FG-2216
FG-2216是一种有效的，口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂，对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。
FG-2216 Chemical Structure
CAS: 223387-75-5
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hep3B cells | Function assay | 100 uM | 24 h | Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as increase in erythropoietin secretion at 100 uM after 24 hrs by ELISA | 24894560 |
| Hep3B cells | Function assay | Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA, IC50=3.9 μM | 24894560 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50=3.5 nM | 23844574 | ||
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生物活性
| 产品描述 | FG-2216是一种有效的，口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂，对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在雄性恒河猴中，FG-2216 (60 mg/kg, p.o.)诱导显著且可逆的Epo诱导，并诱导HbF表达小幅增高。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 280.66 | 分子式 | C12H9ClN2O4 |
| CAS号 | 223387-75-5 | SDF | Download FG-2216 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N=C2Cl)C(=O)NCC(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (199.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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