HC-030031
别名: TOSLAB 829227
HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。
HC-030031 Chemical Structure
CAS: 349085-38-7
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
HC-030031相关产品
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| IMR90 cells | Function assay | 40 mins | Antagonist activity at human TRPA1 expressed in human IMR90 cells assessed as inhibition of acrolein-induced calcium influx after 40 mins by fluorescence analysis, IC50=1.8 μM | 22325155 | |
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity at human TRPA1 channel expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of cinnamaldehyde-induced intracellular calcium influx by FLIPR, IC50=4.9 μM | 20356305 | ||
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生物活性
| 产品描述 | HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流，也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | HC-030031可以通过口服，吸入或注射提供给动物。HC-030031按100 mg/kg剂量口服处理慢性炎症性或神经性疼痛大鼠模型，显著逆转机械性痛敏，而局部注射（100 μg）到发炎的小鼠后爪，减弱毒机械性痛敏，而非热性痛敏。[2][3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 100, 300 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 355.39 | 分子式 | C18H21N5O3 |
| CAS号 | 349085-38-7 | SDF | Download HC-030031 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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