BAY 87-2243
BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
BAY 87-2243 Chemical Structure
CAS: 1227158-85-1
产品质控
批次：
纯度：
99.67%
99.67
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生物活性
| 产品描述 | BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系 H460 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2.000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | NRF2 |
|
26500770 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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26500770 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷肺癌 H460 异种移植物的小鼠 |
| Dosages | ~4 毫克/千克/天 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01297530 | Terminated | Neoplasms |
Bayer |
April 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 525.53 | 分子式 | C26H26F3N7O2 |
| CAS号 | 1227158-85-1 | SDF | Download BAY 87-2243 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NN1CC2=CC(=NC=C2)N3CCN(CC3)C4CC4)C5=NC(=NO5)C6=CC=C(C=C6)OC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 50 mg/mL (95.14 mM) DMSO : 16 mg/mL ( (30.44 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, BAY 87-2243 was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given BAY 87-2243 (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?
回答：
Solutol is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.
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