S5079 |
Sitagliptin
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Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。 |
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OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005
-
Mol Biotechnol, 2023, 10.1007/s12033-023-00992-9
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126
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S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin抑制DPP−4,IC50为2.3 nM。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
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J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
-
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。 |
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Front Oncol, 2021, 11:704024
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J Biomol Struct Dyn, 2021, 1-12
-
J Diabetes Res, 2020, 2020:2450781
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S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。 |
-
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
-
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
-
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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S8455 |
Talabostat (PT-100)
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 |
-
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
-
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
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Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
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S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分,是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂,会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡,并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。 |
-
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
-
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
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Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14321
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S8565 |
Omarigliptin (MK-3102)
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Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。 |
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NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
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Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
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Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
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S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 |
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Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. |
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Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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S4697 |
Saxagliptin hydrate
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Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。 |
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Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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E3049 |
Lobeliae Chinensis Extract
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Lobeliae Chinensis Extract是从半边莲Lobeliae Chinensis中提取的,是一种广泛用于治疗糖尿病的中草药,被发现具有抑制DPP4的降糖机制。 |
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E4814New |
Teneligliptin Hydrobromide Hydrate
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Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一种强效、竞争性且持久的 DPP-4 抑制剂。它竞争性抑制 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆,IC50 值分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介导的线粒体功能障碍,可用于治疗 2 型糖尿病。 |
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F1035New |
DPP4 Rabbit mAb
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E1188New |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一种口服、选择性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制剂。它可降低支气管扩张患者中所有主要中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性,包括中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和组织蛋白酶 G (CatG)。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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E4804New |
Sitagliptin phosphate
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Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的强效抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 值为 19 nM。 |
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S5909 |
Anagliptin
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Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 |
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E4916New |
Bestatin hydrochloride
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Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N 和 脑啡肽酶 的抑制剂,可提高血管紧张素 II 和血管紧张素 III 的水平。它还可作为猪 DPP-IV 的非竞争性抑制剂 (α>1),Ki 值为 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低细胞活力并增加体外 DNA 碎片化。它可用于治疗痤疮、牛皮癣和瘢痕疙瘩等皮肤病。 |
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A2517 |
Begelomab (Anti-DPP4 / CD26)
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Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) 是一种针对 DPP-4/CD26 的单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。分子量:145.5KD。 |
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S7513 |
Trelagliptin
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Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂,IC50为4 nM,可改善体内血糖控制,可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。 |
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S4636 |
Teneligliptin hydrobromide
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Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。 |
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S5063 |
Trelagliptin succinate
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Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂,被用作新型长效药物,用于2型糖尿病的治疗。 |
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E0122 |
Gemigliptin
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Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。 |
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S5079 |
Sitagliptin
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Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。 |
- OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005
- Mol Biotechnol, 2023, 10.1007/s12033-023-00992-9
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126
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S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin抑制DPP−4,IC50为2.3 nM。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
- J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
- Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。 |
- Front Oncol, 2021, 11:704024
- J Biomol Struct Dyn, 2021, 1-12
- J Diabetes Res, 2020, 2020:2450781
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S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。 |
- Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
- Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
- J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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S8455 |
Talabostat (PT-100)
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 |
- J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
- Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
- Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
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S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分,是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂,会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡,并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。 |
- Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
- Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
- Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14321
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S8565 |
Omarigliptin (MK-3102)
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Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。 |
- NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
- Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
- Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
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S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 |
- Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. |
- Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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S4697 |
Saxagliptin hydrate
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Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。 |
- Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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E3049 |
Lobeliae Chinensis Extract
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Lobeliae Chinensis Extract是从半边莲Lobeliae Chinensis中提取的,是一种广泛用于治疗糖尿病的中草药,被发现具有抑制DPP4的降糖机制。 |
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E4814New |
Teneligliptin Hydrobromide Hydrate
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Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一种强效、竞争性且持久的 DPP-4 抑制剂。它竞争性抑制 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆,IC50 值分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介导的线粒体功能障碍,可用于治疗 2 型糖尿病。 |
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E1188New |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一种口服、选择性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制剂。它可降低支气管扩张患者中所有主要中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性,包括中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和组织蛋白酶 G (CatG)。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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E4804New |
Sitagliptin phosphate
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Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的强效抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 值为 19 nM。 |
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S5909 |
Anagliptin
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Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 |
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E4916New |
Bestatin hydrochloride
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Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N 和 脑啡肽酶 的抑制剂,可提高血管紧张素 II 和血管紧张素 III 的水平。它还可作为猪 DPP-IV 的非竞争性抑制剂 (α>1),Ki 值为 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低细胞活力并增加体外 DNA 碎片化。它可用于治疗痤疮、牛皮癣和瘢痕疙瘩等皮肤病。 |
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S7513 |
Trelagliptin
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Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂,IC50为4 nM,可改善体内血糖控制,可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。 |
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S4636 |
Teneligliptin hydrobromide
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Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。 |
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S5063 |
Trelagliptin succinate
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Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂,被用作新型长效药物,用于2型糖尿病的治疗。 |
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Gemigliptin
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Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。 |
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