GSK1016790A

别名: GSK101

目录号：S8107 Purity: 99.82%

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

GSK1016790A Chemical Structure

CAS: 942206-85-1

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	现货
5mg	794.73	现货
25mg	2432.43	现货
100mg	8166.12	现货
1g	32678.72	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.82%

99.82

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生物活性

产品描述

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

靶点

hTRPV4 ^[1] (In HEK cells)	mTRPV4 ^[1] (In HEK cells)
2.1 nM	18 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活^[1]。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏^[2]。
细胞实验	细胞系	脉络丛上皮细胞
	浓度	10 nM
	孵育时间	20分钟
	方法	用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs（脉络丛上皮细胞）20分钟。处理过后，这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降^[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血^[4]。
动物实验	Animal Models	Adult male Sprague-Dawley rats
	Dosages	2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg
	Administration	静脉注射

参考文献
[1] Thorneloe KS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 326(2):432-42. [2] Jin M, et al. PLoS One. 2011, 6(2):e16713. [3] Pankey EA, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014, 306(1):H33-40. [4] Narita K, et al. FASEB J. 2015, 29(6):2247-59. + 展开

参考文献

[4] Narita K, et al. FASEB J. 2015, 29(6):2247-59.

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化学信息&溶解度

分子量	655.61	分子式	C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
CAS号	942206-85-1	SDF	Download GSK1016790A SDF
Smiles	CC(C)CC(C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)C(CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (152.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 66 mg/mL (100.66 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (152.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (152.52 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (152.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (76.26 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (7.63mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!	动物体内配方计算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.8mg/ml (1.22mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.8mg/ml (1.22mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (7.63mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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