SB366791
SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。
SB366791 Chemical Structure
CAS: 472981-92-3
产品质控
SB366791相关产品
生物活性
| 产品描述 | SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB-366791是一种结构新颖、有效的TRPV1拮抗剂。该化合物能够抑制capsaicin-, acid- and heat-所介导的TRPV1的激活，但对大多数酶、离子通道、GPCRs和蛋白没有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 牙龈上皮细胞(epi 4) | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 用1 μM TRPV1的拮抗剂， SB-366791进行处理，处理30分钟能抑制72h时capsaicin所诱导的细胞增殖。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | TRPV1拮抗剂SB366791能减少自发痛行为（缩足反应），但对移动和承重没有提高。低于止痛剂量的SB366791会加强3 mg/kg和10 mg/kg吗啡在自发痛反应和承重上的效果，但对移动没有效果。吗啡和SB366791的结合使用对于骨癌痛有有效的镇痛效果[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Adult male C3H/HeJ mice |
| Dosages | 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 287.74 | 分子式 | C16H14ClNO2 |
| CAS号 | 472981-92-3 | SDF | Download SB366791 SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (198.09 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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