Alogliptin (SYR-322) benzoate
别名: SYR-322 中文名称：苯甲酸阿格列汀
Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
Alogliptin (SYR-322) benzoate Chemical Structure
CAS: 850649-62-6
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4抑制剂，比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平，这种作用具有剂量依赖特性[1]。Alogliptin急性治疗后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平，这种作用具有剂量依赖特性，这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | N-STZ-1.5 大鼠 |
| Dosages | 0.1, 0.3, 1 或 3 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03501277 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
May 26 2018 | Phase 1 |
| NCT02276274 | Completed | Clinical Pharmacology |
Takeda |
June 2014 | Phase 3 |
| NCT00957268 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Takeda |
September 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.51 | 分子式 | C18H21N5O2.C7H6O2 |
| CAS号 | 850649-62-6 | SDF | Download Alogliptin (SYR-322) benzoate SDF |
| Smiles | CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (147.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 2 mg/mL (4.33 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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