Probenecid

别名: Benemid 中文名称:丙磺舒

Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。

Probenecid  Chemical Structure

Probenecid Chemical Structure

CAS: 57-66-9

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10mM (1mL in DMSO) 876.33 现货
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生物活性

产品描述 Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。
靶点
organic anion transport [1] TRPV2 [2] TAS2R16 [4]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在细胞中钙离子流研究中,Probenecid 能够防止钙离子敏感的荧光染料流出。Probenecid (2.5 mM)被发现能够阻断Fura-2从1321N1星形细胞瘤流出,并且不改变基底钙离子浓度或毒蕈碱钙响应。[1] Probenecid是一种有效的瞬时受体电位离子通道2 (TRPV2)激动剂。Probenecid选择性诱导细胞内Ca2+流在HEK293T细胞中的增加,瞬时表达外源性TRPV2。[2] Probenecid能够与有机阴离子(OAT)相互作用。0.1 mM Probenecid能够有效抑制ATP依赖性活跃水疱的N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽(NEM-GS)被多药耐药蛋白1(MRP1)和MRP2摄取。在离体Sf9细胞膜中,Probenecid刺激MRP2的ATPase活性,近似的KACT为250 μM,但是会抑制MRP1的ATPase活性。 Probenecid是hTAS2R16,hTAS2R38,和hTAS2R43苦味受体抑制剂。1 mM Probenecid减弱糖精诱导的hTAS2R16的钙离子流响应接近基线水平。Probenecid剂量依赖性抑制hTAS2R16(在3 mM 水杨苷存在下)和hTAS2R38 (在300 μM PTC存在下)。该活性不依赖于Probenecid作为转运抑制剂的活性,但是与Probenecid和受体间相互作用有关。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Probenecid是体内有机转运抑制剂。Probenecid能够降低肾脏对抗生素的清除,比如青霉素,这增强了抗生素的血清水平。Probenecid通过作为OTA竞争性抑制剂增强尿酸的肾排泄,这防止了OAT介导的尿酸从尿液中再摄取进入血清。Probenecid被发现能够阻断酸从中枢神经系统的代谢,并且是肾脏,肝脏和眼睛中单胺转运的竞争性抑制剂。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04939623 Recruiting
Chronic Pain|Drug Dependence of Morphine Type|Symptom Withdrawal
University of Calgary
October 31 2023 Phase 2
NCT05497674 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.
February 21 2022 Phase 1
NCT05082909 Unknown status
Infection Bacterial
Imperial College London
December 21 2021 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 285.36 分子式

C13H19NO4S

CAS号 57-66-9 SDF Download Probenecid SDF
Smiles CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( (199.74 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (66.58 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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