胞中的整个内体 TRPML1 (ML1) 电流,EC50 为 285 nM,并表现出抗癌活性。
E1890 A-967079 A-967079 是 TRPA1 受体 的选择性拮抗剂,对人类和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM。A-967079 可降低大鼠受到伤害性挤压刺激和高强度机械刺激后宽动态范围 (WDR) 和痛觉特异性 (NS) 神经元的反应。它表现出对中枢神经系统 (CNS) 的强渗透性。
S6947 MK6-83 MK6-83 是一种新型的 Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) 的激活剂,可用作 MLIV 患者特定亚组的潜在药物治疗选择。
E4659 Pyr3 Pyr3 是一种选择性强效的典型瞬时受体电位通道 3 (TRPC3)抑制剂。它以剂量依赖性方式抑制 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.7 μM。它具有治疗 TRPC3 相关疾病(如心脏肥大)的潜力。
S0825 MDR-652 MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。
S9140 Pulegone Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.
S0750 GFB-8438 GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂,对于 TRPC4TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM,并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性,以及对 hERG channel的有限活性。
S7848 QX-314 chloride QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1TRPA1 ,从而抑制 钠通道 (sodium channels)
E0390New CIM0216 CIM0216是一种合成的TRPM3配体,作为TRPM3激动剂发挥作用。该化合物对TRPM3的选择性高于TRPM1、TRPM2和TRPM4-8。CIM0216通过TRPM3依赖性途径诱导疼痛反应并促进感觉神经末梢释放神经肽。该化合物可用于TRPM3生理功能研究和神经源性炎症相关研究。
E2515 JT010 JT010是一种有效的瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1 (transient receptor potential cation channel subfamily A member 1, TRPA1) 激动剂,EC50为0.65 nM。
S3756 Methyl salicylate Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S6838 BCTC BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。
S3935 Nonivamide Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.
S0174 TRPM8 antagonist 2 TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂,IC50值为0.2 nM,可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。
E0031 RN-1747 RN-1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂,对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50 分别为 0.77 μM、4.0 μM 和 4.1 μM。RN-1747还拮抗 TRPM8,IC50 为 4 μM。
S5419 1,4-Cineole 1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.
E2684 Icilin Icilin是一种瞬时受体电位M8 (transient receptor potential M8, TRPM8)离子通道的激动剂,EC50为1.4 μM。
S3867 (E)-Cardamonin (E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-κB inhibitor.
S2963 WS-12 WS-12 是一种有效的 TRPM8 激动剂,EC50 为 39 nM。
E4673 AMTB hydrochloride AMTB hydrochloride是瞬时受体电位Melastatin 8通道(TRPM8)离子通道的阻滞剂。通过Ca2+内流测定法评估,它能降低由icilin诱导的TRPM8通道的激活作用,其pIC50为6.23。它被用作一种工具来评估该通道在膀胱节律性收缩中的作用。
S7999 SKF96365 SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。
Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37
J Vis Exp, 2025, (224)
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S8367 GSK2193874 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
iScience, 2023, 26(5):106749
S2918 HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385
Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6
Lipids in Health and Disease, 2023, 6
S9849 EIPA (L593754) EIPA (L593754; MH 12-43)是巨胞饮作用(macropinocytosis)钠氢交换剂(sodium-hydrogen exchanger, NHE) (IC50=0.033 μg/mL)的抑制剂。EIPA阻断了Na(+)/H(+)交换剂(Na(+)/H(+) exchanger)的活性,Na(+)/H(+) exchanger是一种涉及所有巨胞吞作用的质膜蛋白。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
Journal of Nanobiotechnology, 2025, 173
E0026 ML-SI3 ML-SI3 是一种有效的 TRPML通道抑制剂,对 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。
Journal of Biological Chemistry, 2025, 110716
J Biol Chem, 2025, 301(10):110716
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
S0977 AC1903 AC1903 (compound 2) 是一种特异性、选择性的 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 的抑制剂,IC50值为 4.06 μM。
Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
ProQuest, 2021, 28432832
S6634 SAR7334 SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。
Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.
Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S8691 ML204 ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) 是 TRPM4 离子通道的高选择性阻断剂,IC50 为 1.5μM。
Endocrinology, 2022 Jul 1, bqac081
S6410 Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。
Brain, 2017, 669-683
E0028 9-Phenanthrol 9-Phenanthrol(9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-ol, 9-Phenanthrenol)是一种选择性 TRPM4 抑制剂,IC50 为 0.02 μM,对 TRPM5 没有影响。
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
E4648 Pico145 PICO145(HC-608) 是 TRPC1/4/5通道的选择性抑制剂。它抑制(-)-Englerin A活化的TRPC4/TRPC5通道,IC50值分别为0.349和1.3 nm。它对TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2,TRPM8没有任何影响。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
E4659 Pyr3 Pyr3 是一种选择性强效的典型瞬时受体电位通道 3 (TRPC3)抑制剂。它以剂量依赖性方式抑制 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.7 μM。它具有治疗 TRPC3 相关疾病(如心脏肥大)的潜力。
S9140 Pulegone Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.
S0750 GFB-8438 GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂,对于 TRPC4TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM,并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性,以及对 hERG channel的有限活性。
S8639 DPI (Diphenyleneiodonium chloride) DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)
Redox Biol, 2025, 80:103485
Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937
Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
S6657 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以抑制TRP通道
Cell Prolif, 2025, e70120.
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
Liver Int, 2025, 45(10):e70341
S8107 GSK1016790A GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2024, 326(3):L252-L265
iScience, 2023, 26(5):106749
S9926 ML-SA1 ML-SA1(Mucolipin synthetic agonist 1)是一种选择性 TRPML通道 的激动剂。ML-SA1可通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性,抑制登革病毒2型(DENV2)寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.93 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 可诱发自噬。ML-SA1也可用于广谱抗病毒研究。
Journal of Cell Biology, 2024, e202401012
Sci Rep, 2024, 14(1):24836
Scientific Reports, 2024, 24836
S8073 Optovin Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
Frontiers in Pharmacology, December 16, 2020, 534775
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 45
Cancer Drug Resistance, August 2025, 103
S3851 Camphor Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.
iScience, 2023, 26(5):106749
S4516 (+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3
iScience, 2023, 106749
S4714 (-)-Menthol (-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。
Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6947 MK6-83 MK6-83 是一种新型的 Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) 的激活剂,可用作 MLIV 患者特定亚组的潜在药物治疗选择。
S7848 QX-314 chloride QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1TRPA1 ,从而抑制 钠通道 (sodium channels)
S5419 1,4-Cineole 1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.
S7115 AMG-517 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
Mucosal Immunol, 2024, S1933-0219(24)00006-0
Frontiers in Immunology, 2024, 1477072
Mucosal Immunology, 2024, 211-225
S8137 Capsazepine Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。细胞实验请选择01批次。
ImmunoTargets and Therapy, 2026 Mar 4, 571037
Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2025, 769-781
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
S2773 SB705498 SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009
IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S6637 HC-067047 HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7
Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310
Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
S3942 Cardamonin Cardamonin (Alpinetin chalcone)天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。
Food Frontiers, November 20, 2025, nan
Cell, June 22, 2023, 2929-2949.e20
Cell, 2023, 2929-2949.e20
S2650 RN-1734 RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂,对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下,可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α)interleukin 1β (IL-1β) 的产生。
ImmunoTargets and Therapy, March 3, 2026, 1-15
Theranostics, January 16, 2022, 1621-1638
Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638
S6934 AMG-9810 AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 8816
Journal of Inflammation Research, 2024, 153-170
E5813 JNJ-28583113 JNJ-28583113 是一种有效的脑渗透性 TRPM2 拮抗剂,IC50 为 126 nM,可保护细胞免受氧化应激引起的死亡和形态变化。它还可以抑制小胶质细胞因子在促炎刺激下释放,并促进 GSK3α/β 磷酸化。
Nature Immunology, 2026, nan
S8238 SB366791 SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。
Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S6638 AMG-333 AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
E1890 A-967079 A-967079 是 TRPA1 受体 的选择性拮抗剂,对人类和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM。A-967079 可降低大鼠受到伤害性挤压刺激和高强度机械刺激后宽动态范围 (WDR) 和痛觉特异性 (NS) 神经元的反应。它表现出对中枢神经系统 (CNS) 的强渗透性。
S3756 Methyl salicylate Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S6838 BCTC BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。
S0174 TRPM8 antagonist 2 TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂,IC50值为0.2 nM,可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。
S3867 (E)-Cardamonin (E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-κB inhibitor.
S1990 Capsaicin(Vanilloid) Capsaicin(Vanilloid)是辣椒属红辣椒的活性成分。Capsaicin是一种TRPV1激动剂,在HEK293细胞中的EC50为0.29μM。Capsaicin(Vanilloid)是辣椒素和二氢辣椒素的混合物。
J Biomed Sci, 2025, 32(1):47
Int J Mol Sci, 2025, 26(1)380
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
S4022 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。
bioRxiv, September 28, 2025, nan
Frontiers in Immunology, September 21, 2022, 992505
Molecular Biology of the Cell, January 1, 2024, ar5
S3763 Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.
Bioact Mater, 2025, 43:240-254
Bioactive Materials, 2025, 240-254
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501
S9086 Dihydrocapsaicin Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.
Advancements in Life Sciences, February 25, 2024, 449-454
S4787 Methyl syringate Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
Research Commons, 2022,
S6122 Cyclohexanecarboxamide Cyclohexanecarboxamide (Ethyl menthane carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide)是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。
E5869 ML-SA5 ML-SA5 是 TRPML1 阳离子通道的有效激动剂,可激活 DMD 肌细胞中的整个内体 TRPML1 (ML1) 电流,EC50 为 285 nM,并表现出抗癌活性。
S0825 MDR-652 MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。
E2515 JT010 JT010是一种有效的瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1 (transient receptor potential cation channel subfamily A member 1, TRPA1) 激动剂,EC50为0.65 nM。
S3935 Nonivamide Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.
E0031 RN-1747 RN-1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂,对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50 分别为 0.77 μM、4.0 μM 和 4.1 μM。RN-1747还拮抗 TRPM8,IC50 为 4 μM。
E2684 Icilin Icilin是一种瞬时受体电位M8 (transient receptor potential M8, TRPM8)离子通道的激动剂,EC50为1.4 μM。
S2963 WS-12 WS-12 是一种有效的 TRPM8 激动剂,EC50 为 39 nM。
S2556 Rosiglitazone (BRL 49653) Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
Nat Commun, 2025, 16(1):6241
Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Biological Procedures Online, 2025, Online ahead of print
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S6409 Zucapsaicin Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E0390New CIM0216 CIM0216是一种合成的TRPM3配体,作为TRPM3激动剂发挥作用。该化合物对TRPM3的选择性高于TRPM1、TRPM2和TRPM4-8。CIM0216通过TRPM3依赖性途径诱导疼痛反应并促进感觉神经末梢释放神经肽。该化合物可用于TRPM3生理功能研究和神经源性炎症相关研究。
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