AMG-517

AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。

AMG-517 Chemical Structure

AMG-517 Chemical Structure

CAS: 659730-32-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2372.62 现货
5mg 1405.51 现货
25mg 4648.56 现货
1g 24488.1 现货
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生物活性

产品描述 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
特性 AMG 517浓度高达40 μM,不激活TRPV1,通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞,说明它是部分激动剂。
靶点
TRPV1 [1]
1 nM-2 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞, IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞,抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元,抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活,IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂,解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞,作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8,IC50值>20 μM。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AMG 517口服处理,导致血浆浓度增加,这种作用存在以剂量依赖性,也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量,这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异,得出AMG 517的最低有效剂量(MED)为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后,显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型,抑制热痛觉过敏。[1]AMG 517作用于啮齿类动物,狗和猴子,但不是TRPV1基因敲除的小鼠,引发体温过高。有趣的是,TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠,狗,和猴,及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减,体温不会出现降低。[2]
动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 0.003-3 mg/kg
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 430.4 分子式

C20H13F3N4O2S

CAS号 659730-32-2 SDF Download AMG-517 SDF
Smiles CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (199.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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