Probenecid
别名: Benemid 中文名称：丙磺舒
Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。
Probenecid Chemical Structure
CAS: 57-66-9
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞中钙离子流研究中，Probenecid 能够防止钙离子敏感的荧光染料流出。Probenecid (2.5 mM)被发现能够阻断Fura-2从1321N1星形细胞瘤流出，并且不改变基底钙离子浓度或毒蕈碱钙响应。[1] Probenecid是一种有效的瞬时受体电位离子通道2 (TRPV2)激动剂。Probenecid选择性诱导细胞内Ca2+流在HEK293T细胞中的增加，瞬时表达外源性TRPV2。[2] Probenecid能够与有机阴离子(OAT)相互作用。0.1 mM Probenecid能够有效抑制ATP依赖性活跃水疱的N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽(NEM-GS)被多药耐药蛋白1(MRP1)和MRP2摄取。在离体Sf9细胞膜中，Probenecid刺激MRP2的ATPase活性，近似的KACT为250 μM，但是会抑制MRP1的ATPase活性。 Probenecid是hTAS2R16，hTAS2R38，和hTAS2R43苦味受体抑制剂。1 mM Probenecid减弱糖精诱导的hTAS2R16的钙离子流响应接近基线水平。Probenecid剂量依赖性抑制hTAS2R16(在3 mM 水杨苷存在下)和hTAS2R38 (在300 μM PTC存在下)。该活性不依赖于Probenecid作为转运抑制剂的活性，但是与Probenecid和受体间相互作用有关。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Probenecid是体内有机转运抑制剂。Probenecid能够降低肾脏对抗生素的清除，比如青霉素，这增强了抗生素的血清水平。Probenecid通过作为OTA竞争性抑制剂增强尿酸的肾排泄，这防止了OAT介导的尿酸从尿液中再摄取进入血清。Probenecid被发现能够阻断酸从中枢神经系统的代谢，并且是肾脏，肝脏和眼睛中单胺转运的竞争性抑制剂。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04939623 | Recruiting | Chronic Pain|Drug Dependence of Morphine Type|Symptom Withdrawal |
University of Calgary |
October 31 2023 | Phase 2 |
| NCT05497674 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Sunshine Lake Pharma Co. Ltd. |
February 21 2022 | Phase 1 |
| NCT05082909 | Unknown status | Infection Bacterial |
Imperial College London |
December 21 2021 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 285.36 | 分子式 | C13H19NO4S |
| CAS号 | 57-66-9 | SDF | Download Probenecid SDF |
| Smiles | CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (66.58 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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