Teneligliptin hydrobromide
别名: Teneligliptin hydrobromide anhydrous 中文名称：氢溴酸替格列汀
Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。
Teneligliptin hydrobromide Chemical Structure
CAS: 906093-29-6
产品质控
批次：
S463602
DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false
纯度：
99.96%
99.96
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 对HUVECs进行长期teneligliptin的处理（浓度范围0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其细胞活力，而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1（HMOX1）的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性，降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应[4]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人脐静脉内皮细胞(HUVECs) | ||
| 浓度 | 0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L | |||
| 孵育时间 | 21天 | |||
| 方法 | 接种好HUVECs后，过夜培养使其贴壁。第二天，将细胞分别暴露于三种葡萄糖实验条件，加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L)：连续正常浓度葡萄糖（NG-5 mmol/L）21天；连续高浓度葡萄糖（HG-25 mmol/L）21天；高浓度-代谢记忆（连续高浓度葡萄糖处理14天，然后正常浓度处理7天）。每48小时更换一次新鲜培养基，期间不将细胞进行传代。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良，但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症，增强其在夜间的运动活性和能量消耗[2]。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL6/J小鼠 |
| Dosages | 60 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 628.86 | 分子式 | C22H30N6OS.5/2HBr |
| CAS号 | 906093-29-6 | SDF | Download Teneligliptin hydrobromide SDF |
| Smiles | CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (159.01 mM) Ethanol : 6 mg/mL (9.54 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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