| S1007 | 
                                
                                    
                                    Roxadustat (FG-4592)
                                
                                 | 
                                Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S1233 | 
                                
                                    
                                    2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
                                
                                 | 
                                2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):4681
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S7612 | 
                                
                                    
                                    PX-478 2HCl
                                
                                 | 
                                PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Animals (Basel), 2025, 15(3)365
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):3533
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):3445
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S5742 | 
                                
                                    
                                    Deferoxamine mesylate
                                
                                 | 
                                Deferoxamine mesylate是Deferoxamine的甲磺酸盐,它可形成铁络合物并用作螯合剂。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定 HIF-1α 的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):4919
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):6617
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S7309 | 
                                
                                    
                                    BAY 87-2243
                                
                                 | 
                                BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S7483 | 
                                
                                    
                                    DMOG
                                
                                 | 
                                DMOG (Dimethyloxalylglycine)是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂,它使HIF-1α蛋白在核内稳定并积累,是HIF-1α的激动剂。DMOG 可增加自噬。在溶液中不稳定,请现配现用! | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202403053
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S7946 | 
                                
                                    
                                    KC7F2
                                
                                 | 
                                KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。
 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S7958 | 
                                
                                    
                                    Lificiguat (YC-1)
                                
                                 | 
                                Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Transl Med, 2024, 22(1):248
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Transl Med, 2024, 22(1):1003
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S2919 | 
                                
                                    
                                    IOX2
                                
                                 | 
                                IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S2410 | 
                                
                                    
                                    Paeoniflorin (NSC 178886)
                                
                                 | 
                                Paeoniflorin (NSC 178886,Peoniflorin)是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Pers Med, 2022, 12(2)258
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8441 | 
                                
                                    
                                    CAY10585 (LW 6)
                                
                                 | 
                                CAY10585 (LW 6)是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):4681
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8138 | 
                                
                                    
                                    Molidustat (BAY 85-3934)
                                
                                 | 
                                Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                        
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8352 | 
                                
                                    
                                    PT2385
                                
                                 | 
                                PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Transl Med, 2024, 22(1):248
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Clin Endocrinol Metab, 2024, dgae630
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S5804 | 
                                
                                    
                                    N-Acetylcysteine amide
                                
                                 | 
                                N-acetylcysteine amide是一种能穿透细胞膜的抗氧化剂,具有消炎活性,能够调节NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Pharmacol Res, 2025, 219:107902
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    iScience, 2025, 28(3):111964
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8771 | 
                                
                                    
                                    IDF-11774
                                
                                 | 
                                IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8443 | 
                                
                                    
                                    MK-8617
                                
                                 | 
                                MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    PeerJ, 2023, 11:e15591
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8171 | 
                                
                                    
                                    Daprodustat (GSK1278863)
                                
                                 | 
                                Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。
 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Rep, 2021, 35(3):109020
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S7979 | 
                                
                                    
                                    FG-2216
                                
                                 | 
                                FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。
 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):7483
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S6490 | 
                                
                                    
                                    Vadadustat
                                
                                 | 
                                Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S6400 | 
                                
                                    
                                    Glucosamine
                                
                                 | 
                                Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose)是一种氨基糖,是生化合成糖基化蛋白和脂质的主要前体,常被用于治疗骨关节炎。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S9656 | 
                                
                                    
                                    Enarodustat (JTZ-951)
                                
                                 | 
                                Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Mol Med, 2023, 29(1):61
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S2937 | 
                                
                                    
                                    SYP-5
                                
                                 | 
                                SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S6684 | 
                                
                                    
                                    IOX4
                                
                                 | 
                                IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Immunol, 2023, 211(2):261-273
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | F0101 | 
                                
                                    
                                        
                                            HIF-1α Antibody [E5D19]
                                        
                                    
                                 | 
                                HIF-1 alpha,HIF1A,HIF-1alpha,HIF-1α,Human HIF-1α,Hypoxia Inducible Factor 1 alpha | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | F0630 | 
                                
                                    
                                        
                                            HIF-1β/ARNT Antibody [P12A23]
                                        
                                    
                                 | 
                                Arnt 1,ARNT/HIF-1 beta,HIF1 beta,HIF-1 beta,HIF-1β/ARNT | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | F1087New | 
                                
                                    
                                        
                                            HIF-2α Antibody [J7H2]
                                        
                                    
                                 | 
                                EPAS1,EPAS-1/HIF-2 alpha,HIF-2 alpha/EPAS1,HIF-2-alpha,HIF-2α | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | F0587 | 
                                
                                    
                                        
                                            PHD-2/Egln1 Antibody [C1P15]
                                        
                                    
                                 | 
                                EGLN1/PHD2,PHD-2/Egln1 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | F2970New | 
                                
                                    
                                        
                                            AMF Antibody [P19C6]
                                        
                                    
                                 | 
                                AMF,GPI | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S0729 | 
                                
                                    
                                    TP0463518
                                
                                 | 
                                TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S9490 | 
                                
                                    
                                    Cobalt chloride
                                
                                 | 
                                Cobalt chloride 通过活性氧和 AP-1 激活诱导 PC12 细胞凋亡。氯化钴通过选择性激活 HIF-1α 和 AP-1 以及 iNOS 信号传导诱导小鼠心脏预适应延迟。Cobalt chloride 可用于诱导高原红细胞增多症动物模型。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    J Transl Med, 2024, 22(1):245
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S9699 | 
                                
                                    
                                    Desidustat
                                
                                 | 
                                Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8886 | 
                                
                                    
                                    Belzutifan (PT2977)
                                
                                 | 
                                Belzutifan (PT2977), 是一种口服活性和选择性HIF-2α抑制剂,增强了药效并改善了药代动力学特征,为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)提供了潜在的治疗。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S7925New | 
                                
                                    
                                    Deferoxamine
                                
                                 | 
                                Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) 是一种铁螯合剂,是 DNA 合成中 S-phase 的可逆抑制剂。它通过抑制脯氨酰羟化酶活性、激活 胰岛素受体 (InsR) 和 Glut1 来增强 HIF-1α 的活化。它还可以增加 Akt/PKB、FoxO1、GSK3β 的磷酸化,影响糖异生和糖原合成,同时降低糖尿病高血糖中的氧化应激。它可用于减少组织中的铁蓄积和沉积,以及用于神经退行性疾病、抗癌和抗 COVID-19 的研究。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Redox Biol, 2025, 86:103865
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Mater Today Bio, 2025, 34:102206
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Sci Rep, 2025, 15(1):18949
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8351 | 
                                
                                    
                                    PT2399
                                
                                 | 
                                PT2399 是一种有效的、可口服的 HIF-2 的拮抗剂,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):4681
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Stress, 2024, 8:1-20
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8449 | 
                                
                                    
                                    VH298
                                
                                 | 
                                VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。 | 
                                
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Rep, 2025, 44(6):115800
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                        
                                            
                                                - 
                                                    Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
                                                
 
                                             
                                        
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S8617 | 
                                
                                    
                                    Acriflavine
                                
                                 | 
                                Acriflavine 是一种 HIF-1 二聚化抑制剂,对肿瘤生长和血管形成具有有效的抑制作用。 它用作标记高分子量RNA的荧光染料。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | E0807 | 
                                
                                    
                                    NHWD-870
                                
                                 | 
                                NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | E2168 | 
                                
                                    
                                    PHD-1-IN-1
                                
                                 | 
                                PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | E1661 | 
                                
                                    
                                    Adaptaquin
                                
                                 | 
                                Adaptaquin是缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶2 (hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2, HIF-PHD2)的抑制剂,IC50为2 μM。Adaptaquin还能抑制脂质过氧化并维持线粒体功能。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | E1712 | 
                                
                                    
                                    FM19G11
                                
                                 | 
                                FM19G11是一种缺氧诱导因子1α (HIF-1α)的抑制剂,在HeLa细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,IC50为80 nM。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | E7505New | 
                                
                                    
                                    GN44028
                                
                                 | 
                                GN44028 是一种强效口服的缺氧诱导因子 HIF-1α 抑制剂,IC50 为 14 nM。GN44028 可抑制缺氧诱导的 HIF-1α 转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 表达、蛋白质积累或 HIF-1α/HIF-1β 异二聚化。GN44028 还能减弱 HIF-1α 的肿瘤起始能力,增强其在结直肠癌治疗中的抗癌效果。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | S3589 | 
                                
                                    
                                    Bendazol
                                
                                 | 
                                Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) 是一种降压药,可增强肾小球和集合小管中的 NO synthase 活性。Bendazol 可抑制形式剥夺性近视(FDM)的发展,并抑制 HIF-1α 的上调。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | E1618 | 
                                
                                    
                                    TC-S 7009
                                
                                 | 
                                TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 值为 81 nM。 TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性比 HIF-1α 更高。 它破坏 HIF-2α 异二聚化,降低 DNA 结合活性,并减少 HIF-2α 靶基因表达。 | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                            
                                | A5251 | 
                                
                                    
                                        
                                            PHD1/prolyl hydroxylase Rabbit Recombinant mAb
                                        
                                    
                                 | 
                                PHD1/prolyl hydroxylase Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PHD1/prolyl hydroxylase.  | 
                                
                                    
                                 | 
                                
                                    
                                 | 
                            
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S1233 | 
                                        
                                            2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
                                         | 
                                        2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Nat Commun, 2025, 16(1):4681
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                                
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S7612 | 
                                        
                                            PX-478 2HCl
                                         | 
                                        PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Animals (Basel), 2025, 15(3)365
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Nat Commun, 2024, 15(1):3533
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Nat Commun, 2024, 15(1):3445
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                                
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S7309 | 
                                        
                                            BAY 87-2243
                                         | 
                                        BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的ROS升高,导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cancers (Basel), 2024, 16(5)976
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                                
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S7946 | 
                                        
                                            KC7F2
                                         | 
                                        KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。
 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                                
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S7958 | 
                                        
                                            Lificiguat (YC-1)
                                         | 
                                        Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - J Transl Med, 2024, 22(1):248
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - J Transl Med, 2024, 22(1):1003
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S2410 | 
                                        
                                            Paeoniflorin (NSC 178886)
                                         | 
                                        Paeoniflorin (NSC 178886,Peoniflorin)是一种从Paeonia albiflora Pall根部提取的中草药成分。Paeoniflorin 可降低 COX-2 表达。Paeoniflorin 可通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α 来减轻肝纤维化。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - J Pers Med, 2022, 12(2)258
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8441 | 
                                        
                                            CAY10585 (LW 6)
                                         | 
                                        CAY10585 (LW 6)是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Nat Commun, 2025, 16(1):4681
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8771 | 
                                        
                                            IDF-11774
                                         | 
                                        IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性(IC50 = 3.65 μM)并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下,阻止HIF-1α的累积。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S6400 | 
                                        
                                            Glucosamine
                                         | 
                                        Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose)是一种氨基糖,是生化合成糖基化蛋白和脂质的主要前体,常被用于治疗骨关节炎。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
 
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S9656 | 
                                        
                                            Enarodustat (JTZ-951)
                                         | 
                                        Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂,对PHD2的IC50值为0.22 μM,对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Mol Med, 2023, 29(1):61
 
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S2937 | 
                                        
                                            SYP-5
                                         | 
                                        SYP-5 是一种 Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 的抑制剂,可抑制肿瘤细胞迁移和侵袭以及肿瘤血管生成。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
 
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S6684 | 
                                        
                                            IOX4
                                         | 
                                        IOX4是一种有效的、选择性的 HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) 抑制剂,IC50为1.6 nM。IOX4可在多种小鼠组织和人类细胞系中诱导HIFα。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - J Immunol, 2023, 211(2):261-273
 
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S0729 | 
                                        
                                            TP0463518
                                         | 
                                        TP0463518 是一种有效的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) 的抑制剂,对人PHD2的Ki值为5.3 nM。TP0463518 还可抑制人PHD1、人PHD3和猴PHD2,对应的IC50值分别为18 nM,63 nM和22 nM。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S9699 | 
                                        
                                            Desidustat
                                         | 
                                        Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001) 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂(HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8886 | 
                                        
                                            Belzutifan (PT2977)
                                         | 
                                        Belzutifan (PT2977), 是一种口服活性和选择性HIF-2α抑制剂,增强了药效并改善了药代动力学特征,为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)提供了潜在的治疗。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
 
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S7925New | 
                                        
                                            Deferoxamine
                                         | 
                                        Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) 是一种铁螯合剂,是 DNA 合成中 S-phase 的可逆抑制剂。它通过抑制脯氨酰羟化酶活性、激活 胰岛素受体 (InsR) 和 Glut1 来增强 HIF-1α 的活化。它还可以增加 Akt/PKB、FoxO1、GSK3β 的磷酸化,影响糖异生和糖原合成,同时降低糖尿病高血糖中的氧化应激。它可用于减少组织中的铁蓄积和沉积,以及用于神经退行性疾病、抗癌和抗 COVID-19 的研究。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Redox Biol, 2025, 86:103865
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Mater Today Bio, 2025, 34:102206
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Sci Rep, 2025, 15(1):18949
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8449 | 
                                        
                                            VH298
                                         | 
                                        VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Rep, 2025, 44(6):115800
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
 
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8617 | 
                                        
                                            Acriflavine
                                         | 
                                        Acriflavine 是一种 HIF-1 二聚化抑制剂,对肿瘤生长和血管形成具有有效的抑制作用。 它用作标记高分子量RNA的荧光染料。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | E0807 | 
                                        
                                            NHWD-870
                                         | 
                                        NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | E2168 | 
                                        
                                            PHD-1-IN-1
                                         | 
                                        PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | E1661 | 
                                        
                                            Adaptaquin
                                         | 
                                        Adaptaquin是缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶2 (hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2, HIF-PHD2)的抑制剂,IC50为2 μM。Adaptaquin还能抑制脂质过氧化并维持线粒体功能。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | E1712 | 
                                        
                                            FM19G11
                                         | 
                                        FM19G11是一种缺氧诱导因子1α (HIF-1α)的抑制剂,在HeLa细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,IC50为80 nM。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | E7505New | 
                                        
                                            GN44028
                                         | 
                                        GN44028 是一种强效口服的缺氧诱导因子 HIF-1α 抑制剂,IC50 为 14 nM。GN44028 可抑制缺氧诱导的 HIF-1α 转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 表达、蛋白质积累或 HIF-1α/HIF-1β 异二聚化。GN44028 还能减弱 HIF-1α 的肿瘤起始能力,增强其在结直肠癌治疗中的抗癌效果。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S3589 | 
                                        
                                            Bendazol
                                         | 
                                        Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) 是一种降压药,可增强肾小球和集合小管中的 NO synthase 活性。Bendazol 可抑制形式剥夺性近视(FDM)的发展,并抑制 HIF-1α 的上调。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | E1618 | 
                                        
                                            TC-S 7009
                                         | 
                                        TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 值为 81 nM。 TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性比 HIF-1α 更高。 它破坏 HIF-2α 异二聚化,降低 DNA 结合活性,并减少 HIF-2α 靶基因表达。 | 
                                        
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                            
                        
                            
                        
                            
                        
                            
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                        
                            
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S1007 | 
                                        
                                            Roxadustat (FG-4592)
                                         | 
                                        Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                                
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S2919 | 
                                        
                                            IOX2
                                         | 
                                        IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                                
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8138 | 
                                        
                                            Molidustat (BAY 85-3934)
                                         | 
                                        Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                                
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S5804 | 
                                        
                                            N-Acetylcysteine amide
                                         | 
                                        N-acetylcysteine amide是一种能穿透细胞膜的抗氧化剂,具有消炎活性,能够调节NF-κB的激活、HIF-1α和ROS。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Pharmacol Res, 2025, 219:107902
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - iScience, 2025, 28(3):111964
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8443 | 
                                        
                                            MK-8617
                                         | 
                                        MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - PeerJ, 2023, 11:e15591
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S8171 | 
                                        
                                            Daprodustat (GSK1278863)
                                         | 
                                        Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。
 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Cell Rep, 2021, 35(3):109020
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                            
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S7979 | 
                                        
                                            FG-2216
                                         | 
                                        FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。
 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Nat Commun, 2024, 15(1):7483
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
 
                                                     
                                                
                                            
                                                
                                                    
                                                        - FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
 
                                                     
                                                
                                            
                                         | 
                                        
                                            
                                         | 
                                    
                                
                                    
                                        | S6490 | 
                                        
                                            Vadadustat
                                         | 
                                        Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。 | 
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                        - Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
 
                                                     
                                                
                                            
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