Vildagliptin
别名: LAF-237, NVP-LAF 237 中文名称：维达列汀
Vildagliptin抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。
Vildagliptin Chemical Structure
CAS: 274901-16-5
产品质控
批次：
纯度：
99.84%
99.84
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Caco-2 cells | Function assay | Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM | 17034148 | ||
| insect cells | Function assay | Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM | 20718420 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Vildagliptin抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂，结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点，能够模拟P-1位点过渡态。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的，口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂，在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药，显著降低血糖波动，并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后，对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而给药后30分钟内，对DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡，增加胰腺β细胞量，并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。[2]在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内，Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周，防止神经纤维损失。[3] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 肥胖雄性 Zucker大鼠 |
| Dosages | 10 μmol/kg | |
| Administration | 单剂量口服给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04081857 | Completed | Health Subjective |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
June 3 2019 | Phase 1 |
| NCT04087525 | Completed | Health Subjective |
Hanmi Pharmaceutical Company Limited |
October 23 2018 | Phase 1 |
| NCT03577184 | Withdrawn | Diabetes Mellitus Type 2 |
Clinision |
July 2018 | -- |
| NCT05337969 | Completed | To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions |
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG) |
December 2015 | Not Applicable |
| NCT05329857 | Completed | To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions |
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG) |
December 2015 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 303.4 | 分子式 | C17H25N3O2 |
| CAS号 | 274901-16-5 | SDF | Download Vildagliptin SDF |
| Smiles | C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (197.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 60 mg/mL (197.75 mM) Ethanol : 60 mg/mL (197.75 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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