DPI (Diphenyleneiodonium chloride)
中文名称：二苯基氯化碘盐
DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)。
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Chemical Structure
CAS: 4673-26-1
产品质控
批次：
纯度：
99.69%
99.69
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| VSMC | Function assay | 10 μM | 6 h | diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration | 29175753 |
| RAW264.7 | Function assay | 10 μM | 4 days | DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells | 30942408 |
| MC3T3-E1 | Function assay | 10 μM | 30 min | block ROS generation and NOX expression | 31049140 |
| RAW264.7 | Function assay | 1 hr | Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay | 28384544 | |
| HK-2 | Function assay | inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis | 28894570 | ||
| mouse neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | ||
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生物活性
| 产品描述 | DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DPI抑制NADPH oxidase、一氧化氮合成酶、黄嘌呤氧化酶和NADPH细胞色素P450氧化还原酶的活性[4]。 飞摩尔级别的DPI即可通过抑制ERK调节的PHOX活性、抑制小胶质细胞的激活，发挥其抗炎活性和神经保护作用[1]。 DPI常被用于抑制由多种黄素酶介导的ROS生成[2]。 NADPH, NADP+, and 2'5'-ADP可阻止DPI的抑制活性[3]。 对ARPE-19细胞处理以DPI可引起剂量依赖性和时间依赖性的生长抑制，诱导DNA断裂和促凋亡因子Bax的蛋白水平。除此之外，DPI还可显著地诱导p53的表达和其磷酸化，在DNA损伤或无法修复的DNA周期阻滞中，诱导促凋亡基因的表达[4]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | ARPE-19细胞 | ||
| 浓度 | 0.1, 1, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 6, 12, 24, 48 h | |||
| 方法 | 将ARPE-19细胞以1×106 / 60-mm皿的密度铺于细胞培养皿，培养24小时。将细胞孵育在新鲜的含10% FBS的DMEM/F12培养基中，加入不同浓度的DPI。孵育过后，将细胞胰蛋白酶解，PSB洗涤，通过台盼蓝拒染实验检测活细胞数目。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Nox1 / MMP2 / MMP9 |
|
26760964 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06061679 | Not yet recruiting | COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection |
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence |
November 2023 | Not Applicable |
| NCT06111664 | Recruiting | Mood Disorders |
University Hospital Strasbourg France |
May 1 2023 | -- |
| NCT05706129 | Recruiting | Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC) |
Debiopharm International SA |
March 14 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05764681 | Recruiting | Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain |
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare |
March 17 2023 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.55 | 分子式 | C12H8I.Cl |
| CAS号 | 4673-26-1 | SDF | Download DPI (Diphenyleneiodonium chloride) SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (41.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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