S1166 |
Cisplatin
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Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
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Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):5775
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Nat Commun, 2024, 15(1):2853
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S7397 |
Sorafenib
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Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
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J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
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S2111 |
Lapatinib
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Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
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Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494
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Cancer Lett, 2024, 593:216968
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S7243 |
Fer-1 (Ferrostatin-1)
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Fer-1 (Ferrostatin-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。 |
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
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S7242 |
Erastin
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Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
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Nat Commun, 2024, 15(1):1429
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Nat Commun, 2024, 15(1):7522
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S8155 |
RSL3
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RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。 |
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Cell Discov, 2024, 10(1):39
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S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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J Transl Med, 2024, 22(1):593
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S7699 |
Liproxstatin-1
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Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。 |
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Nature, 2024, 626(7998):411-418.
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Mol Cancer, 2024, 23(1):113
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S1077 |
SB202190
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SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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Nat Commun, 2024, 15(1):5874
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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S1623 |
Acetylcysteine (N-acetylcysteine)
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Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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S8790 |
ML385
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ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。 |
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
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Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):175
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S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):3533
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Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
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Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
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S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。 |
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Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12608
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Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
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Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2382235
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S1792 |
Simvastatin
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Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。 |
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Cancer Med, 2024, 13(12):e7393
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Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
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Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
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S2556 |
Rosiglitazone
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Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1429
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Nat Commun, 2024, 15(1):7991
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Research (Wash D C), 2024, 7:0400
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S7171 |
Setanaxib (GKT137831)
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Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。 |
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Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
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Nat Commun, 2024, 15(1):8663
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MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
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S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
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PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
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Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
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S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
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Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
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PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
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S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 |
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Cell Rep, 2024, 43(4):114003
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BMC Cancer, 2024, 24(1):587
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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S8078 |
Bardoxolone Methyl
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Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7249
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Sci Rep, 2024, 14(1):22572
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Nat Commun, 2023, 14(1):3648
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S2505 |
Rosiglitazone maleate
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Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 |
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Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
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S8254 |
FIN56
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FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。 |
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Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
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Hepatol Commun, 2024, 8(3)e0396
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J Hematol Oncol, 2023, 16(1):46
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S8877 |
IKE(Imidazole ketone erastin)
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IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。 |
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Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01329-z
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Nat Commun, 2024, 15(1):8971
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Redox Biol, 2024, 72:103137
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S3031 |
Linagliptin (GSK2118436)
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Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。 |
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Pharmacol Res, 2024, 207:107298
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Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 |
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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S1712 |
Deferasirox
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Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。 |
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Elife, 2023, 12RP88745
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J Transl Med, 2023, 21(1):50
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
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S2046 |
Pioglitazone HCl
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Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
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J Transl Med, 2024, 22(1):593
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Commun Biol, 2022, 5(1):231
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J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
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S1443 |
Zileuton
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Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8663
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J Transl Med, 2023, 21(1):923
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Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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S8792 |
UAMC-3203
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UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在 IMR-32 Neuroblastoma Cells中的IC50为10 nM。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1384606
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Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
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Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
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S0788 |
ML 210
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ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(9):695
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):108
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Commun Biol, 2024, 7(1):732
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S8432 |
Troglitazone
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Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。 |
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
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Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
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Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
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S4452 |
ML162
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ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01450-7
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Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
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A5912 |
xCT Rabbit Recombinant mAb
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Biochem Pharmacol, 2024, 226:116346
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Cell Signal, 2021, 88:110167
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J Hazard Mater, 2020, S0304-3894(20)32556-5
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S9663 |
iFSP1
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iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7611
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iScience, 2024, 27(5):109774
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J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080
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E0375 |
Ammonium ferric citrate
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Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。 |
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Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
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Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01712-7
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S9840 |
SRS16-86
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SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。 |
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Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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S9839 |
SRS11-92
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SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。 |
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J Oleo Sci, 2024, 73(7):991-999
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CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
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S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 |
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E1063 |
Piperazine Erastin
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Piperazine Erastin是Erastin的类似物,可诱导癌细胞的铁死亡,铁死亡是一种铁依赖的非凋亡细胞死亡形式。 |
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E1874New |
Erastin2
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Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。 |
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E1867New |
NPD4928
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NPD4928是一种Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)抑制剂,可增强铁死亡。当与GPX4拮抗剂联合使用时,NPD4928增强了对各种细胞类型的细胞毒作用。 |
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E1535 |
icFSP1
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icFSP1 是一种有效的选择性人铁死亡抑制蛋白-1 (human ferroptosis suppressor protein-1, hFSP1) 抑制剂,可促进铁死亡并通过诱导冷凝物形成间接抑制 FSP1。 |
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E1925New |
Butylhydroxyanisole
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Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320)是一种铁死亡抑制剂,是一种食品防腐剂和抗氧化剂,可防止有害化合物的形成,延长保质期。 然而,它与肝毒性、生殖器官发育问题、学习延迟和睡眠问题有关。 |
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E1574 |
FSEN1
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FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂,IC50 值为 313 nM。 它通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡,可用于癌症研究。 |
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E1812New |
N6F11
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N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。 |
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S7243 |
Fer-1 (Ferrostatin-1)
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Fer-1 (Ferrostatin-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。 |
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
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S7699 |
Liproxstatin-1
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Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。 |
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Mol Cancer, 2024, 23(1):113
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S1077 |
SB202190
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SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Nat Commun, 2024, 15(1):5874
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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S1623 |
Acetylcysteine (N-acetylcysteine)
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Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Nat Commun, 2024, 15(1):4124
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。 |
- Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12608
- Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
- Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2382235
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S2556 |
Rosiglitazone
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Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1429
- Nat Commun, 2024, 15(1):7991
- Research (Wash D C), 2024, 7:0400
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S7171 |
Setanaxib (GKT137831)
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Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。 |
- Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
- Nat Commun, 2024, 15(1):8663
- MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
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S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
- Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
- Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
- PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
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S8078 |
Bardoxolone Methyl
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Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7249
- Sci Rep, 2024, 14(1):22572
- Nat Commun, 2023, 14(1):3648
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S2505 |
Rosiglitazone maleate
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Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 |
- Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
- Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
- Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
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S3031 |
Linagliptin (GSK2118436)
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Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。 |
- Pharmacol Res, 2024, 207:107298
- Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S2046 |
Pioglitazone HCl
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Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
- J Transl Med, 2024, 22(1):593
- Commun Biol, 2022, 5(1):231
- J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
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S1443 |
Zileuton
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Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8663
- J Transl Med, 2023, 21(1):923
- Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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S8792 |
UAMC-3203
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UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在 IMR-32 Neuroblastoma Cells中的IC50为10 nM。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1384606
- Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
- Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
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S8432 |
Troglitazone
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Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。 |
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
- Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
- Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
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S9840 |
SRS16-86
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SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。 |
- Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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S9839 |
SRS11-92
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SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。 |
- J Oleo Sci, 2024, 73(7):991-999
- CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
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S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 |
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E1874New |
Erastin2
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Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。 |
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E1867New |
NPD4928
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NPD4928是一种Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)抑制剂,可增强铁死亡。当与GPX4拮抗剂联合使用时,NPD4928增强了对各种细胞类型的细胞毒作用。 |
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E1535 |
icFSP1
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icFSP1 是一种有效的选择性人铁死亡抑制蛋白-1 (human ferroptosis suppressor protein-1, hFSP1) 抑制剂,可促进铁死亡并通过诱导冷凝物形成间接抑制 FSP1。 |
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E1925New |
Butylhydroxyanisole
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Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320)是一种铁死亡抑制剂,是一种食品防腐剂和抗氧化剂,可防止有害化合物的形成,延长保质期。 然而,它与肝毒性、生殖器官发育问题、学习延迟和睡眠问题有关。 |
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E1574 |
FSEN1
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FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂,IC50 值为 313 nM。 它通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡,可用于癌症研究。 |
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S1166 |
Cisplatin
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Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
- Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
- Nat Commun, 2024, 15(1):5775
- Nat Commun, 2024, 15(1):2853
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S7397 |
Sorafenib
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Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
- J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
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S2111 |
Lapatinib
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Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
- Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494
- Cancer Lett, 2024, 593:216968
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S7242 |
Erastin
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Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
- Nat Commun, 2024, 15(1):1429
- Nat Commun, 2024, 15(1):7522
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S8155 |
RSL3
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RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。 |
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Nature, 2024, 626(7998):411-418.
- Cell Discov, 2024, 10(1):39
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S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
- Nature, 2024, 629(8013):927-936
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
- J Transl Med, 2024, 22(1):593
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S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):3533
- Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
- Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
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S1792 |
Simvastatin
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Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。 |
- Cancer Med, 2024, 13(12):e7393
- Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
- Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
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S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
- PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
- Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
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S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。 |
- Cell Rep, 2024, 43(4):114003
- BMC Cancer, 2024, 24(1):587
- FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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S8254 |
FIN56
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FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。 |
- Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
- Hepatol Commun, 2024, 8(3)e0396
- J Hematol Oncol, 2023, 16(1):46
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S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 |
- Med Oncol, 2024, 41(8):188
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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S1712 |
Deferasirox
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Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。 |
- Elife, 2023, 12RP88745
- J Transl Med, 2023, 21(1):50
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
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S0788 |
ML 210
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ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(9):695
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):108
- Commun Biol, 2024, 7(1):732
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S4452 |
ML162
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ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01450-7
- Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
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S9663 |
iFSP1
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iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7611
- iScience, 2024, 27(5):109774
- J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080
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E0375 |
Ammonium ferric citrate
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Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。 |
- Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
- Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01712-7
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E1812New |
N6F11
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N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。 |
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