Enarodustat (JTZ-951)
中文名称：恩那司他
Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂，对PHD2的IC50值为0.22 μM，对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。
Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
CAS: 1262132-81-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂，对PHD2的IC50值为0.22 μM，对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02805244 | Completed | Anemia of Chronic Kidney Disease |
Akros Pharma Inc. |
June 2016 | Phase 1 |
| NCT01978587 | Completed | Anemia in Chronic Kidney Disease |
Akros Pharma Inc. |
October 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 340.33 | 分子式 | C17H16N4O4 |
| CAS号 | 1262132-81-9 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCC2=CC(=O)C(=C3N2NC=N3)C(=O)NCC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2.5 mg/mL (7.34 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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