DPP

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信号通路图

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DPP产品

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S5079 Sitagliptin Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。
OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005
Mol Biotechnol, 2023, 10.1007/s12033-023-00992-9
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126
S3033 Vildagliptin Vildagliptin抑制DPP−4IC50为2.3 nM。
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。
Front Oncol, 2021, 11:704024
J Biomol Struct Dyn, 2021, 1-12
J Diabetes Res, 2020, 2020:2450781
S1540 Saxagliptin (BMS-477118) Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
S8455 Talabostat (PT-100) Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
S9631 Puromycin aminonucleoside Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分,是 dipeptidyl-peptidase IIcytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂,会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡,并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14321
S8565 Omarigliptin (MK-3102) Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868 Alogliptin (SYR-322) benzoate Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365 Alogliptin Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9.
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract是从半边莲Lobeliae Chinensis中提取的,是一种广泛用于治疗糖尿病的中草药,被发现具有抑制DPP4的降糖机制。
E4814New Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一种强效、竞争性且持久的 DPP-4 抑制剂。它竞争性抑制 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆,IC50 值分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介导的线粒体功能障碍,可用于治疗 2 型糖尿病。
F1035New DPP4 Rabbit mAb
E1188New Brensocatib Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一种口服、选择性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制剂。它可降低支气管扩张患者中所有主要中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性,包括中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和组织蛋白酶 G (CatG)。
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
E4804New Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的强效抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 值为 19 nM。
S5909 Anagliptin Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。
E4916New Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N脑啡肽酶 的抑制剂,可提高血管紧张素 II 和血管紧张素 III 的水平。它还可作为猪 DPP-IV 的非竞争性抑制剂 (α>1),Ki 值为 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低细胞活力并增加体外 DNA 碎片化。它可用于治疗痤疮、牛皮癣和瘢痕疙瘩等皮肤病。
A2517 Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) 是一种针对 DPP-4/CD26 的单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。分子量:145.5KD。
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂,IC50为4 nM,可改善体内血糖控制,可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂,被用作新型长效药物,用于2型糖尿病的治疗。
E0122 Gemigliptin Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。
S5079 Sitagliptin Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂,IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。
OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005
Mol Biotechnol, 2023, 10.1007/s12033-023-00992-9
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126
S3033 Vildagliptin Vildagliptin抑制DPP−4IC50为2.3 nM。
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。
Front Oncol, 2021, 11:704024
J Biomol Struct Dyn, 2021, 1-12
J Diabetes Res, 2020, 2020:2450781
S1540 Saxagliptin (BMS-477118) Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
S8455 Talabostat (PT-100) Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
S9631 Puromycin aminonucleoside Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分,是 dipeptidyl-peptidase IIcytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂,会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡,并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14321
S8565 Omarigliptin (MK-3102) Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868 Alogliptin (SYR-322) benzoate Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365 Alogliptin Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9.
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract是从半边莲Lobeliae Chinensis中提取的,是一种广泛用于治疗糖尿病的中草药,被发现具有抑制DPP4的降糖机制。
E4814New Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一种强效、竞争性且持久的 DPP-4 抑制剂。它竞争性抑制 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆,IC50 值分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介导的线粒体功能障碍,可用于治疗 2 型糖尿病。
E1188New Brensocatib Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一种口服、选择性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制剂。它可降低支气管扩张患者中所有主要中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性,包括中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和组织蛋白酶 G (CatG)。
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
E4804New Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的强效抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 值为 19 nM。
S5909 Anagliptin Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂,IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活,发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。
E4916New Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N脑啡肽酶 的抑制剂,可提高血管紧张素 II 和血管紧张素 III 的水平。它还可作为猪 DPP-IV 的非竞争性抑制剂 (α>1),Ki 值为 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低细胞活力并增加体外 DNA 碎片化。它可用于治疗痤疮、牛皮癣和瘢痕疙瘩等皮肤病。
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂,IC50为4 nM,可改善体内血糖控制,可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂,被用作新型长效药物,用于2型糖尿病的治疗。
E0122 Gemigliptin Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。
A2517 Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) 是一种针对 DPP-4/CD26 的单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。分子量:145.5KD。
E4814New Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一种强效、竞争性且持久的 DPP-4 抑制剂。它竞争性抑制 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆,IC50 值分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介导的线粒体功能障碍,可用于治疗 2 型糖尿病。
F1035New DPP4 Rabbit mAb
E1188New Brensocatib Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一种口服、选择性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制剂。它可降低支气管扩张患者中所有主要中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性,包括中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和组织蛋白酶 G (CatG)。
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
E4804New Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的强效抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 值为 19 nM。
E4916New Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N脑啡肽酶 的抑制剂,可提高血管紧张素 II 和血管紧张素 III 的水平。它还可作为猪 DPP-IV 的非竞争性抑制剂 (α>1),Ki 值为 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低细胞活力并增加体外 DNA 碎片化。它可用于治疗痤疮、牛皮癣和瘢痕疙瘩等皮肤病。

DPP抑制剂选择性比较

Tags: DPP inhibitor|DPP agonist|DPP activator|DPP inducer|DPP antagonist|DPP signaling pathway|DPP assay kit
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