TRP Channel

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TRP Channel产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2556	Rosiglitazone	Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1429 Nat Commun, 2024, 15(1):7991 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S8639	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):122 PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012553 Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113504
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S7999	SKF96365	SKF96365，最初认为是钙通道阻滞剂，目前作为TRPC通道阻滞剂，被广泛用于医疗诊断。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195
S7115	AMG-517	AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。	Mucosal Immunol, 2024, S1933-0219(24)00006-0 iScience, 2023, 26(5):106749 Temperature (Austin), 2023, 10(1):136-154
S2918	HC-030031	HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。	Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6 Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290 Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985
S1990	Capsaicin(Vanilloid)	Capsaicin(Vanilloid)是辣椒属红辣椒的活性成分。Capsaicin是一种TRPV1激动剂，在HEK293细胞中的EC50为0.29μM。Capsaicin(Vanilloid)是辣椒素和二氢辣椒素的混合物。	Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(4):30 J Tradit Complement Med, 2024, 14(2):162-172 iScience, 2023, 26(5):106749
S6657	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)是IP3 receptor的抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性，并且在高浓度的时候可以激活TRP通道。	iScience, 2024, 27(8):110507 Mol Med Rep, 2024, 30(6)220 PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
S8367	GSK2193874	GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。	Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3 iScience, 2023, 26(5):106749 Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S8137	Capsazepine	Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。细胞实验请选择01批次。	J Ethnopharmacol, 2024, 337(Pt 2):118882 Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593 Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0
S8107	GSK1016790A	GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2024, 326(3):L252-L265 iScience, 2023, 26(5):106749 Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S2773	SB705498	SB705498是一种hTRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和热激活，IC50分别为3 nM， 0.1 nM和6 nM，该作用具有一定的电压依赖性，作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。	Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009 IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S2277	Caffeic Acid	Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸，是一种天然存在的有机化合物。	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S4022	Probenecid	Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。	Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Front Immunol, 2022, 13:992505 Vet World, 2022, 15(2):383-389
S6637	HC-067047	HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂，对人TRPV4，大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM，133 nM和17 nM。	Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310 Front Pharmacol, 2023, 14:1101498 Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009
S3763	Cinnamaldehyde	Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.	Bioact Mater, 2025, 43:240-254 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501
S2650	RN-1734	RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂，对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下，可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α) 和 interleukin 1β (IL-1β) 的产生。	Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638 Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S3942	Cardamonin	Cardamonin (Alpinetin chalcone)天然存在于良姜属物种的果实中，具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂，IC50为454 nM，而不与TRPV1和TRPV4相互作用。	Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S8691	ML204	ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8238	SB366791	SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S4714	(-)-Menthol	(-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体，常被用作冷却剂，可激活TRPM8。	Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122	Cyclohexanecarboxamide	Cyclohexanecarboxamide (Ethyl menthane carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide)是一种制冷剂，也是TRPM8受体激动剂，EC50为3.7 μM。
S6638	AMG-333	AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂，对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
E1890New	A-967079	A-967079 是 TRPA1 受体 的选择性拮抗剂，对人类和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM。A-967079 可降低大鼠受到伤害性挤压刺激和高强度机械刺激后宽动态范围 (WDR) 和痛觉特异性 (NS) 神经元的反应。它表现出对中枢神经系统 (CNS) 的强渗透性。
S6947	MK6-83	MK6-83 是一种新型的 Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) 的激活剂，可用作 MLIV 患者特定亚组的潜在药物治疗选择。
E4659New	Pyr3	Pyr3 是一种选择性强效的典型瞬时受体电位通道 3 (TRPC3)抑制剂。它以剂量依赖性方式抑制 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流，IC50 值为 0.7 μM。它具有治疗 TRPC3 相关疾病（如心脏肥大）的潜力。
S0825	MDR-652	MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂，对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。
S8073	Optovin	Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
S9140	Pulegone	Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂，对于 TRPC4 和 TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM，并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性，以及对 hERG channel的有限活性。
S0977	AC1903	AC1903 (compound 2) 是一种特异性、选择性的 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 的抑制剂，IC50值为 4.06 μM。	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
S6634	SAR7334	SAR7334是一种新型，高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流，IC50为7.9 nM。
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1 和 TRPA1 ，从而抑制 钠通道 (sodium channels)。
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin mesylate是一种广谱喹诺酮类抗生素，也是一种有效的具有选择性和口服活性的pannexin 1 channel (PANX1)抑制剂，对PANX1内向电流的IC50为4 μM。
E2515	JT010	JT010是一种有效的瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1 (transient receptor potential cation channel subfamily A member 1, TRPA1) 激动剂，EC50为0.65 nM。
S3756	Methyl salicylate	Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S6934	AMG-9810	AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素capsaicin的活化，对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活，包括protons-，heat-和endogenous ligands，例如anandamide，N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
S6838	BCTC	BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。
S3935	Nonivamide	Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.
S6409	Zucapsaicin	Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体，是一种局部镇痛剂，用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) 是 TRPM4 离子通道的高选择性阻断剂，IC50 为 1.5μM。
S6410	Clemizole	Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂，是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效，能有效地抑制TRPC5离子通道。
S9086	Dihydrocapsaicin	Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.
S0174	TRPM8 antagonist 2	TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂，IC50值为0.2 nM，可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。
E0028	9-Phenanthrol	9-Phenanthrol（9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-ol, 9-Phenanthrenol）是一种选择性 TRPM4 抑制剂，IC50 为 0.02 μM，对 TRPM5 没有影响。
E0031	RN-1747	RN-1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50 分别为 0.77 μM、4.0 μM 和 4.1 μM。RN-1747还拮抗 TRPM8，IC50 为 4 μM。
E0026	ML-SI3	ML-SI3 是一种有效的 TRPML通道抑制剂，对 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。	Sci Rep, 2024, 14(1):24836 Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
S9926	ML-SA1	ML-SA1（Mucolipin synthetic agonist 1）是一种选择性 TRPML通道 的激动剂。ML-SA1可通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登革病毒2型（DENV2） 和寨卡病毒（ZIKV）。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.93 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 可诱发自噬。ML-SA1也可用于广谱抗病毒研究。	Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S5419	1,4-Cineole	1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.
E2684	Icilin	Icilin是一种瞬时受体电位M8 (transient receptor potential M8, TRPM8)离子通道的激动剂，EC50为1.4 μM。
E4648New	Pico145	PICO145(HC-608) 是 TRPC1/4/5通道的选择性抑制剂。它抑制(-)-Englerin A活化的TRPC4/TRPC5通道，IC50值分别为0.349和1.3 nm。它对TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2，TRPM8没有任何影响。
S4787	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
S3851	Camphor	Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.	iScience, 2023, 26(5):106749
S4516	(+)-Camphor	Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体，有强烈的香味，通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1和TRPV3。
S3867	(E)-Cardamonin	(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-κB inhibitor.
S2963	WS-12	WS-12 是一种有效的 TRPM8 激动剂，EC50 为 39 nM。
E4673New	AMTB hydrochloride	AMTB hydrochloride是瞬时受体电位Melastatin 8通道（TRPM8）离子通道的阻滞剂。通过Ca2+内流测定法评估，它能降低由icilin诱导的TRPM8通道的激活作用，其pIC50为6.23。它被用作一种工具来评估该通道在膀胱节律性收缩中的作用。
S7999	SKF96365	SKF96365，最初认为是钙通道阻滞剂，目前作为TRPC通道阻滞剂，被广泛用于医疗诊断。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195
S2918	HC-030031	HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。	Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6 Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290 Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985
S8367	GSK2193874	GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。	Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3 iScience, 2023, 26(5):106749 Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S2277	Caffeic Acid	Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸，是一种天然存在的有机化合物。	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S8691	ML204	ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。	Nature, 2019, 567(7747):262-266
E4659New	Pyr3	Pyr3 是一种选择性强效的典型瞬时受体电位通道 3 (TRPC3)抑制剂。它以剂量依赖性方式抑制 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流，IC50 值为 0.7 μM。它具有治疗 TRPC3 相关疾病（如心脏肥大）的潜力。
S9140	Pulegone	Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂，对于 TRPC4 和 TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM，并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性，以及对 hERG channel的有限活性。
S0977	AC1903	AC1903 (compound 2) 是一种特异性、选择性的 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 的抑制剂，IC50值为 4.06 μM。	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
S6634	SAR7334	SAR7334是一种新型，高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流，IC50为7.9 nM。
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin mesylate是一种广谱喹诺酮类抗生素，也是一种有效的具有选择性和口服活性的pannexin 1 channel (PANX1)抑制剂，对PANX1内向电流的IC50为4 μM。
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) 是 TRPM4 离子通道的高选择性阻断剂，IC50 为 1.5μM。
S6410	Clemizole	Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂，是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效，能有效地抑制TRPC5离子通道。
E0028	9-Phenanthrol	9-Phenanthrol（9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-ol, 9-Phenanthrenol）是一种选择性 TRPM4 抑制剂，IC50 为 0.02 μM，对 TRPM5 没有影响。
E0026	ML-SI3	ML-SI3 是一种有效的 TRPML通道抑制剂，对 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。	Sci Rep, 2024, 14(1):24836 Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
E4648New	Pico145	PICO145(HC-608) 是 TRPC1/4/5通道的选择性抑制剂。它抑制(-)-Englerin A活化的TRPC4/TRPC5通道，IC50值分别为0.349和1.3 nm。它对TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2，TRPM8没有任何影响。
S8639	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):122 PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012553 Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113504
S6657	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)是IP3 receptor的抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性，并且在高浓度的时候可以激活TRP通道。	iScience, 2024, 27(8):110507 Mol Med Rep, 2024, 30(6)220 PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
S8107	GSK1016790A	GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2024, 326(3):L252-L265 iScience, 2023, 26(5):106749 Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S4714	(-)-Menthol	(-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体，常被用作冷却剂，可激活TRPM8。	Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6947	MK6-83	MK6-83 是一种新型的 Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) 的激活剂，可用作 MLIV 患者特定亚组的潜在药物治疗选择。
S8073	Optovin	Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1 和 TRPA1 ，从而抑制 钠通道 (sodium channels)。
S9926	ML-SA1	ML-SA1（Mucolipin synthetic agonist 1）是一种选择性 TRPML通道 的激动剂。ML-SA1可通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登革病毒2型（DENV2） 和寨卡病毒（ZIKV）。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.93 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 可诱发自噬。ML-SA1也可用于广谱抗病毒研究。	Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S5419	1,4-Cineole	1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.
S3851	Camphor	Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.	iScience, 2023, 26(5):106749
S4516	(+)-Camphor	Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体，有强烈的香味，通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1和TRPV3。
S7115	AMG-517	AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。	Mucosal Immunol, 2024, S1933-0219(24)00006-0 iScience, 2023, 26(5):106749 Temperature (Austin), 2023, 10(1):136-154
S8137	Capsazepine	Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。细胞实验请选择01批次。	J Ethnopharmacol, 2024, 337(Pt 2):118882 Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593 Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0
S2773	SB705498	SB705498是一种hTRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和热激活，IC50分别为3 nM， 0.1 nM和6 nM，该作用具有一定的电压依赖性，作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。	Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009 IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S6637	HC-067047	HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂，对人TRPV4，大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM，133 nM和17 nM。	Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310 Front Pharmacol, 2023, 14:1101498 Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009
S2650	RN-1734	RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂，对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下，可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α) 和 interleukin 1β (IL-1β) 的产生。	Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638 Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S3942	Cardamonin	Cardamonin (Alpinetin chalcone)天然存在于良姜属物种的果实中，具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂，IC50为454 nM，而不与TRPV1和TRPV4相互作用。	Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S8238	SB366791	SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S6638	AMG-333	AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂，对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
E1890New	A-967079	A-967079 是 TRPA1 受体 的选择性拮抗剂，对人类和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM。A-967079 可降低大鼠受到伤害性挤压刺激和高强度机械刺激后宽动态范围 (WDR) 和痛觉特异性 (NS) 神经元的反应。它表现出对中枢神经系统 (CNS) 的强渗透性。
S3756	Methyl salicylate	Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S6934	AMG-9810	AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素capsaicin的活化，对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活，包括protons-，heat-和endogenous ligands，例如anandamide，N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
S6838	BCTC	BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。
S0174	TRPM8 antagonist 2	TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂，IC50值为0.2 nM，可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。
S3867	(E)-Cardamonin	(E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-κB inhibitor.
S1990	Capsaicin(Vanilloid)	Capsaicin(Vanilloid)是辣椒属红辣椒的活性成分。Capsaicin是一种TRPV1激动剂，在HEK293细胞中的EC50为0.29μM。Capsaicin(Vanilloid)是辣椒素和二氢辣椒素的混合物。	Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(4):30 J Tradit Complement Med, 2024, 14(2):162-172 iScience, 2023, 26(5):106749
S4022	Probenecid	Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。	Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Front Immunol, 2022, 13:992505 Vet World, 2022, 15(2):383-389
S3763	Cinnamaldehyde	Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.	Bioact Mater, 2025, 43:240-254 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501
S6122	Cyclohexanecarboxamide	Cyclohexanecarboxamide (Ethyl menthane carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide)是一种制冷剂，也是TRPM8受体激动剂，EC50为3.7 μM。
S0825	MDR-652	MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂，对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。
E2515	JT010	JT010是一种有效的瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1 (transient receptor potential cation channel subfamily A member 1, TRPA1) 激动剂，EC50为0.65 nM。
S3935	Nonivamide	Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.
S9086	Dihydrocapsaicin	Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.
E0031	RN-1747	RN-1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50 分别为 0.77 μM、4.0 μM 和 4.1 μM。RN-1747还拮抗 TRPM8，IC50 为 4 μM。
E2684	Icilin	Icilin是一种瞬时受体电位M8 (transient receptor potential M8, TRPM8)离子通道的激动剂，EC50为1.4 μM。
S4787	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
S2963	WS-12	WS-12 是一种有效的 TRPM8 激动剂，EC50 为 39 nM。
S2556	Rosiglitazone	Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):1429 Nat Commun, 2024, 15(1):7991 Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S6409	Zucapsaicin	Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体，是一种局部镇痛剂，用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E1890New	A-967079	A-967079 是 TRPA1 受体 的选择性拮抗剂，对人类和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM。A-967079 可降低大鼠受到伤害性挤压刺激和高强度机械刺激后宽动态范围 (WDR) 和痛觉特异性 (NS) 神经元的反应。它表现出对中枢神经系统 (CNS) 的强渗透性。
E4659New	Pyr3	Pyr3 是一种选择性强效的典型瞬时受体电位通道 3 (TRPC3)抑制剂。它以剂量依赖性方式抑制 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流，IC50 值为 0.7 μM。它具有治疗 TRPC3 相关疾病（如心脏肥大）的潜力。
E4648New	Pico145	PICO145(HC-608) 是 TRPC1/4/5通道的选择性抑制剂。它抑制(-)-Englerin A活化的TRPC4/TRPC5通道，IC50值分别为0.349和1.3 nm。它对TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2，TRPM8没有任何影响。
E4673New	AMTB hydrochloride	AMTB hydrochloride是瞬时受体电位Melastatin 8通道（TRPM8）离子通道的阻滞剂。通过Ca2+内流测定法评估，它能降低由icilin诱导的TRPM8通道的激活作用，其pIC50为6.23。它被用作一种工具来评估该通道在膀胱节律性收缩中的作用。