Saxagliptin (BMS-477118)

别名: Onglyza,BMS-477118 中文名称:沙格列汀

Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。

Saxagliptin (BMS-477118) Chemical Structure

Saxagliptin (BMS-477118) Chemical Structure

CAS: 361442-04-8

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Caco-2 cells Function assay Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM 17034148
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生物活性

产品描述 Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。
靶点
DPP-4 [1]
26 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM,比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外,Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比,Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。[2] Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解,从而增强其作用,并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在Zuckerfa/fa大鼠体内,Saxagliptin对血糖波动的最大响应与血浆DPP4抑制相关,与对照组相比,抑制率大约为60%,在更高抑制百分比下,没有额外的抗高血糖作用。与对照组相比,Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠体内能够高效诱发显著的葡萄糖清除率剂量依赖性增加,oGTT 15分钟后,Saxagliptin显著地剂量依赖性提高血浆胰岛素,同时葡萄糖清除曲线在oGTT 60分钟后得到改善。[4]
动物实验 Animal Models 雄性13−14 周大的ob/ob小鼠
Dosages 10 μmol/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04445714 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
AstraZeneca
April 7 2021 Phase 4
NCT04521049 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Beni-Suef University
March 1 2019 Phase 4
NCT03199053 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
AstraZeneca
October 11 2017 Phase 3
NCT02462369 Unknown status
Microalbuminuria|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR
The Second Hospital of Nanjing Medical University
June 2015 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 315.41 分子式

C18H25N3O2

CAS号 361442-04-8 SDF Download Saxagliptin (BMS-477118) SDF
Smiles C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.74 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 63 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol : 63 mg/mL (199.74 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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