Linagliptin (GSK2118436)
别名: BI-1356 中文名称：利拉利汀
Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
Linagliptin (GSK2118436) Chemical Structure
CAS: 668270-12-0
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| pig LLC-PK1 cells | Function assay | 100 μM | Maximal inhibition of human P-glycoprotein expressed in pig LLC-PK1 cells assessed as reduction of [3H]digoxin substrate transport at 100 uM by liquid scintillation counting | 23073734 | |
| human Caco-2 cells | Function assay | Inhibition of DPP4 in human Caco-2 cells after 1 hr, IC50=1 nM | 18485703 | ||
| CHO cells | Function assay | Displacement of [N-methyl-3H]scopolamine from human recombinant muscarinic M1 receptor expressed in CHO cells, IC50=0.295 μM | 18052023 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.37 μM | 24900696 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。[1] 在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，Ki为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Cyclin D1 / p27 |
|
28177527 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
|
28177527 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。[1]通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。[3] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性db/db小鼠 |
| Dosages | ≤1 mg/kg | |
| Administration | 通过口服给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04180813 | Terminated | Diabetes Mellitus Type 2 |
Boehringer Ingelheim |
March 4 2020 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 472.54 | 分子式 | C25H28N8O2 |
| CAS号 | 668270-12-0 | SDF | Download Linagliptin (GSK2118436) SDF |
| Smiles | CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCCC(C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (35.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.11 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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