Ferroptosis

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1166 Cisplatin Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活!
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
Nat Commun, 2024, 15(1):5775
Nat Commun, 2024, 15(1):2853
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494
Cancer Lett, 2024, 593:216968
S7243 Fer-1 (Ferrostatin-1) Fer-1 (Ferrostatin-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
S7242 Erastin Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定,请现配现用!
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Nat Commun, 2024, 15(1):7522
S8155 RSL3 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Cell Discov, 2024, 10(1):39
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
J Transl Med, 2024, 22(1):593
S7699 Liproxstatin-1 Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Mol Cancer, 2024, 23(1):113
S1077 SB202190 SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):5874
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S8790 ML385 ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
Cell Death Dis, 2024, 15(2):175
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):3533
Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12608
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2382235
S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Cancer Med, 2024, 13(12):e7393
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
S2556 Rosiglitazone Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Nat Commun, 2024, 15(1):7991
Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S7171 Setanaxib (GKT137831) Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2024, 43(4):114003
BMC Cancer, 2024, 24(1):587
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):7249
Sci Rep, 2024, 14(1):22572
Nat Commun, 2023, 14(1):3648
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S8254 FIN56 FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
Hepatol Commun, 2024, 8(3)e0396
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):46
S8877 IKE(Imidazole ketone erastin) IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01329-z
Nat Commun, 2024, 15(1):8971
Redox Biol, 2024, 72:103137
S3031 Linagliptin (GSK2118436) Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
Pharmacol Res, 2024, 207:107298
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
S1712 Deferasirox Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
Elife, 2023, 12RP88745
J Transl Med, 2023, 21(1):50
Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
S2046 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
J Transl Med, 2024, 22(1):593
Commun Biol, 2022, 5(1):231
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S1443 Zileuton Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
J Transl Med, 2023, 21(1):923
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
S8792 UAMC-3203 UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在 IMR-32 Neuroblastoma Cells中的IC50为10 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1384606
Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
S0788 ML 210 ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(9):695
Cell Death Discov, 2024, 10(1):108
Commun Biol, 2024, 7(1):732
S8432 Troglitazone Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01450-7
Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
A5912 xCT Rabbit Recombinant mAb
Biochem Pharmacol, 2024, 226:116346
Cell Signal, 2021, 88:110167
J Hazard Mater, 2020, S0304-3894(20)32556-5
S9663 iFSP1 iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):7611
iScience, 2024, 27(5):109774
J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080
E0375 Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01712-7
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S9839 SRS11-92 SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。
J Oleo Sci, 2024, 73(7):991-999
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
E1063 Piperazine Erastin Piperazine Erastin是Erastin的类似物,可诱导癌细胞的铁死亡,铁死亡是一种铁依赖的非凋亡细胞死亡形式。
E1874New Erastin2 Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
E1867New NPD4928 NPD4928是一种Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)抑制剂,可增强铁死亡。当与GPX4拮抗剂联合使用时,NPD4928增强了对各种细胞类型的细胞毒作用。
E1535 icFSP1 icFSP1 是一种有效的选择性人铁死亡抑制蛋白-1 (human ferroptosis suppressor protein-1, hFSP1) 抑制剂,可促进铁死亡并通过诱导冷凝物形成间接抑制 FSP1。
E1925New Butylhydroxyanisole Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320)是一种铁死亡抑制剂,是一种食品防腐剂和抗氧化剂,可防止有害化合物的形成,延长保质期。 然而,它与肝毒性、生殖器官发育问题、学习延迟和睡眠问题有关。
E1574 FSEN1 FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂,IC50 值为 313 nM。 它通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡,可用于癌症研究。
E1812New N6F11 N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。
S7243 Fer-1 (Ferrostatin-1) Fer-1 (Ferrostatin-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,EC50为60 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
S7699 Liproxstatin-1 Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Mol Cancer, 2024, 23(1):113
S1077 SB202190 SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):5874
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S1623 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂,拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂,主要用作祛痰剂,可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12608
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2382235
S2556 Rosiglitazone Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Nat Commun, 2024, 15(1):7991
Research (Wash D C), 2024, 7:0400
S7171 Setanaxib (GKT137831) Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
S8078 Bardoxolone Methyl Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):7249
Sci Rep, 2024, 14(1):22572
Nat Commun, 2023, 14(1):3648
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S3031 Linagliptin (GSK2118436) Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
Pharmacol Res, 2024, 207:107298
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S2046 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
J Transl Med, 2024, 22(1):593
Commun Biol, 2022, 5(1):231
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S1443 Zileuton Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
J Transl Med, 2023, 21(1):923
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
S8792 UAMC-3203 UAMC-3203是ferroptosis抑制剂,在 IMR-32 Neuroblastoma Cells中的IC50为10 nM。
Front Immunol, 2024, 15:1384606
Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
S8432 Troglitazone Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S9840 SRS16-86 SRS16-86 是一种新型的第三代 ferrostatin,是 ferroptosis 的抑制剂。
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S9839 SRS11-92 SRS11-92 (AA9) 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物,是一种有效的 ferroptosis 的抑制剂。SRS11-92 可抑制Erastin诱导的HT-1080人纤维肉瘤细胞的铁死亡,其EC50值为6 nM。
J Oleo Sci, 2024, 73(7):991-999
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
E1874New Erastin2 Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
E1867New NPD4928 NPD4928是一种Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)抑制剂,可增强铁死亡。当与GPX4拮抗剂联合使用时,NPD4928增强了对各种细胞类型的细胞毒作用。
E1535 icFSP1 icFSP1 是一种有效的选择性人铁死亡抑制蛋白-1 (human ferroptosis suppressor protein-1, hFSP1) 抑制剂,可促进铁死亡并通过诱导冷凝物形成间接抑制 FSP1。
E1925New Butylhydroxyanisole Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320)是一种铁死亡抑制剂,是一种食品防腐剂和抗氧化剂,可防止有害化合物的形成,延长保质期。 然而,它与肝毒性、生殖器官发育问题、学习延迟和睡眠问题有关。
E1574 FSEN1 FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂,IC50 值为 313 nM。 它通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡,可用于癌症研究。
A5912 xCT Rabbit Recombinant mAb
Biochem Pharmacol, 2024, 226:116346
Cell Signal, 2021, 88:110167
J Hazard Mater, 2020, S0304-3894(20)32556-5
S1166 Cisplatin Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活!
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
Nat Commun, 2024, 15(1):5775
Nat Commun, 2024, 15(1):2853
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494
Cancer Lett, 2024, 593:216968
S7242 Erastin Erastin是一种ferroptosis激活剂,通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。在溶液中不稳定,请现配现用!
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Nat Commun, 2024, 15(1):7522
S8155 RSL3 RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Cell Discov, 2024, 10(1):39
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
J Transl Med, 2024, 22(1):593
S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):3533
Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
Theranostics, 2024, 14(7):2856-2880
S1792 Simvastatin Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
Cancer Med, 2024, 13(12):e7393
Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5
Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3(CIL56)可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。
Cell Rep, 2024, 43(4):114003
BMC Cancer, 2024, 24(1):587
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
S8254 FIN56 FIN56是ferroptosis的特异性诱导剂。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
Hepatol Commun, 2024, 8(3)e0396
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):46
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
S1712 Deferasirox Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进BclxL下调和细胞死亡。
Elife, 2023, 12RP88745
J Transl Med, 2023, 21(1):50
Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
S0788 ML 210 ML-210 (CID 49766530)是一种选择性的 glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的共价抑制剂,其EC50值为0.04 μM,可诱导铁死亡。ML-210 可以选择性地杀死诱导表达突变型 RAS 的细胞,并具有抗癌活性。
Cell Death Dis, 2024, 15(9):695
Cell Death Discov, 2024, 10(1):108
Commun Biol, 2024, 7(1):732
S4452 ML162 ML162 是一种细胞磷脂 glutathione peroxidase (GPX-4) 的共价抑制剂,可诱导铁死亡。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01450-7
Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
S9663 iFSP1 iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2024, 15(1):7611
iScience, 2024, 27(5):109774
J Ethnopharmacol, 2024, 328:118080
E0375 Ammonium ferric citrate Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) 通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡。
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01712-7
E1812New N6F11 N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。
S8790 ML385 ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
Cell Death Dis, 2024, 15(2):175
S8877 IKE(Imidazole ketone erastin) IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01329-z
Nat Commun, 2024, 15(1):8971
Redox Biol, 2024, 72:103137
E1874New Erastin2 Erastin2 是铁死亡的诱导剂。 它还选择性地抑制 xc(-) 胱氨酸/谷氨酸转运蛋白。 它可诱导 HT-1080、T98G 和 A549 细胞铁死亡,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
E1867New NPD4928 NPD4928是一种Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)抑制剂,可增强铁死亡。当与GPX4拮抗剂联合使用时,NPD4928增强了对各种细胞类型的细胞毒作用。
E1925New Butylhydroxyanisole Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320)是一种铁死亡抑制剂,是一种食品防腐剂和抗氧化剂,可防止有害化合物的形成,延长保质期。 然而,它与肝毒性、生殖器官发育问题、学习延迟和睡眠问题有关。
E1812New N6F11 N6F11 是铁死亡的诱导剂。 N6F11 与癌细胞中包含 25 (TRIM25) 的 E3 泛素连接酶三联基序的 RING 结构域结合,触发 TRIM25 介导的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的 K48 连接泛素化,导致蛋白酶体降解。

Ferroptosis抑制剂选择性比较

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