Lificiguat (YC-1)

中文名称:利非西呱

Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

Lificiguat (YC-1) Chemical Structure

Lificiguat (YC-1) Chemical Structure

CAS: 170632-47-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 997 现货
10mg 794.88 现货
50mg 3251.51 现货
200mg 8166.33 现货
1g 24488.65 现货
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相关信号通路图

HIF抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 HIF HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3 其他靶点
IOX2 20
TC-S 7009 0
FM19G11 0
Adaptaquin 0
PHD-1-IN-1 0
Enarodustat (JTZ-951) 1 EPO release from Hep3B cells
VH298 2
Belzutifan (PT2977) 1
TP0463518 0
IOX4 2
Vadadustat 1
PT2385 12
CAY10585 (LW 6) 15 BCRP,MDH2
MK-8617 6
FG-2216 3
Molidustat (BAY 85-3934) 14
KC7F2 36
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 88 Microtubule Associated
NHWD-870 0
Bendazol 0 NO synthase
SYP-5 1
Desidustat 0
PT2399 2
N-Acetylcysteine amide 13 ROS,NF-κB
IDF-11774 6
Acriflavine 0
Daprodustat (GSK1278863) 4
Lificiguat (YC-1) 36 sGC
PX-478 2HCl 83
DMOG 49
BAY 87-2243 48
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HT60 Apoptosis assay 26 uM 48 hrs Induction of apoptosis in HT60 cells at 26 uM after 48 hrs 17189698
HeLa Function assay 30 uM 4 hrs Inhibition of HIF1alpha accumulation in human HeLa cells at 30 uM incubated for 4 hrs under hypoxic conditions by Western blot 19435661
HCT116 Function assay 30 uM 4 hrs Inhibition of HIF1alpha accumulation in human HCT116 cells at 30 uM incubated for 4 hrs under hypoxic conditions by Western blot 19435661
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生物活性

产品描述 Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。
靶点
sGC [1] HIF-1α [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率,并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍,但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力,导致高度纯化的酶激活,其效力可达数百倍到数千倍[1]。在体外,YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达,因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性,这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关,而不是sGC相关[2]
细胞实验 细胞系 Hep3B细胞
浓度 0.01-10 μM
孵育时间 24 h
方法 将Hep3B细胞以1 × 105细胞/孔的密度铺于6孔板中,加入含10%热灭活FBS的α-modified Eagle medium,培养过夜。然后用0.01-10 μM YC-1或DMSO处理细胞5分钟,然后置于常氧或低氧环境下24小时。测定VEGF水平。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot HO-1 / HO-2 HIF-1α p-ERK / p-p38 MAPK / p-JNK1 / p-AKT EZH2 / EZH1 / H3K27me3 / Histone H3 DNMT1 / DNMT3a / DNMT3b 18923065
Growth inhibition assay Cell proliferation Cell viability 22507221
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 将YC-1作用于实验动物,导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)[1]。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长[2]
动物实验 Animal Models Male nude (BALB/cAnNCrj–nu/nu) mice
Dosages 30 µg/g
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 304.34 分子式

C19H16N2O2

CAS号 170632-47-0 SDF Download Lificiguat (YC-1) SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=N2)C4=CC=C(O4)CO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 61 mg/mL ( (200.43 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (101.85 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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