CAY10585 (LW 6)

别名: AC1-001

目录号：S8441 Purity: 99.12%

CAY10585 (LW 6)是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下，LW6能通过降解HIF-1α，从而有效地抑制HIF-1α的积累，不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。

CAY10585 (LW 6) Chemical Structure

CAS: 934593-90-5

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	现货
5mg	795.28	现货
25mg	2023.4	现货
100mg	6306.95	现货
1g	32514.72	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha nuclear translocation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by immunofluorescence analysis	24900662
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha accumulation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by Western blot analysis	24900662
HCCLM3	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of HIF1alpha accumulation in hypoxia-induced human HCCLM3 cells at 10 uM incubated with compound under normoxia for 1 hr followed by hypoxia induction and measured after 24 hrs by Western blot analysis	31556611
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced VEGF mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced EPO mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
HCT116	Function assay	10 uM		Reduction in ATP production in human HCT116 cells at 10 uM by luciferase based assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as AMPK activation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as reduction in ACC phosphorylation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCT116	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1alpha in human HCT116 cells under hypoxic condition after 16 hrs by dual luciferase reporter gene assay, IC50=2.44μM	23153200
HeLa	Function assay		12 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha transcriptional activity in human HeLa cells expressing HRE-Luc after 12 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=21μM	24900662
HCT116	Function assay		12 hrs	Inhibition of HIF-1alpha in human HCT116 cells incubated for 12 hrs under hypoxic conditions by Western blotting and HRE-luciferase reporter assay, IC50=4.4μM	25356789
AGS	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human AGS cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=0.7μM	17328532
Hep3B	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human Hep3B cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=2.6μM	17328532
HCCLM3	Function assay			Inhibition of HIF1alpha transcriptional activity in hypoxia-induced human HCCLM3 cells co-transfected with luciferase reporter plasmid containing five copies of HREs and pRL-SV40 plasmid encoding Renilla luciferase incubated with compound under normoxia f, IC50=3.08μM	31556611
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生物活性

产品描述

靶点

BCRP ^[3]	HIF ^[2] (Cell-free assay)	MDH2 ^[2] (Cell-free assay)
	4.4 μM	6.3 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	LW6抑制低氧诱导的HIF-1α表达，它趋向于在低氧细胞中促进凋亡。LW6的处理对细胞周期阻滞没有累加效应。在低氧细胞中，LW6通过MMP的去极化诱导ROS的形成。LW6增加了线粒体ROS的生成，其与低氧条件的组合诱导了ROS生成的显著增加，可持续24小时。LW6还是MDH2的特异性抑制剂，MDH2在线粒体膜上三羧酸循环中具有重要作用，LW6通过抑制MDH2间接地降低了线粒体呼吸链的活性^[1]。LW6对P-gp的功能活性和基因表达没有抑制作用^[2]。浓度为0.1-10 μM时，LW6下调BCRP的表达。此外，LW6使细胞对抗癌药物的毒性作用更敏感^[3]。
细胞实验	细胞系	A549细胞
	浓度	5-100 μM
	孵育时间	24 h
	方法	将细胞以2×10⁵ cells/ml的密度孵育在96孔ELISA板中，每孔含100 μL培养基（加入或不加入LW6），孵育24小时。然后用MTS试验检测细胞活力。读取490 nm和620 nm处的吸收光值。对于台盼蓝拒染实验，用含0.1% 台盼蓝的PBS溶液对细胞进行染色，统计未染色细胞的数目以计算细胞活力（生存能力）。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	HIF-1α E-cadherin / PIMT		26017562

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	LW6在体内发挥显著的抗肿瘤效力。在携带HCT116移植瘤小鼠模型中，LW6引起HIF-1α表达的降低^[1]。LW6可改善通过BCRP转移的抗癌药物的细胞毒性和生物利用度^[3]。
动物实验	Animal Models	Male Sprague-Dawley rats
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	p.o.

参考文献
[1] Sato M, et al. Mol Med Rep. 2015, 12(3):3462-8. [2] Naik R, et al. J Med Chem. 2014, 57(22):9522-38. [3] Song JG, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2016, 78(4):735-44.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	435.51	分子式	C₂₆H₂₉NO₅
CAS号	934593-90-5	SDF	Download CAY10585 (LW 6) SDF
Smiles	COC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 24 mg/mL ( (55.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.85 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.29 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):