KC7F2

KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。

KC7F2 Chemical Structure

KC7F2 Chemical Structure

CAS: 927822-86-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 997 现货
20mg 813.46 现货
100mg 3244.99 现货
1g 16298.1 现货
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生物活性

产品描述 KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM。
靶点
HIF-1α [1]
20 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

KC7F2抑制HIF-1α的蛋白合成,而不影响其mRNA转录。在LN229-HRE-AP 细胞中,KC7F2抑制HRE驱动的转录,并减少HIF-1α蛋白质水平。KC7F2表现出剂量响应毒性,在癌细胞MCF7, LNZ308, A549, U251MG和LN229中,IC50大约为15 -25 μM。在D54MG胶质细胞中,KC7F2抑制集落形成,尤其在低氧环境下。[1]在低氧微神经胶质细胞培养基中,KC7F2下调TfR 和DMT的表达,并减少HIF-1α介导的铁积聚。[2]

激酶实验 HIF 转录活性试验
细胞在37℃,包含5% CO2和21% O2 (常氧)或1% O2 (低氧)的潮湿大气中通过低氧工作站培育。对于HIF转录活性,LN229-HRE-AP报告细胞系通过pACN188质粒稳定转染LN229细胞创建,其中pACN188质粒包含衍生自VEGF基因,由6个HREs驱动的碱性磷酸酶基因。
细胞实验 细胞系 人皮肤微血管内皮细胞和小鼠神经元;MCF7,LNZ308,A549,U251MG,和 LN229 细胞系
浓度 20 μM
孵育时间 72小时
方法

将细胞接种到96孔板(4 × 103/孔),并在常氧(21% O2)和低氧(1% O2)环境下于不用浓度的KC7F2培养72小时,或与20 μM KC7F2处理不同的时间。对于增殖分析,细胞用50%三氯乙酸在4°C下固定1小时,随后用溶于1%乙酸的0.4%磺酰罗丹明B在室温下着色30分钟。板用1%乙酸洗涤5次以除去未结合染料。结合的染料通过加入10 mM无缓冲的Tris碱溶解。细胞增殖使用分光光度计通过测量564 nm下的OD值计算。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell proliferation 19789328
Western blot HIF-1α / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / S6K / p-4EBP1 / 4EBP1 19789328
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

KC7F2显著减少戊四唑点燃大鼠模型的潜伏期,并在锂-匹罗卡品大鼠模型的慢性期增加自发反复性痫性发作的比率。[3]

化学信息&溶解度

分子量 570.38 分子式

C16H16Cl4N2O4S4

CAS号 927822-86-4 SDF Download KC7F2 SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)S(=O)(=O)NCCSSCCNS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (175.32 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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