Gemigliptin

别名: Zemiglo, LC15-0444 中文名称:吉格列汀

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。

Gemigliptin Chemical Structure

Gemigliptin Chemical Structure

CAS: 911637-19-9

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生物活性

产品描述 Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂,Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶(包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α),Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。
靶点
DPP-4 [1]
7.25 nM(Ki)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03867942 Unknown status
Diabetes Mellitus Type 2|Dyslipidemias
LG Chem
March 21 2019 Phase 1
NCT03565458 Unknown status
Type 2 Diabetes Mellitus
LG Chem
April 5 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 489.36 分子式

C18H19F8N5O2

CAS号 911637-19-9 SDF --
Smiles NC(CN1CC(F)(F)CCC1=O)CC(=O)N2CCC3=C(C2)N=C(N=C3C(F)(F)F)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 98 mg/mL ( (200.26 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 12 mg/mL (24.52 mM)

Ethanol : 7 mg/mL (14.3 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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