Setanaxib (GKT137831)
别名: GKT831
Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
Setanaxib (GKT137831) Chemical Structure
CAS: 1218942-37-0
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HPAECs | Proliferation assay | 0.1-20 μM | 24 h | no significant effect on proliferation | 22904198 |
| HPASMCs | Proliferation assay | 0.1-20 μM | 24 h | attenuated cell proliferation | 22904198 |
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生物活性
| 产品描述 | Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。[2]在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 低氧 HPASMC 和 HPAECs | ||
| 浓度 | 20 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定，通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达，或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后，加入Amplex Red试剂，荧光检测前，细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。[1]在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 [2]在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。[3]此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内，GKT137831废止氧化应激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路，并减弱心脏重塑。[4] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 肝纤维化小鼠模型 |
| Dosages | 每天 60 mg/kg | |
| Administration | i.g. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.85 | 分子式 | C21H19ClN4O2 |
| CAS号 | 1218942-37-0 | SDF | Download Setanaxib (GKT137831) SDF |
| Smiles | CN1C(=O)C=C2C(=C1C3=CC(=CC=C3)N(C)C)C(=O)N(N2)C4=CC=CC=C4Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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