FG-2216

FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。

FG-2216 Chemical Structure

FG-2216 Chemical Structure

CAS: 223387-75-5

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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Hep3B cells Function assay 100 uM 24 h Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as increase in erythropoietin secretion at 100 uM after 24 hrs by ELISA 24894560
Hep3B cells Function assay Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA, IC50=3.9 μM 24894560
HEK293 cells Function assay Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50=3.5 nM 23844574
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生物活性

产品描述 FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2IC50 为 3.9 μM。Phase 2。
靶点
PHD2 [1]
(Cell-free assay)
3.9 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在雄性恒河猴中,FG-2216 (60 mg/kg, p.o.)诱导显著且可逆的Epo诱导,并诱导HbF表达小幅增高。[2]

化学信息&溶解度

分子量 280.66 分子式

C12H9ClN2O4

CAS号 223387-75-5 SDF Download FG-2216 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N=C2Cl)C(=O)NCC(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 56 mg/mL ( (199.52 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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