Sitagliptin phosphate monohydrate

别名: MK-0431 中文名称：磷酸西他列汀一水合物

目录号：S4002 Purity: 99.89%

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂，在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

CAS: 654671-77-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	984.59	现货
10mg	647.01	现货
50mg	1056.51	现货
200mg	1629.81	现货
1g	5487.3	现货
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生物活性

产品描述

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂，在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。

特性

Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。

靶点

DPP-4 ^[1]
(Cell-free assay)

19 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果， IC50 为19 nM ^[1]。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移 ^[2]。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ，这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响^[3]
激酶实验	血浆 DPP-4 活性分析
激酶实验	DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。在这种条件下，DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(v _control–v_inhibitor)/v_control].
细胞实验	细胞系	CD4 T细胞
	浓度	100 μM
	孵育时间	1 小时
	方法	CD4T细胞铺在插入无血清RPMI 1640培养基中的膜上，在体外纯化的猪肾脏DPP-4 (32.1单位/mg; 100 mU/ml 终浓度)以及它的抑制剂(100 μM)存在或缺少情况下利用通透性隔离腔 (Corning)分析细胞迁移情况。1小时后去掉上表面细胞，对迁移到下面隔离腔的细胞进行计数。然后将迁移幅度与对照组进行比较。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg ^[3]。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高，升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制，该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现^[4]。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时^[5]。
动物实验	Animal Models	自由饲养的 Han-Wistar大鼠
	Dosages	≤10 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05219409	Not yet recruiting	Type 1 Diabetes	University of Milan	July 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05403281	Completed	Healthy Subjects	Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.	November 5 2021	Phase 1
NCT03790839	Completed	Patients	Hua Medicine Limited	January 31 2019	Phase 1
NCT03359590	Completed	Pharmacological Action	Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 21 2018	Phase 2

参考文献
[1] Thomas L et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008; 325(1): 175-182. [2] Kim SJ et al. Diabetes. 2009; 58(3): 641-651. [3] Sangle GV et al. Endocrinology. 2012; 153(2): 564-573. [4] Kim SJ et al. Diabetes. 2008; 57(5); 1331-1339. [5] Beconi MG et al. Drug Metab Dispos.2007; 35(4): 525-532. + 展开

参考文献

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	523.32	分子式	C₁₆H₁₅F₆N₅O.H₃PO₄.H₂O
CAS号	654671-77-9	SDF	Download Sitagliptin phosphate monohydrate SDF Download Sitagliptin phosphate monohydrate SDF
Smiles	C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N.O.OP(=O)(O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 101 mg/mL ( (192.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (191.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 62 mg/mL (118.47 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (191.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 41 mg/mL (78.34 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (191.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 50 mg/mL (95.54 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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