Molidustat (BAY 85-3934)
Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
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Molidustat (BAY 85-3934) Chemical Structure
CAS: 1154028-82-6
产品质控
批次：
纯度：
99.82%
99.82
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生物活性
| 产品描述 | Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | HIF-1α |
|
25392999 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 诱导的肾性贫血大鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03418168 | Completed | Anemia|Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
February 22 2018 | Phase 3 |
| NCT03351166 | Completed | Anemia|Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
January 22 2018 | Phase 3 |
| NCT03350347 | Completed | Anemia|Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
December 13 2017 | Phase 3 |
| NCT02312973 | Completed | Renal Insufficiency Chronic |
Bayer |
January 14 2015 | Phase 1 |
| NCT01458028 | Completed | Anemia |
Bayer |
September 2011 | Phase 1 |
| NCT01332942 | Completed | Anemia |
Bayer |
April 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.30 | 分子式 | C13H14N8O2 |
| CAS号 | 1154028-82-6 | SDF | Download Molidustat (BAY 85-3934) SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (31.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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