Trelagliptin
别名: SYR-472 中文名称：曲格列汀
Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4（Dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制剂，IC50为4 nM，可改善体内血糖控制，可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。
Trelagliptin Chemical Structure
CAS: 865759-25-7
产品质控
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|---|---|---|
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4（Dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制剂，IC50为4 nM，可改善体内血糖控制，可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。 [1] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02512068 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Takeda |
August 7 2015 | Phase 3 |
| NCT02372097 | Completed | Healthy |
Takeda |
March 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 357.38 | 分子式 | C18H20FN5O2 |
| CAS号 | 865759-25-7 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (8.39 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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